Тарка

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Tarka Recipe Malai Gosht by Chef Rida Aftab Masala TV 23 January 2017

Опис фармакологічної дії

трандолаприл

Трандолаприл пригнічує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові. Ренін - це фермент, який синтезується нирками і надходить в кровотік, де викликає перетворення ангіотензиногена в ангіотензин I (малоактивний декапептид). Останній перетворюється під дією АПФ (пептіділдіпептідази) в ангіотензин II - потужний вазоконстриктор, що викликає звуження артерій і підвищення артеріального тиску, а також стимулюючий секрецію наднирникових залоз альдостерону.

Інгібування АПФ призводить до зниження концентрації ангіотензину II в плазмі крові, яке супроводжується зменшенням вазопресорної активності і секреції альдостерону. Хоча вироблення альдостерону зменшується незначно, проте може спостерігатися невелике підвищення концентрації калію в сироватці в поєднанні з втратою натрію і води.

Зниження рівня ангіотензину II за механізмом зворотного зв`язку призводить до збільшення активності реніну в плазмі крові. Інший функцією АПФ є руйнування кінінів (брадикініну), що володіють потужним судинорозширювальну властивість, до неактивних метаболітів. У зв`язку з цим придушення АПФ приводить до підвищення циркулюючих і тканинних рівнів калликреина-кининов, що сприяє розширенню судин за рахунок активації системи ПГ. Цей механізм, можливо, частково визначає гіпотензивну дію інгібіторів АПФ і є причиною деяких побічних ефектів.

У хворих на артеріальну гіпертензію застосування інгібіторів АПФ призводить до порівнянної зниження артеріального тиску в положенні «сидячи» і «стоячи» без компенсаторного збільшення частоти серцевих скорочень. Периферичний судинний опір знижується, серцевий викид не змінюється або збільшується, нирковий кровотік збільшується, а швидкість клубочкової фільтрації зазвичай не змінюється. Різке припинення терапії не супроводжується швидким збільшенням АТ. Гіпотензивний ефект трандолаприлу проявляється через 1 год після прийому і зберігається протягом, принаймні, 24 ч. У деяких випадках оптимального контролю АТ вдається домогтися тільки через кілька тижнів після початку лікування. При тривалій терапії гіпотензивний ефект зберігається. Трандолаприл не погіршує циркадний профіль АТ.

верапаміл

Верапаміл блокує трансмембранний потік іонів кальцію в клітини гладеньких м`язів міокарда та коронарних судин. Верапаміл викликає зниження артеріального тиску як у спокої, так і при фізичному навантаженні за рахунок розширення периферичних артеріол. В результаті зниження ОПСС (постнавантаження) зменшується потреба міокарда в кисні і споживання енергії. Верапаміл знижує скоротність міокарда. Негативний інотропний ефект препарату може компенсуватися зменшенням ОПСС. Серцевий індекс не знижується, за винятком хворих з дисфункцією лівого шлуночка.

Верапаміл не впливає на симпатичну регуляцію серцевої діяльності, тому що він не блокує бета-адренорецептори.

Тарка

У дослідженнях на здорових добровольцях не було виявлено ознак взаємодії між верапамілом і трандолаприлом на рівні фармакокінетичних параметрів або ренінангіотензинової системи. Отже, синергізм двох ЛЗ відображає їх взаємодоповнюючі фармакодинамічніефекти. У клінічних дослідженнях препарат Тарка знижував АТ більшою мірою, ніж обидва препарати окремо.

Показання до застосування

Есенціальна артеріальна гіпертензія (пацієнтам, яким показана комбінована терапія).

