Метопролол-ратіофарм

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Селективно блокує бета 1 -адренорецептори.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія помірної і середньої тяжкості (монотерапія або в поєднанні з іншими гіпотензивними засобами), ІХС, гіперкінетичний кардіальний синдром, порушення серцевого ритму (синусова тахікардія, шлуночкова і суправентрикулярна аритмія, включаючи пароксизмальну тахікардію, суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія, тріпотіння і мерехтіння передсердь, передсердно тахікардію), гіпертрофічна кардіоміопатія, пролапс мітрального клапана, інфаркт міокарда (профілактика і лікування), мігрень (профілактика), тиреотоксикоз (комплексна терапія) - лікування акатизии, викликаної нейролептиками.

Форма випуску

таблетки 50 або 100 мг-блістер 10 пачка картонна 3,50 або 10

Фармакодинаміка

Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротність і збудливість міокарда, серцевий викид, потребу міокарда в кисні. Послаблює стимулюючий ефект катехоламінів на міокард при фізичному і психоемоційному навантаженні.

Фармакокінетика

Метопрололу тартрат швидко і майже повністю (95%) всмоктується при прийомі всередину, піддається інтенсивному пресистемному метаболізму. Біодоступність становить близько 50% при першому прийомі і зростає до 70% при повторному застосуванні. Близько 12% зв`язується з альбумінами плазми крові. Швидко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар`єр (рівень в ЦНС становить 78% плазмової концентрації), плацентарний бар`єр, грудне молоко (концентрації перевищують плазмові). Обсяг розподілу - 5,5 л / кг. Cmax досягається через 1-2 години після прийому, рівень в крові значно варіює. T1 / 2 - від 3 до 7 год. Біотрансформується в печінці, з утворенням двох активних метаболітів. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, Cl - 1 л / хв. При прийомі всередину менше 5% екскретується з сечею в незміненому вигляді, при в / в інфузії - близько 10%. При порушенні функції нирок біодоступність не змінюється, але може зменшуватися швидкість екскреції метаболітів. У пацієнтів з цирозом печінки метаболізм і загальний кліренс уповільнюються (корекції режиму дозування не потрібна). Чи не видаляється при гемодіалізі. При в / в інфузії метопрололу тартрату протягом 10 хв і більше максимальна дія розвивається через 20 хв, уражень серцевого ритму при дозах 5 і 10 мг становить 10 і 15% відповідно. Після прийому всередину в однакових дозах Cmax метопрололу сукцинату складає 1 / 4-1 / 2 Cmax метопрололу тартрату, але триваліше зберігається. Біодоступність в дозах 50-400 мг (1 раз на добу) на 23% менше від такої після прийому аналогічної дози тартрату. Фармакокінетичні відповідних установок залежать від віку пацієнтів.

Використання під час вагітності

Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, AV-блокада II і III ступеня, синоаурикулярная блокада, брадикардія, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність II і III стадії, гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, виражені порушення периферичного кровообігу-одночасний прийом інгібіторів МАО.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: слабкість, стомлюваність, головний біль, запаморочення, депресія, розлади сну, кошмарні сновидіння, судоми, відчуття холоду і парестезії в кінцівках, кон`юнктивіт, зменшення секреції слізної рідини.

З боку серцево-судинної системи і крові: брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення AV-провідності, серцева недостатність з периферичними набряками, тромбоцитопенія.

З боку респіраторної системи: риніт, симптоми бронхіальної обструкції (у схильних пацієнтів).

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, блювання, діарея або запор, порушення функції печінки.

Алергічні реакції: висип, свербіж.

Інші: гіпоглікемічністану (у хворих на цукровий діабет).

Спосіб застосування та дози

Всередину, лікування починають з дози 100 мг в 1-2 прийоми. При недостатній вираженості терапевтичного ефекту добову дозу поступово збільшують. Максимальна добова доза 400 мг.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, брадикардія, зупинка серця, AV блокада, кардіогенний шок, бронхоспазм, порушення дихання і свідомості / кома, нудота, блювота, генералізовані судоми, ціаноз (проявляються через 20 хв - 2 год після прийому).

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія: введення атропіну сульфату (в / в швидко 0,5-2 мг) - при брадикардії і порушення AV проводімості- глюкагону (1-10 мг в / в, потім в / в крапельно 2-2, 5 мг / год) і добутаміну - в разі зниження скоротливості міокарда- адреномиметиков (норадреналін, адреналін та ін.) - при артеріальній гіпотензіі- діазепам (в / в повільно) - для усунення судорог- інгаляція бета-адреноміметиків або в / в струминне введення еуфіліну для купірування бронхоспастических реакцій- кардиостимуляция.

Взаємодії з іншими препаратами

Гіпотензію потенціюють симпатолітики, ніфедипін, нітрогліцерин, діуретики, гідралазин та інші гіпотензивні препарати. Антиаритмічні і наркозні засоби підвищують ризик розвитку брадикардії, аритмії, гіпотензії. Препарати наперстянки потенціюють уповільнення AV провідності. Одночасне в / в введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця. Бета-адреноміметики, амінофілін, кокаїн, естрогени, індометацин та інші НПЗЗ послаблюють антигіпертензивний ефект. Підсилює і пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів. Поєднання з алкоголем призводить до взаємного посилення пригнічуючого впливу на ЦНС. Алергени підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії. Змінює ефективність інсуліну і пероральних протидіабетичних засобів і підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. Пероральні протизаплідні засоби, циметидин, ранітидин, фенотіазини - підвищують рівень метопрололу в крові, рифампіцин - зменшує. Знижує кліренс лідокаїну, ефективність бета2-адреноміметиків (необхідне збільшення дози останніх). Несумісний з інгібіторами МАО типу А.

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю призначають при цукровому діабеті (особливо при лабільному перебігу), хвороби Рейно, порушення периферичного кровообігу, феохромоцитомі, виражених порушеннях функції печінки і нирок. Хворим, які користуються контактними лінзами, необхідно враховувати можливе зменшення продукції слізної рідини. Тривале лікування слід припиняти поступово (мінімум протягом 10 днів).

При проведенні на фоні лікування оперативного втручання, засобом вибору має стати анестезуючий засіб з найменшою негативною інотропною дією. У разі передбачуваного використання для наркозу хлороформу або ефіру необхідно припинити прийом препарату за декілька днів.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 30 ° C. У закритій упаковці.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори

C07AB02 Metoprolol

Відео: Plavix в Україні Плавикс купити Клопідогрель 75 мг Оригінал Sanofi Aventis Франція

Увага, тільки СЬОГОДНІ!