Верапаміл (міва)

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Запобіжні заходи при прийомі
12. Умови зберігання
13. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Блокує кальцієві канали (діє з внутрішньої сторони клітинної мембрани) і знижує трансмембранний кальцієвий струм. Взаємодія з каналом визначається ступенем деполяризаціїмембрани: більш ефективно блокує відкриті кальцієві канали деполяризованої мембрани. У меншій мірі впливає на закриті канали поляризованої мембрани, перешкоджаючи їх активації. Незначно впливає на натрієві канали і альфа-адренорецептори.

Зменшує скоротність, частоту водія ритму синусового вузла і швидкість проведення в AV вузлі, синоатріальну і AV провідність, розслабляє гладкі м`язи (в більшій мірі артеріол, ніж вен), викликає периферичну вазодилатацію, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження.

Підвищує перфузію міокарда, зменшує диспропорцію між потребою і постачанням серця киснем, сприяє регресу гіпертрофії лівого шлуночка, знижує артеріальний тиск.

Попереджає розвиток і усуває спазм коронарних артерій при варіантної стенокардії. У пацієнтів з неускладненій гіпертрофічною кардіоміопатією покращує відтік крові з шлуночків. Зменшує частоту і вираженість головного болю судинного генезу.

Пригнічує нервово-м`язову передачу при псевдогіпертрофічна міопатії Дюшенна і подовжує період відновлення після застосування векуронію. In vitro блокує фермент Р170 і частково усуває резистентність ракових клітин до хіміотерапевтичних засобів.

Показання до застосування

Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія (крім WPW-синдрому), синусова тахікардія, передсердна екстрасистолія, мерехтіння і тріпотіння передсердь, стенокардія (в т.ч. Принцметала, напруги, постинфарктная), артеріальна гіпертензія, гіпертонічний криз, ідіопатичний гіпертрофічнийсубаортальний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 40 мг-блістер 10, упаковка 3

таблетки, вкриті оболонкою 80 мг-блістер 10, упаковка 3

таблетки, вкриті оболонкою 120 мг-блістер 10, упаковка 3

Фармакокінетика

Після прийому всередину всмоктується більше 90% дози, біодоступністьстановить 20-35% внаслідок метаболізму при «першому проходженні» через печінку (збільшується при тривалому прийомі у великих дозах). Час досягнення Сmах становить 1-2 год (таблетки), 5-7 ч (таблетки пролонгованої дії) і 7-9 ч (капсули пролонгованої дії).

Зв`язується з білками плазми на 90%. Метаболізується в печінці з утворенням норверапамілу, що володіє 20% гіпотензивної активності верапамілу, і 11 інших метаболітів (визначаються в невеликій кількості). Т1 / 2 при прийомі внутрішньо одноразової дози - 2,8-7,4 год, при повторних дозах - 4,5-12 год (в зв`язку з насиченням ферментних систем печінки).

Виводиться в основному нирками і з фекаліями (близько 16%). Проникає в грудне молоко, проходить через плаценту і визначається в крові пупкової вени під час пологів.

При тривалому прийомі знижується кліренс і збільшується біодоступність. На тлі тяжкого порушення функції печінки плазмовий кліренс зменшується на 70% і T1 / 2 збільшується до 14-16 год.

Використання під час вагітності

Застосування верапамілу при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Категорія дії на плід по FDA - C.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (верапаміл виділяється з грудним молоком).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, виражена гіпотензія (САТ менше 90 мм рт. Ст.), Кардіогенний шок, AV блокада II і III ступеня, інфаркт міокарда (гострий або нещодавно перенесений і ускладнений явищами брадикардії, гіпотензії, лівошлуночкової недостатності), виражена брадикардія (менше 50 уд. / хв), хронічна серцева недостатність III стадії, тріпотіння і фібриляція передсердь і WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором), синдром слабкості синусового вузла (якщо не імплантований електрокардіостимулятор), синоатріальна блокада, синдром Морганьї - Адамса - Стокса, дигіталісна інтоксикація, тяжкий стеноз гирла аорти, вагітність, годування груддю.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): артеріальна гіпотензія, брадикардія (синусова), АV блокада, поява симптомів серцевої недостатності (при використанні у високих дозах).

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, нервозність, загальмованість, сонливість, слабкість, стомлюваність, парестезії.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, диспепсичні явища, запірний рідко - гіперплазія ясен, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, шкірний зуд- рідко - ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса - Джонсона.

Інші: гіперемія шкіри обличчя, бронхоспазм (при в / в введенні), периферичні набряки, дуже рідко - гінекомастія, збільшення секреції пролактину (окремі випадки).

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час або відразу після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. За 40-80 мг 3 рази на день (не більше 480 мг на добу) або по 120 мг 2 рази (пролонговані форми).

Дітям до 5 років - 40-60 мг / сут, до 14 років - 80-360 мг / добу в 3-4 прийоми.

Максимальна добова доза - 480 мг. При виражених порушеннях печінки добова доза не повинна перевищувати 120 мг.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, AV блокада, кардіогенний шок, кома, асистолія.

Лікування: в якості специфічного антидоту використовують кальцію глюконат (10-20 мл 10% розчину в / в) - при брадикардії і AV блокаді вводять атропін, ізопреналін або орціпреналін- при гіпотензії - плазмозамещающие розчини, допамін, норепінефрін- при прояві ознак серцевої недостатності - добутамин.

Взаємодії з іншими препаратами

Збільшує рівень в плазмі дигоксину, циклоспорину, теофіліну, карбамазепіну, зменшує - літію.

Послаблює антибактеріальну активність рифампіцину, депримуючий ефект фенобарбіталу, зменшує кліренс метопрололу і пропранололу, підсилює дію міорелаксантів. Рифампіцин, сульфінпіразон, фенобарбітал, солі кальцію, вітамін D - послаблюють дію.

Гіпотензивний ефект підсилюють антигіпертензивні препарати (діуретики, вазодилататори), трициклічні і тетрациклічні антидепресанти і нейролептики: антиангінальний - нітрати. Бета-адреноблокатори, антиаритмики IA класу, серцеві глікозиди, інгаляційні анестетики, рентгеноконтрастні речовини потенціюють (взаємно) пригнічуючий вплив на автоматизм синоатріального вузла, AV провідність і скоротність міокарда.

При одночасному застосуванні верапамілу з ацетилсаліциловою кислотою - посилення наявного кровотечі. Циметидин збільшує вміст верапамілу в плазмі.

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю призначають пацієнтам з гіпертрофічною кардіоміопатією, ускладненою обструкцією лівого шлуночка, високим тиском заклинювання в легеневих капілярах, пароксизмальної нічний задишкою або ортопное, порушенням функції синусно-передсердного вузла.

При призначенні пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки і нервово-м`язової передачі (міопатія Дюшенна) необхідний постійний лікарський контроль і, можливо, зменшення дози.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги (знижується швидкість реакції), рекомендується виключити прийом алкоголю.

Умови зберігання

Список Б .:

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C08 Блокатори кальцієвих каналів

C08D Селективні блокатори кальцієвих каналів з прямим впливом на серце

C08DA Фенілалкіламіновие похідні

C08DA01 Verapamil

Увага, тільки СЬОГОДНІ!