Лекоптин

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Блокує кальцієві канали і гальмує трансмембранний транспорт іонів кальцію в скорочувальних волокнах. Зменшує здатність міокарда розвивати механічне напруга, знижує скоротність. Має виражений негативний інотропний ефект і зменшує частоту серцевих скорочень. Пригнічує провідність по AV з`єднанню, подовжує період його рефрактерності, пригнічує автоматизм синусового вузла.

Показання до застосування

Суправентрикулярна тахікардія: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія (крім WPW-синдрому), синусова тахікардія, миготлива тахіаритмія, тріпотіння передсердь, передсердна екстрасистолія, вазоспастична стенокардія, стенокардія напруги, артеріальна гіпертензія, гіпертонічний криз, ідіопатичний гіпертрофічний стеноз.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 80 мг-блістер 10 коробка (коробочка) 5
таблетки, вкриті оболонкою 120 мг-блістер 10 коробка (коробочка) 5
таблетки, вкриті оболонкою, ретард 240 мг-блістер 10 коробка (коробочка) 5
таблетки, вкриті оболонкою, з мінімальною дозуванням / дією 40 мг-блістер 25 коробка (коробочка) 2

Фармакодинаміка

Лекоптин є блокатором повільних кальцієвих каналів. Блокує проникнення іонів кальцію через клітинні мембрани з міжклітинної простору в скоротливі і провідні волокна міокарда та гладеньких м`язів кровоносних судин. При цьому концентрація іонів кальцію в крові залишається на колишньому рівні.

Лекоптин призводить до розширення коронарних артерій і артеріол в ішемізованих і нормальних ділянках серцевої м`язи-покращує кровопостачання серцевого м`яза за рахунок пригнічення спазму коронарних судин. Зменшує скоротність серцевого м`яза через вплив на потік кальцієвих іонів. Лекоптин блокує перенесення іонів кальцію через мембрани клітин, завдяки чому знижується загальний периферичний опір судин і зменшується частота серцевих скорочень. В результаті зменшення навантаження на серцевий м`яз відбувається поліпшення кровопостачання міокарда при зниженою потреби в кисні. Антиаритмічна дія верапамілу полягає в продовженні рефрактерного періоду в атріовентрикулярному вузлі, внаслідок чого сповільнюється атріовентрикулярна провідність. Даний ефект залежить від дози. Внаслідок цього при мерехтінні або тріпотіння передсердь сповільнюється скоротність шлуночків. Верапаміл відновлює синусовий ритм при надшлуночкової пароксизмальної тахікардії завдяки своїм впливом на атріовентрикулярний вузол. Препарат сприяє зменшенню частоти нападів тахікардії.

Звичайна доза Лекоптину сприяє зниженню загального периферичного опору судин, а отже, відбувається зниження артеріального тиску. При цьому зазвичай не спостерігається рефлекторної тахікардії і ортостатичноїгіпотензії.
Лекоптин ретард не призводить до зміни систолічної функції серця у осіб з нормальною роботою шлуночків.
Звичайне дозування верапамілу при внутрішньовенному введенні призводить до зниження загального периферичного опору судин і, отже, до зниження артеріального тиску. При цьому зазвичай не спостерігається рефлекторної тахікардії і ортостатичноїгіпотензії.

Фармакокінетика

Після перорального прийому верапаміл практично повністю всмоктується. Метаболізм здійснюється переважно в печінці. Внаслідок інтенсивного метаболізму при першому проходженні через портальну систему біодоступністьпрепарату становить 25-30%. Володіє високим ступенем зв`язування з білками плазми (близько 90%). Виведення відбувається через нирки (переважно) і кишечник.

Використання під час вагітності

Небажаних ефектів верапамілу під час вагітності не відзначено, але в зв`язку з відсутністю досліджень безпеки застосування верапамілу у вагітний жінок, препарат слід призначати тільки за суворими показаннями.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, кардіогенний шок, недавно перенесений ускладнений інфаркт міокарда (з явищами брадикардії, гіпотензії, лівошлуночкової недостатності), AV блокада, синдром слабкості синусового вузла, синдром Морганьї - Адамса - Стокса, дигіталісна інтоксикація, WPW-синдром.

Побічна дія

Нудота, запор, запаморочення, головний біль, брадикардія, гіперемія шкірного покриву обличчя і шиї, гіпотензія, AV дисоціація.

Спосіб застосування та дози

Всередину, за 30 хв до їди з невеликою кількістю води - 240-480 мг / добу (в 3 прийоми).

Грудним та маленьким дітям - 20 мг, літнім пацієнтам - 40 мг 2-3 рази / добу.

Передозування

Передозування Лекоптину може привести до розвитку серцевої недостатності, первинної гіпотензії, асистолії та атріовентрикулярної блокади будь-якого ступеня тяжкості. При передозуванні необхідно відмінити прийом лікарського засобу, потрібен контроль за станом пацієнта (дихальна функція, ЕКГ, артеріальний тиск). При прийомі надмірної кількості таблеток показане промивання шлунка, призначення активованого вугілля і проносних засобів. Корекція розвилася гіпотензії проводиться за допомогою внутрішньовенного введення розчинів електролітів, кардіотоніків, плазмозаменителей і агоністів бета-блокатори. При порушенні атріовентрикулярної провідності або розвитку важкої брадикардії показане введення атропіну, а у важких випадках - стимуляторів серця. При появі симптомів серцевої недостатності призначаються препарати глюконату кальцію або хлориду кальцію, кардиотоники, симпатоміметики, глюкагон. Застосування гемодіалізу неефективно.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює ефекти гіпотензивних препаратів і діуретіков- дію підвищують бета-адреноблокатори, протиаритмічні засоби і інгаляційні анестетики.

Особливі вказівки при прийомі

Серцеву недостатність необхідно попередньо компенсувати. При лікуванні необхідний контроль функцій ССС, дихальної системи, за вмістом глюкози і електролітів в крові, ОЦК і кількістю виділеної сечі. У новонароджених і грудних дітей відзначалися тяжкі гемодинамічні ефекти. Може подовжувати інтервал P-Q при концентрації в плазмі вище 30 нг / мл. Не рекомендується припиняти лікування раптово.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C08 Блокатори кальцієвих каналів

C08D Селективні блокатори кальцієвих каналів з прямим впливом на серце

C08DA Фенілалкіламіновие похідні

C08DA01 Verapamil

Увага, тільки СЬОГОДНІ!