Пропранобене

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Блокує бета1 і бета2-адренорецептори, чинить мембраностабілізуючу дію. Пригнічує автоматизм синоатріального вузла, пригнічує виникнення ектопічних ділянок у передсердях, AV з`єднанні, шлуночках (в меншій мірі).

Зменшує швидкість проведення збудження в AV з`єднанні по пучку Кента, переважно в антероградному напрямку. Урежаєт ЧСС, зменшує силу серцевих скорочень і потребу міокарда в кисні.

Знижує серцевий викид, секрецію реніну, артеріальний тиск, нирковий кровотік і швидкість клубочкової фільтрації. Пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія, стенокардія, синусова тахікардія (у т.ч. при гіпертиреозі), надшлуночкова тахікардія, тахісістоліческаяформа мерехтіння передсердь, надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія, гіпертрофічна кардіоміопатія, інфаркт міокарда, пролапс мітрального клапана, субаортальний стеноз, симпатикоадреналових криз у хворих діенцефальним синдромом, нейроциркуляторна дистонія, портальна гіпертензія, есенціальний тремор, панічні атаки, агресивна поведінка, мігрень (профілактика), допоміжне лікування при феохромоцитомі (тільки в поєднанні з альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. передопераційна підготовка), тиреотоксичний криз, первинна слабкість родової діяльності, менопаузальних вазомоторні симптоми, абстинентний синдром-лікування акатизии, викликаної нейролептиками.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-блістер 10

таблетки, вкриті оболонкою 40 мг-блістер 10

таблетки, вкриті оболонкою 80 мг-блістер 10

Фармакодинаміка

Після прийому одноразової дози гіпотензивний ефект триває протягом 20-24 год. Одноразовий прийом пролонгованих форм еквівалентний прийому декількох доз пропранололу гідрохлориду. Гіпотензія стабілізується до кінця 2-го тижня лікування.

При тривалому застосуванні зменшує венозний повернення, надає кардиопротективное дію (достовірно зменшує ризик повторного інфаркту міокарда та раптової смерті на 20-50%).

У хворих з помірною формою артеріальної гіпертензії - знижує ймовірність розвитку ІХС та мозкових інсультів. При ІХС зменшує частоту нападів, підвищує толерантність до фізичних навантажень, знижує потребу в нітрогліцерині. Найбільш ефективний у хворих молодого віку (до 40 років) з гіпердинамічним типом кровообігу і при підвищеному вмісті реніну.

Підвищує тонус бронхів і скоротливість матки (зменшує кровотечу при пологах і в післяопераційному періоді), підсилює секреторну і моторну активність шлунково-кишкового тракту. Гальмує агрегацію тромбоцитів і активує фібриноліз.

Пригнічує ліполіз в жировій тканині, перешкоджаючи підвищенню рівня вільних жирних кислот (при цьому концентрація тригліцеридів в плазмі і коефіцієнт атерогенності збільшуються.

Пригнічує глікогеноліз, секрецію глюкагону та інсуліну, перетворення тироксину в трийодтиронін.
Знижує внутрішньоочний тиск, зменшує секрецію водянистої вологи.

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (90%). Біодоступність становить 30-40% (ефект «першого проходження»), залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку і збільшується при тривалому прийомі (утворюються метаболіти, що пригнічують активність ферментів печінки). Cmax в плазмі відзначається через 1-1,5 год або 6 ч (для пролонгованої форми).

Зв`язується з білками плазми на 90-95% - T1 / 2 складає 2-5 ч (10 год для пролонгованої форми). Обсяг розподілу - 3-5 л / кг. Накопичується в легеневій тканині, головному мозку, нирках, серці, проходить через плацентарний бар`єр, проникає в грудне молоко. Піддається глюкуронированию в печінці (99%).

Виводиться з жовчю в кишечник, деглюкуроніруется і реабсорбується (T1 / 2 на тлі курсового введення може подовжуватися до 12 год). Екскретується нирками у вигляді метаболітів.

