Изоптин ср 240

Відео: Volkswagen Passat 2.0 TDI 4Motion 240 ch: 0 100 km / h sur le circuit de Montlh ry

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Верапаміл інгібує трансмембранний потік іонів кальцію в клітини гладеньких м`язів. Антиангінальний ефект пов`язаний з прямою дією на міокард і впливом на периферичнугемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ОПСС). Блокада надходження іонів кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв`язках АТФ енергії в механічну роботу і зниження скоротливості міокарда.

Антигіпертензивна ефективність препарату Изоптин СР 240 обумовлена зниженням опору периферичних судин без збільшення частоти серцевих скорочень як рефлекторної відповіді. АТ починає знижуватися безпосередньо в перший день лікування-цей ефект зберігається при тривалій терапії. Препарат Изоптин СР 240 застосовується для лікування всіх типів артеріальної гіпертензії: для монотерапії легкої або помірної артеріальної гіпертензії в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами, особливо з діуретиками і, відповідно до останніх спостереженнями, інгібіторами АПФ при більш важкої артеріальної гіпертензії. Надає вазодилатирующее, гіпотензивну, негативну іно- і хронотропное дію. Препарат Изоптин СР 240 має виражену антиаритмічну дію, особливо при надшлуночкової аритмії. Він затримує проведення імпульсу в AV вузлі. В результаті відновлюється синусовий ритм та / або нормалізується частота скорочень шлуночків, в залежності від типу аритмії. Нормальна ЧСС не змінюється або незначно знижується.

Показання до застосування

- артеріальна гіпертензія-
- хронічна стабільна стенокардія (класична стенокардія напруги) -
- стенокардія, обумовлена спазмом судин (стенокардія Принцметала, варіантна) -
- пароксизмальна надшлуночкова тахікардія-
- мерехтіння / тріпотіння передсердь, що супроводжується тахиаритмией (за винятком WPW-синдрому, див. «Протипоказання»).

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 10, пачка картонна 3
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 10, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 10, пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 10, пачка картонна 5
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 10, пачка картонна 10-
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 15, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 15, пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 15, пачка картонна 3
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 15, пачка картонна 5
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 15, пачка картонна 10-
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 20, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 20, пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 20, пачка картонна 3
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 20, пачка картонна 5
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 20, пачка картонна 10-
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 10, пачка картонна 3
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії 240 мг-блістер 15, пачка картонна 2

склад
Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 1 табл.
верапамілу гідрохлорид 240 мг
(Активна речовина вбудовано в гидроколлоидная матрикс альгінату, природного полісахаріда- швидкість вивільнення визначається дифузією і поверхневої ерозіей- при контакті з рідким вмістом кишечника поверхню таблетки набухає з утворенням гелеподібної дифузійного шару- спеціально включені поверхневі дефекти обумовлюють однорідну ерозію гелю, і, отже, забезпечують майже постійні характеристики діффузіі- поєднання цих двох механізмів дозволяє контролювати вивільнення активної речовини з кінетикою майже нульового порядку близько 7 год)
допоміжні речовини: мкц- натрію альгінат- повідон (постійна К = 30) - магнію стеарат- вода очіщенная- гіпромеллоза- макрогол 400 макрогол 6000- тальк- титану діоксід- хіноліновий жовтий-індіготін- віск гліколевий гірський
в блістері 10, 15 або 20 шт.- в коробці картонній 1, 2, 3, 5 або 10 блістерів.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Верапаміл, активна речовина препарату Изоптин СР 240, швидко і майже повністю всмоктується в тонкому кишечнику. Ступінь всмоктування - 90-92%. T1 / 2 - від 3 до 7 год після одноразового прийому препарату всередину. При багаторазовому прийомі T1 / 2 верапамілу може збільшуватися майже вдвічі в порівнянні з одноразовим прийомом.

Верапаміл майже повністю метаболізується. Основним метаболітом є норверапаміл, має фармакологічної активності, інші метаболіти в основному неактивні.

Верапаміл і його метаболіти виводяться в основному через нирки- тільки 3-4% - в незміненому вигляді. Протягом 24 год 50% введеної дози препарату виводиться з сечею, протягом 48 год - 55-60% і протягом 5 днів - 70%. До 16% виводиться з калом. Нещодавно отримані результати свідчать про те, що не існує відмінностей фармакокінетики верапамілу у людей з нормальною функцією нирок і у хворих в термінальній стадії ниркової недостатності.