Форма випуску

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 14, пачка картонна 2

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 14, пачка картонна 1

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 14, пачка картонна 3

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 14, пачка картонна 4

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 5, пачка картонна 1

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 5, пачка картонна 2

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 5, пачка картонна 3

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 5, пачка картонна 4

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 7, пачка картонна 1

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 7, пачка картонна 2

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 7, пачка картонна 3

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 7, пачка картонна 4

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 10, пачка картонна 1

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 10, пачка картонна 2

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 10, пачка картонна 3

капсули пролонгованої дії 180 мг + 2 мг-блістер 10, пачка картонна 4

склад
Капсули пролонгованої дії (2 мг + 180 мг) 1 капс. (Гран. + Табл.)
гранули
трандолаприл 2 мг
допоміжні речовини: крохмаль кукурузний- лактози моногідрат- повідон (К25) - натрію стеарилфумарат
Таблетка, вкрита плівковою оболонкою
верапамілу гідрохлорид 180 мг
допоміжні речовини: мкц- натрію альгінат- повідон (К30) - магнію стеарат- вода очищена
плівкове покриття: гідроксипропілметилцелюлоза 6 mPa- гіпромелоза 15 mPa- гипролоза 7 mPa- макрогол 400 макрогол 6000- тальк- кремнію діоксид коллоідний- натрію докусат- титану діоксид Е171
тверда желатинова капсула (кришечка): титану діоксид Е171- барвник заліза оксид червоний Е172- желатін- натрію лаурілсульфат- (корпус): титану діоксид Е171- барвник заліза оксид червоний Е172- желатін- натріюлаурилсульфат
в блістері з ПВХ / алюмінієвої фольги 5, 7, 10 або 14 шт.- в пачці картонній 1, 2, 3 або 4 блістери.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

трандолаприл

Трандолаприл швидко всмоктується після прийому всередину. Абсолютнабіодоступність близько 10%. Час досягнення Cmax в плазмі крові близько 1 год.

Зв`язування трандолапріла з білками плазми крові - близько 80% і не залежить від концентрації. Обсяг розподілу трандолапріла близько 18 л. T1 / 2 - менше 1 ч. При багаторазовому застосуванні рівноважний стан концентрації досягається приблизно через 4 дні як у здорових добровольців, так і у пацієнтів молодого та літнього віку з артеріальною гіпертензією.

У плазмі крові гідролізується до утворення активного метаболіту трандолаприлату. Час досягнення Cmax трандолаприлату в плазмі крові становить 4-10 год. Cmax і AUC не залежить від прийому їжі. Абсолютнабіодоступність трандолаприлату - близько 70%. Зв`язування з білками крові залежить від концентрації і варіює від 65% при концентрації 1000 нг / мл до 94% при концентрації 0,1 нг / мл. При рівноважному стані концентрації ефективний T1 / 2 трандолаприлату разом з невеликою фракцією прийнятого препарату варіює між 16 і 24 год, що, ймовірно, відображає зв`язування з плазмовим і тканинним АПФ. Трандолаприлату володіє високою спорідненістю до АПФ. 10-15% дози трандолапріла виводиться у вигляді трандолаприлату нирками. Після прийому міченого трандолапріла всередину 33% радіоактивності виявляють в сечі і 66% - у фекаліях. У незначній кількості виводиться в незміненому вигляді через нирки (lt; 0,5%).

Нирковий Cl трандолаприлату варіює від 1 до 4 л / ч в залежності від дози. Фармакокінетика трандолапріла не вивчалась у дітей до 18 років.

Концентрація трандолапріла в плазмі крові збільшується у літніх пацієнтів (старше 65 років). Однак плазмова концентрація трандолаприлату і його АПФ-ингибирующая активність у літніх пацієнтів обох статей з артеріальною гіпертензією не змінюються.

Ниркова недостатність. У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів на гемодіалізі і з Cl креатиніну менше 30 мл / хв плазмова концентрація трандолаприлату приблизно в 2 рази вище, а нирковий Cl знижений приблизно на 85%.

Печінкова недостатність. У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів з нетяжким алкогольним цирозом печінки плазмова концентрація трандолапріла і трандолаприлату підвищується в 9 і 2 рази відповідно, але АПФ-ингибирующая активність не змінюється.