Використання під час вагітності

Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, AV блокада II-III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (менше 55 уд. / Хв), синдром слабкості синусового вузла, артеріальна гіпотензія, гостра і важка хронічна серцева недостатність, стенокардія Принцметала, кардіогенний шок, облітеруючі захворювання судин, бронхіальна астма.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): брадикардія, серцева недостатність, AV блокада, гіпотензія, порушення периферичного кровообігу, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи та органів чуття: астенія, запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, нічні кошмари, зменшення швидкості психічних і рухових реакцій, емоційна лабільність, депресія, збудження, галюцинації, дезорієнтація в часі і просторі, короткочасна амнезія, порушення чутливості, парестезіі- сухість очей, розлади зору, кератокон`юнктивіт.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, діарея або запор, тромбоз мезентеріальних артерії, ішемічний коліт.

З боку респіраторної системи: фарингіт, біль у грудній клітці, кашель, задишка, бронхо- і ларингоспазм, респіраторний дистрес-синдром.

З боку шкірних покривів: алопеція, висип, свербіж шкіри, загострення псоріазу.

Інші: синдром відміни, ослаблення лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, артралгія, алергічні реакції, вовчаковий синдром, гіпоглікемія, лихоманка.

Спосіб застосування та дози

Таблетки: гіперкінетичний серцевий синдром - 10-40 мг 3 рази на добу, тремор, індукований нейролептическими засобами - 10-40 мг 2-3 рази на добу-гіпертиреоз - 10-40 мг 3-4 рази на добу.

Передозування

Симптоми: запаморочення, брадикардія, аритмія, серцева недостатність, гіпотензія, колапс, утруднення дихання, акроціаноз, судоми.

Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів, симптоматична терапія: атропін, бета-адреноміметики (ізопреналін, ізадрин), седативні (діазепам, лоразепам), кардіотонічні (добутамін, допамін, адреналін) препарати вазопресорні засоби, глюкагон і др можливе проведення трансвенозной стимуляції. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює (взаємно) негативний вплив верапамілу і дилтіазему на міокард, пролонгує дію недеполяризуючих міорелаксантів, гальмує виведення лідокаїну.

Послаблюють гіпотензивний ефект НПЗЗ, глюкокортикоїди, естрогени, кокаін- підсилюють - нітрати та інші гіпотензивні засоби. Гепарин, антациди знижують рівень в плазме- циметидин і фенотіазини - підвищують.

Не рекомендується одночасний прийом з інгібіторами МАО. Уповільнює метаболізм теофіліну і збільшує його концентрацію в плазмі крові.

Запобіжні заходи при прийомі

Лікування слід проводити при регулярному лікарському контролі. При тривалому застосуванні слід розглянути можливість додаткового призначення серцевих глікозидів.

Зменшує компенсаторні серцево-судинні реакції у відповідь на застосування загальних анестетиків. За кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом або вибрати анестезуючий засіб з найменшою негативною інотропною дією.

Не рекомендується в / в введення дітям. У літніх пацієнтів підвищений ризик побічних ефектів з боку ЦНС.

При порушенні функції печінки рекомендується зменшення доз і спостереження в перші 4 дні терапії. Може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардію) у хворих на цукровий діабет, які приймають інсулін та ін. Гипогликемические препарати.

Можливе посилення вираженості реакції гіперчутливості та відсутність ефекту від звичайних доз адреналіну на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. На час лікування ремендуется виключити вживання алкогольних напоїв.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.

Припиняють лікування поступово, протягом приблизно 2 тижнів.

Особливі вказівки при прийомі

Під час лікування можлива зміна результатів тестів при проведенні лабораторних досліджень (підвищення рівня сечовини, трансаміназ, фосфатаз, ЛДГ).

Умови зберігання

Список Б .:

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

C07AA Неселективні бета-адреноблокатори

C07AA05 Propranolol

Увага, тільки СЬОГОДНІ!