Енаренал

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антигіпертензивний препарат, інгібітор АПФ.

Активний метаболіт еналаприлу - еналаприлат є високо специфічним інгібітором АПФ тривалої дії. Еналапрілат блокує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, що призводить до пригнічення активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

Зниження концентрації ангіотензину II викликає підвищення активності реніну, а також зниження виділення альдостерону, що в результаті призводить до втрати натрію, підвищення концентрації калію і зменшення обсягу позаклітинної рідини. Препарат знижує ОПСС, зменшує переднавантаження, знижує тиск у правому передсерді і малому колі кровообігу.

Антигіпертензивна дія починається через 2 год з моменту прийому і триває 24 год.

Показання до застосування

- Артеріальна гіпертензія, в т.ч. реноваскулярная (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії з іншими антигіпертензивними засобами, особливо з тіазиднимидіуретиками) -

- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Форма випуску

таблетки 5 мг-упаковка контурна чарункова 20, пачка картонна 1
таблетки 5 мг-упаковка контурна чарункова 20, пачка картонна 3
таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 20, пачка картонна 1
таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2
таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6
таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 20, пачка картонна 3
таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2
таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6
таблетки 5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2
таблетки 5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6
таблетки 5 мг-мішок (мішечок) поліетиленовий 4800, контейнер 1
таблетки 10 мг-мішок (мішечок) поліетиленовий 3700, контейнер 1
таблетки 20 мг-мішок (мішечок) поліетиленовий 2900 контейнер 1
таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6
таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2
таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2
таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6
таблетки 5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2
таблетки 5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6
склад
Таблетки 1 табл.
еналаприлу малеат 5 мг, 10 мг, 20 мг.
допоміжні речовини: лудіпресс- магнію стеарат
в блістері 10 шт.-, в картонній пачці 2 або 6 упаковок (20 мг).

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Всмоктування і метаболізм

Після прийому внутрішньо препарату Енаренал абсорбція становить 60%. Cmax еналаприлу (неактивної форми препарату) в плазмі крові досягається зазвичай через 1 год. Після всмоктування еналаприл гідролізується з утворенням активного метаболіту - еналаприлату. Cmax еналаприлату в плазмі крові досягається через 4 години і становить приблизно 33 нг / мл, AUC - близько 450 ч х нг / мл

Біодоступність еналаприлату з препарату Енаренал становить 98.74%. Абсолютнабіодоступність еналаприлату - близько 40%.

Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату.

розподіл

Еналаприл розподіляється в тканинах і рідких середовищах організму. Проникає через плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком. Еналапрілат не проникає в спинномозкову рідину, а еналаприл - тільки в невеликому ступені.

Близько 50-60% еналаприлату зв`язується з білками плазми крові.

виведення

T1 / 2 складає 11 ч. Препарат виводиться головним чином нирками, частково - з калом. Після прийому всередину Енаренала в дозі 10 мг протягом 24-48 год в середньому виводиться 60-78% (в т.ч. 43-56% - у вигляді еналаприлату, решта - у вигляді незміненої речовини).

Використання під час вагітності

Енаренал не слід застосовувати в I триместрі вагітності. У II і III триместрах вагітності застосування Енаренала протипоказано.

Еналаприл і його метаболіт виділяються з грудним молоком, тому при необхідності застосування Енаренала в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Використання при порушенням функції нирок

При артеріальній гіпертензії у пацієнтів з нирковою недостатністю при КК понад 30 мл / хв зазвичай не вимагає обов`язкової зміни дози. При КК менше 30 мл / хв початкова доза - 2.5 мг / сут. У разі необхідності дозу препарату можна підвищувати до досягнення терапевтичного ефекту, але не більше 40 мг / добу.

Протипоказання до застосування

-прогресуюча азотемия при двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі ниркової артерії єдиної нирки-

-ангіоневротіческій набряк в анамнезе-

-II І III триместри вагітності-

-лактація (грудне вигодовування) -

-дитячий вік-

Підвищена чутливість до еналаприлу або інших інгібіторів АПФ.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: часто - артеріальна гіпотензія- рідко - ортостатична гіпотензія- близько 0.5-1% - інфаркт міокарда, стан ішемії головного мозку, пов`язані з вираженим зниженням артеріального тиску в групі хворих підвищеного ризику, болі в грудній клітці, серцебиття, аритмії , стенокардія.