верапаміл

Близько 90-92% прийнятої внутрішньо дози верапамілу швидко всмоктується в тонкому кишечнику. Біодоступність становить всього 22% через вираженого ефекту «першого проходження» через печінку. При повторному застосуванні середня біодоступність може зростати до 30%. Час досягнення пікової плазмової концентрації становить 4-15 год. Рівноважна концентрація при багаторазовому застосуванні 1 раз на добу досягається через 3-4 дні. Зв`язування з білками плазми крові близько 90%.

T1 / 2 при повторному застосуванні дорівнює в середньому 8 ч-3-4% дози виводиться нирками в незміненому вигляді. Метаболіти виводяться нирками (70%) і через кишечник (16%). Одним з 12 метаболітів, виявлених в сечі, є норверапаміл, фармакологічна активність якого становить 10-20% від такої верапаміла- його частка становить 6% від виведеного препарату. Рівноважні концентрації норверапамілу іверапамілу подібні. Фармакокінетика верапамілу не змінюється при порушенні функції нирок. Біодоступність і T1 / 2 верапамілу збільшуються у хворих з цирозом печінки. Однак фармакокінетика верапамілу не змінюється у хворих з компенсованим порушенням функції печінки. Порушення функції нирок не впливає на виведення верапамілу.

Тарка

Відомостей про фармакокінетичну взаємодію верапамілу і трандолапріла або трандолаприлату немає, тому фармакокінетика двох препаратів при сумісному застосуванні не відрізняється від такої при їх призначенні окремо.

Використання під час вагітності

Безпека застосування препарату Тарка у вагітних жінок не встановлена. Є окремі спостереження гіпоплазії легенів у новонароджених, затримки внутрішньоутробного розвитку плода, відкритої артеріальної протоки і гіпоплазії черепа після застосування інгібіторів АПФ під час вагітності. Інгібітори АПФ можуть викликати гіпотензію, що супроводжується анурією у плода або новонародженого або олігогідроамніон.

Ризик тератогенних ефектів найбільш високий при призначенні інгібіторів АПФ у II-III триместрах вагітності. Відомостей про можливу тератогенности або ембріо / фетотоксичності інгібіторів АПФ в I триместрі вагітності немає. Застосування препарату Тарка під час вагітності протипоказано.

Верапаміл виводиться з грудним молоком. Трандолаприл протипоказаний в період грудного вигодовування. Під час лікування препаратом Тарка слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

відома підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до будь-якого іншого інгібітору АПФ, включаючи наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов`язаного з лікуванням інгібіторами АПФ-

кардіогенний шок-

хронічна серцева недостатність IIБ і III стадії-

одночасний прийом бета-адреноблокаторов-

AV блокада II-III ступеня (за винятком хворих з штучним водієм ритму) -

гострий інфаркт міокарда-

синдром слабкості синусового вузла (за винятком хворих з штучним водієм ритму) -

гостра серцева недостатність-

фібриляція / тріпотіння предсердій-

синдром WPW і Лауна-Ганонга-Левіна-

виражена брадікардія-

виражена артеріальна гіпотензія-

порушення функції нирок (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв) -

вагітність-

період грудного вскармліванія-

вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:

аортальний стеноз-

гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія-

порушення функції печінки і / або нирок-

системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія) -

пригнічення кістково-мозкового кроветворенія-

AV блокада I ступеня-

брадікардія-

артеріальна гіпотензія-

стан, що супроводжується зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота) -

двосторонній стеноз ниркових артерій-

стеноз артерії єдиної нирки-

стан після трансплантації нирок-

у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі, що знаходяться на гемодіалізе-

поєднане застосування з діуретиками.