При ІХС та артеріальної гіпертензії не визначена кореляція між терапевтичним ефектом і концентрацією препарату в плазмі крові-є тільки певна залежність між рівнем препарату в плазмі крові і впливом на інтервал PR. Після прийому лікарських форм пролонгованої дії крива концентрації верапамілу в плазмі крові розтягується і стає більш пологою, ніж при введенні лікарських форм з нормальним вивільненням.

З білками плазми крові зв`язується близько 90% препарату.

біодоступність

Після перорального прийому верапаміл піддається значному метаболізму "першого проходження", який протікає майже виключно в печінці.

Середня абсолютна біодоступність у здорових добровольців після одноразового прийому препарату становить 22%. Недавні дослідження серед пацієнтів з миготливою аритмією або стенокардією показали, що середні рівні біодоступності становлять 35 і 24% після одноразового прийому дози препарату всередину і в / в введення дози відповідно.

При багаторазовому прийомі препарату біодоступність збільшується майже в 2 рази в порівнянні з одноразовим прийомом. Цей ефект, ймовірно, обумовлений частковим насиченням систем печінкових ферментів і / або транзиторні збільшенням кровообігу в печінці після одноразового прийому верапамілу. У пацієнтів з печінковою недостатністю порівняно з особами з нормальною функцією печінки біодоступність верапамілу була набагато вище і спостерігалася затримка виведення ЛЗ.

Проникнення через плаценту

Верапаміл проникає через плацентарний бар`єр-концентрація, що виявляється в плазмі крові з пупкової вени, становила 20-92% від концентрації в плазмі крові матері.

Виведення з грудним молоком

Верапаміл виводиться з грудним молоком, але при терапевтичних дозах його концентрація настільки низька, що клінічний ефект у новонароджених малоймовірний.

Використання під час вагітності

Під час вагітності (особливо в I триместрі) і в період грудного вигодовування слід аналізувати потенційну користь від прийому препарату Изоптин СР 240 щодо можливого ризику для матері і дитини. У період годування груддю препарат необхідно відмінити.

Використання при порушенням функції нирок

Нещодавно отримані результати свідчать про те, що не існує відмінностей фармакокінетики верапамілу у людей з нормальною функцією нирок і у хворих в термінальній стадії ниркової недостатності.

Інші особливі випадки при прийомі

При порушенні функції печінки ефект верапамілу посилюється і стає більш тривалим в результаті уповільненого метаболізму верапамілу, що залежить від ступеня вираженості порушень функції печінки. У таких випадках дозу слід встановлювати з особливою обережністю і лікування слід починати з прийому препарату в більш низьких дозах (т. Е. Пацієнтам з цирозом печінки призначають препарат Изоптин по 40 мг 2-3 рази / добу.

Протипоказання до застосування

абсолютні:

кардіогенний шок-

ускладнений гострий інфаркт міокарда (брадикардія, виражена артеріальна гіпотензія, лівошлуночкова недостатність) -

AV блокада II-III ступеня-

синдром слабкості синусового вузла (синдром брадикардії-тахікардії) -

синоатріальна блокада.

відносні:

AV блокада I ступеня-

брадикардія (lt; 50 скорочень на хвилину) -

артеріальна гіпотензія (САТ lt; 90 мм рт. ст.) -

мерехтіння / тріпотіння передсердь з синдромом WPW (ризик виникнення шлуночкової тахікардії) -

серцева недостатність (при необхідності перед початком лікування препаратом Изоптин СР 240 призначають серцеві глікозиди) -

дитячий вік (в даний час відсутні переконливі дані про безпеку застосування препарату у дітей віком до 18 років).

Побічна дія

Іноді при прийомі верапамілу в високих дозах або при наявності будь-яких серцево-судинних порушень можуть спостерігатися: аритмія на фоні брадикардії (синусова брадикардія, синоатріальна блокада, AV блокада I, II або III ступеня або брадиаритмия з фібриляцією передсердь), артеріальна гіпотензія, серцебиття , тахікардія, розвиток або посилення симптомів серцевої недостатності.

Повідомляється про досить частому виникненні запорів при прийомі препарату внутрь- в рідкісних випадках може розвинутися нудота, блювота, непрохідність кишечника, біль або відчуття дискомфорту в животі, запаморочення або сонливість, підвищена стомлюваність, підвищена нервозність / тремор, набряк гомілки, ерітромелалгія або парестезія.