Побічна дія

З боку дихальної системи: утруднене дихання, посилення кашлю.
З боку серцево-судинної системи: тахи- або брадикардія, значне зниження артеріального тиску, набряки.
Алергічні реакції: ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив`янка.
З боку ЦНС та органів чуття: втрата свідомості, відхилення в поведінці, психоз, головний біль, сонливість, агресcівность, тривога або нервозність, втомлюваність, запаморочення, безсоння або поганий сон, порушення зору.
З боку травної системи: запор, біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, сухість у роті, жовтяниця.
З боку сечовидільної системи: підвищене сечовиділення.
Інші: відчуття жару, біль в грудях.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають всередину по 1 капсулі 1 раз /, незалежно від прийому їжі. Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально.
Капсулу ковтають, запиваючи водою.
Пацієнт повинен бути поінформований, що при пропуску прийому ліків не слід приймати подвійну дозу. Необхідно продовжувати прийом ліків за звичайним розкладом.

Передозування

У клінічних дослідженнях максимальна доза трандолапріла склала 16 мг. При цьому не було відзначено ознак його непереносимості.

Симптоми передозування препарату Тарка, обумовлені верапамилом: виражене зниження артеріального тиску, AV блокада, брадикардія і асистолія.

Зареєстровані випадки смерті від передозування.

Симптоми передозування препарату Тарка, обумовлені трандолаприлом: виражене зниження артеріального тиску, шок, ступор, брадикардія, електролітні порушення та ниркова недостатність.

Лікування: симптоматичне.

Лікування передозування верапамілу включає в себе парентеральне введення препаратів кальцію, застосування бета-адреноміметиків і промивання шлунка. З огляду на уповільнене всмоктування препарату пролонгованої дії, хворих спостерігають до 48 ч-в цей період може знадобитися госпіталізація.

Верапаміл не видаляється при гемодіалізі.

Взаємодії з іншими препаратами

Препарат не слід застосовувати одночасно з калійзберігаючимидіуретиками або препаратами калію. Блокатори АПФ обмежують обумовлену діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, такі як спіронолактон, триамтерен і амілорид, калийсодержащие препарати і калийсодержащие замінники солі можуть призвести до суттєвого підвищення концентрації калію в крові, особливо у випадках наявних порушень функції нирок. У випадках необхідності одночасного призначення подібних препаратів, при низькій концентрації калію в крові, слід частіше контролювати рівень калію в крові.

Особливі вказівки при прийомі

У деяких випадках застосування препарату Тарка може викликати надмірне зниження артеріального тиску. Це характерно для пацієнтів зі зниженим об`ємом циркулюючої крові і низьким вмістом електролітів в крові.
При прийомі препарату можливе підвищення рівня калію в крові, особливо при одночасному прийомі з препаратами калію або калій сечогінних засобів.
У пацієнтів з порушеною функцією нирок можлива протеїнурія.
Під час лікування інгібіторами АПФ можливий розвиток сухого кашлю, який проходить після відміни препарату.
У пацієнтів з порушеннями серцевої провідності, брадикардія, захворюваннями печінки, нирок і надниркових залоз (первинний альдостеронизм) питання про призначення препарату Тарка вирішується лікарем індивідуально.
При спільному прийомі препарату Тарка з грейпфрутом або грейпфрутовим соком можлива взаємодія з верапамілом, що може привести до потенційно небезпечних побічних ефектів.
При спільному прийомі з етанолом може статися ще більше зниження артеріального тиску, а також посилення сонливості та запаморочення.
Пацієнт повинен бути поінформований, що при виникненні побічних ефектів прийом препарату слід припинити і негайно звернутися до лікаря.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09B Інгібітори АПФ в комбінації з іншими препаратами

Відео: Tarka Recipe Indian Butter Chicken by Chef Rida Aftab Masala TV 25 January 2017

C09BB Інгібітори АПФ в комбінації з блокаторами кальцієвих каналів

C09BB10 Трандолаприл в комбінації з блокаторами кальцієвих каналів

Відео: EGG TARKA DAL - Dimer Torka

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!