У рідкісних випадках можуть виникати запаморочення, головний біль і припливи. У дуже рідкісних випадках можуть спостерігатися біль у м`язах та суглобах.

Рідко повідомлялося про алергічні реакції (висип, кропив`янка, уртикарія, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона). Також описано оборотне збільшення рівня печінкових трансаміназ і / або ЛФ, збільшення рівня пролактину.

У рідкісних випадках у пацієнтів похилого віку при довготривалій терапії розвивалась гінекомастія, яка у всіх випадках була повністю оборотною після відміни препарату. Повідомлялося про випадки галактореи і імпотенції.

У надзвичайно рідкісних випадках під час довготривалого лікування може розвинутися гіперплазія ясен, яка повністю оборотна після відміни препарату.

Спосіб застосування та дози

Середня добова доза препарату становить 240-360 мг. При тривалому лікуванні не слід перевищувати добову дозу 480 мг-можливо тимчасове збільшення дози вище цього рівня.

При ІХС (хронічна стабільна стенокардія- стенокардія, обумовлена спазмом судин / стенокардія Принцметала, варіантна /) Изоптин СР 240 призначають в добовій дозі 240-480 мг (по 1 / 2-1 таб. 2 рази / добу з інтервалом 12 год).

При артеріальній гіпертензії (легкої або помірної) Изоптин СР 240 призначають по 240 мг (1 таб.) 1 раз / сут вранці. Якщо переважно повільне зниження АТ, то лікування слід починати з дози 120 мг (1/2 таб. Ізоптину ® СР 240) 1 раз / сут вранці. При необхідності додатково призначають 1 / 2-1 таб. ввечері з інтервалом між прийомами близько 12 год. При необхідності дозу слід збільшувати кожні 2 тижні лікування.

При пароксизмальної надшлуночкової тахікардії, мерехтінні / тріпотіння передсердь, що супроводжується тахиаритмией Изоптин СР 240 призначають по 120-240 мг (1 / 2-1 таб.) 2 рази / добу з інтервалом 12 год.

При порушенні функції печінки ефект препарату посилюється і стає більш тривалим в результаті уповільненого метаболізму верапамілу, що залежить від ступеня вираженості порушень функції печінки. У таких випадках дозу слід встановлювати з особливою осторожностью- лікування слід починати з прийому препарату в більш низьких дозах (т. Е. Пацієнтам з цирозом печінки призначають препарат Изоптин по 40 мг 2-3 рази / добу).

Таблетки слід приймати під час прийому їжі або відразу після їжі, ковтаючи цілими і запиваючи водою.

Тривалість застосування не обмежена.

Передозування

Симптоми отруєння в результаті передозування препарату Изоптин СР 240 залежать від прийнятої кількості препарату, часу проведення заходів по детоксикації та від здатності міокарда, що залежить від віку. Повідомлялося про фатальні випадки в результаті передозування.

Симптоми: падіння артеріального тиску (в деяких випадках до рівнів, які неможливо виміряти), шок, втрата свідомості, AV-блокада I або II ступеня, часто у вигляді періодів Венкебаха з наявністю або без вислизає ритму, повна AV-блокада з повною AV-дисоціацією , вислизає ритм, зупинка серця-синусова брадикардія, зупинка синусового вузла.

При передозуванні Ізоптину ® СР 240 необхідно мати на увазі, що активна речовина вивільняється і всмоктується з кишечника протягом 48 годин після прийому препарату всередину. Залежно від часу прийому препарату окремі конгломерати залишків набряклих таблеток, що діють як активні депо, будуть розташовуватися на протязі всього шлунково-кишкового тракту.

Лікування: показано проведення заходів, спрямованих на виведення препарату (наприклад, слід викликати блювання, промити шлунок і кишечник в поєднанні з ендоскопічним обстеженням, призначити проносні, блювотні засоби). Якщо відсутня моторика шлунка і кишечника (ознаки перистальтики при аускультації), то доцільно провести промивання шлунка навіть через 12 годин після прийому препарату всередину. Звичайні невідкладні реанімаційні заходи включають закритий масаж серця, штучне дихання і електричну стимуляцію серця.

Слід виключити впливу, пов`язані з пригніченням функції серця, артеріальної гіпотензією і брадикардією.

Кальцій є специфічним антидотом: вводять 10-30 мл 10% розчину кальцію глюконату у вигляді в / в вливання (2.25-4.5 ммоль), при необхідності вводять повторно або у вигляді повільної інфузії (5 ммоль / год).

У разі AV-блокади II або III ступеня, синусової брадикардії, зупинки серця показано введення атропіну, ізопреналіну, орципреналіну, проведення стимуляції серця.

У разі гіпотензії вводять допамін, добутамін, норадреналін (норадреналін).

У разі стійких ознак недостатності міокарда вводять допамін, добутамін, при необхідності проводять додаткове введення кальцію.

Взаємодії з іншими препаратами

Дослідження in vitro свідчать про те, що верапамілу гідрохлорид метаболізується за участю ізоферментів CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 і CYP2C18. Клінічно значуща взаємодія було відзначено при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4, які викликали підвищення рівнів верапамілу в плазмі, в той час як індуктори CYP3A4 знижували його концентрацію в плазмі. Відповідно, при одночасному застосуванні подібних засобів слід враховувати можливість взаємодії.

У таблиці представлений перелік можливої взаємодії лікарських засобів при прийомі Ізоптину ® СР 240.

Препарат Можлива зміна фармакокінетичних параметрів верапамілу або іншого препарату при їх одночасному застосуванні
Альфа-адреноблокатори
Празозин Збільшення Cmax празозину (на 40%), не впливає на T1 / 2 празозина
Теразозин Збільшення AUC теразозіна (на 24%) і Cmax (на 25%)
антиаритмічні засоби
Флекаїнід Мінімальна дію на кліренс флекаинида в плазмі (lt; 10%) - не впливає на кліренс верапамілу в плазмі
Хінідин Зменшення кліренсу хінідину (на 35%)
бронходилататори
Теофілін Зменшення системного кліренсу теофіліну (на 20%). У пацієнтів, що палять кліренс знижується на 11%
протисудомні засоби
Карбамазепін Збільшення AUC карбамазепіну (на 46%) у хворих на стійку парціальній епілепсію
антидепресанти
Имипрамин Збільшення AUC имипрамина (на 15%). Чи не впливає на концентрацію дезипраміну (активногометаболіту имипрамина)
гіпоглікемічнізасоби
Глібурид Збільшується Cmax глібуриду (на 28%), AUC (на 26%)
антибіотики
Еритроміцин Можливе підвищення концентрації верапамілу
Рифампіцин Зменшується AUC верапамілу (на 97%), Cmax (на 94%), біодоступність при прийомі всередину (на 92%)
Телітроміцин Можливе підвищення концентрації верапамілу
протипухлинні препарати
Доксорубіцин Зменшується T1 / 2 доксорубіцину (на 27%) і Cmax (на 38%) *
транквілізатори
Фенобарбітал Збільшується кліренс верапамілу в 5 разів
Буспірон Збільшується AUC буспірону, Cmax збільшується в 3.4 рази
Мідазолам Збільшується AUC мідазоламу (в 3 рази) і Cmax (в 2 рази)
Бета-адреноблокатори
Метопролол Збільшується AUC метопрололу (на 32.5%) і Cmax (на 41%) у хворих на стенокардію
Пропранолол Збільшується AUC пропранололу (на 65%) і Cmax (на 94%) у хворих на стенокардію
серцеві глікозиди
Дигитоксин Зменшується загальний кліренс (на 27%) і екстраренальную кліренс (на 29%) дигитоксина
Дигоксин У здорових добровольців збільшуються Cmax дигоксину на 45-53%, Css на 42% і AUC на 52%
Блокатори гістамінових Н2-рецепторів
Циметидин Збільшується AUC R-енантіомер (на 25%) і S-енантіомер (на 40%) верапамілу з відповідним зменшенням кліренсу R- і S-верапамілу
імуномодулятори
Циклоспорин Збільшується AUC циклоспорину, Css, Cmax на 45%
Сиролімус Можливе підвищення концентрації сиролімусу
Такролімус Можливе підвищення концентрації такролімусу
гіполіпідемічні засоби
Аторвастатин Можливе підвищення концентрації аторвастатину
Ловастатін Можливе підвищення концентрації ловастатину
Симвастатин Збільшується AUC (в 2.6 раз) і Cmax (в 4.6 раз) симвастатину
Антагоністи рецепторів серотоніну
Алмотріптан Збільшується AUC (на 20%) і Cmax (на 24%) алмотріптана
урикозурические кошти
Сульфінпіразон Збільшення кліренсу верапамілу (в 3 рази), зниження біодоступності (на 60%)
інші
Звіробій продірявлений Зменшується AUC R - енантіомера (на 78%) і S - енантіомера (на 80%) верапамілу з відповідним зниженням Cmax
Грейпфрутовий сік Збільшення AUC R - енантіомера (на 49%) і S - енантіомера (на 37%) верапамілу і Cmax R - енантіомера (на 75%) і S - енантіомера (на 51%) верапамілу. T1 / 2 і нирковий кліренс не змінювалися.
* У пацієнтів з прогресуючими новоутвореннями верапаміл не впливає на рівень або кліренс доксорубіцину. У хворих з дрібноклітинний рак легенів верапаміл зменшував T1 / 2 і Cmax доксорубіцину.

При одночасному застосуванні препарату Изоптин СР 240 з антиаритміками, бета-адреноблокаторами можливо взаємне посилення ефектів на серцево-судинну систему (поява AV-блокади, зменшення частоти серцевих скорочень, посилення гіпотензії, розвиток серцевої недостатності).

Изоптин СР 240 посилює гіпотензивну дію інших антигіпертензивних препаратів (в т.ч. діуретиків, вазодилататорів).

При одночасному застосуванні препарату Изоптин СР 240 з празозином, теразозином відзначається аддитивное гіпотензивну дію.

Ритонавір і противірусні препарати можуть пригнічувати метаболізм верапамілу, що призводить до збільшення його концентрації в плазмі. У зв`язку з цим дози Ізоптину ® СР 240 повинні бути знижені.

При одночасному застосуванні препарату Изоптин СР 240 з хінідином - гіпотонія- у пацієнтів з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією можливий розвиток набряку легенів.

При одночасному застосуванні препарату Изоптин СР 240 з карбамазепіном відзначається підвищення рівня карбамазепіну в плазмі і посилення його нейротоксичності. Можливі властиві карбамазепіну побічні реакції, такі як диплопія, головний біль, атаксія або запаморочення.

Изоптин СР 240 при одночасному застосуванні збільшує нейротоксичність літію.

Гіпотензивну дію Ізоптину ® СР 240 може зменшитися при одночасному застосуванні з рифампіцином і сульфінпіразоном.

При одночасному застосуванні з препаратом Изоптин СР 240 дію міорелаксантів може посилюватися.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою спостерігається збільшення кровоточивості.

При одночасному застосуванні етанолу з препаратом Изоптин СР 240 підвищується рівень етанолу в плазмі.

Одночасне застосування з препаратом Изоптин СР 240 може призвести до збільшення концентрацій в плазмі крові симвастатину або ловастатину.

Пацієнтам, які отримують верапаміл, лікування інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (симвастатин, ловастатин) слід починати з максимально низьких доз, які далі підвищують. При необхідності призначення верапамілу пацієнтам, вже отримують інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, слід переглянути і знизити їх дози, відповідно концентрації холестерину в сироватці крові. Подібної тактики слід дотримуватися і при одночасному призначенні верапамілу з аторвастатином (хоча і не є клінічних даних, що підтверджують взаємодію верапамілу і аторвастатину), оскільки точно відомі дані фармакокінетичних досліджень, які підтверджують, що верапаміл аналогічним чином впливав і на рівні аторвастатину.

Флувастатин, правастатин і розувастатин не метаболізується під дією ізоферментів CYP3A4, тому їх взаємодія з верапамілом найменш ймовірно.

Запобіжні заходи при прийомі

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з різними механізмами

Лікування артеріальної гіпертензії препаратом Изоптин СР 240 вимагає регулярного медичного спостереження. Залежно від індивідуальної відповіді на лікування здатність пацієнта керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами може бути знижена. Це особливо важливо в початковий період лікування при перекладі з одного ЛЗ на інше і прийомі в поєднанні з алкоголем.

Особливі вказівки при прийомі

Використання в педіатрії

В даний час відсутні переконливі дані про безпеку застосування препарату у дітей, х у віці до 18 років.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Залежно від індивідуальної реакції на прийом препарату здатність пацієнта керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами в період його прийому може бути знижена. Це особливо важливо враховувати в початковий період терапії, при перекладі на прийом Ізоптину ® СР 240 після застосування іншого лікарського засобу, а також при одночасному прийомі алкоголю.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C08 Блокатори кальцієвих каналів

C08D Селективні блокатори кальцієвих каналів з прямим впливом на серце

C08DA Фенілалкіламіновие похідні

C08DA01 Verapamil

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!