З боку травної системи: рідко - нудота, діарея- 0.5-1% - непрохідність кишечника, панкреатит, гепатит, жовтяниця, біль у животі, блювання, диспепсія, запор, відсутність апетиту, запалення язика, порушення смаку.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - запаморочення і головний біль рідко - відчуття втоми, обморок- близько 0.5-1% - депресія, стан сплутаності свідомості, сонливість, безсоння, парестезії, запаморочення, головний біль, шум у вухах, нечіткість зору, світлобоязнь.

З боку дихальної системи: рідко - сухий кашель- 0.5-1% - риніт, біль у горлі, захриплість, задуха.

З боку кістково-м`язової системи: рідко - м`язові судорогі- 0.5-1% - м`язові і суглобові болі.

З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок, ниркова недостатність і олігурія.

Дерматологічні реакції: 0.5-1% - підвищена пітливість, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку системи кровотворення: 0.5-1% - нейтропенія, тромбоцитопенія, позитивний тест на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія і лейкоцитоз.

Алергічні реакції: 0.5-1% - шкірний висип, свербіж, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, алопеція.

Лабораторні тести: 0.5-1% - підвищення рівня сечовини і креатиніну в сироватці крові, гіперкаліємія, гіпернатріємія, зниження гемоглобіну і гематокриту.

Інші: 0.5-1% - імпотенція, відчуття жару, лихоманка, запалення серозної оболонки.

Спосіб застосування та дози

Дозу препарату підбирають індивідуально, залежно від стану хворого.

Енаренал приймають всередину незалежно від прийому їжі.

При артеріальній гіпертензії початкова доза для дорослих становить 5 мг 1 раз / сут. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу можна збільшити до 10-20 мг / добу в 2 прийоми. Підтримуюча доза - 10-20 мг / сут.

При артеріальній гіпертензії тяжкого перебігу дозу можна підвищити максимально до 40 мг / сут.

Для літніх пацієнтів (старше 65 років) початкова доза становить 2.5 мг / сут, при необхідності її можна підвищити.

При артеріальній гіпертензії у пацієнтів з нирковою недостатністю при КК понад 30 мл / хв зазвичай не вимагає обов`язкової зміни дози. При КК менше 30 мл / хв початкова доза - 2.5 мг / сут. У разі необхідності дозу препарату можна підвищувати до досягнення терапевтичного ефекту, але не більше 40 мг / добу.

Функція нирок Кліренс креатиніну Початкова доза
Нормальна функція нирок gt; 80 мл / хв 5 мг / сут
Помірна ниркова недостатність gt; 30 мл / хв 5 мг / сут
Ниркова недостатність від помірної до важкої lt; 30 мл / хв 2,5 мг / сут
Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі - 2.5 мг - в день діалізу
При хронічній серцевій недостатності Енаренал слід застосовувати в поєднанні з діуретиками або глікозидами наперстянки. Початкова доза Енаренала становить 2.5 мг / сут, при необхідності дозу поступово підвищують до підтримуючої - 20 мг / добу в 1-2 прийоми.

Дозу препарату слід підвищувати з інтервалами 2-4 тижні, в разі збереження симптомів недостатності кровообігу ці інтервали можна скоротити.

При хронічній серцевій недостатності у пацієнтів з супутньою нирковою недостатністю або гіпонатріємією при концентрації натрію в сироватці крові менше 130 мекв / л або концентрації креатиніну більше 1.6 мг / мл, лікування слід починати з дози 2.5 мг 2 рази / добу, а потім - по 5 мг 2 рази / добу або більше. Між прийомами препарату слід дотримуватися великі інтервали.

Передозування

Симптоми: можлива артеріальна гіпотензія через 6 годин після прийому препарату, брадикардія.

Лікування: в / в введення ізотонічного розчину натрію хлориду. Еналапрілат можна вивести з організму за допомогою гемодіалізу.

Взаємодії з іншими препаратами

Бета-адреноблокатори, метилдопа, антагоністи кальцію посилюють дію Енаренала.

При одночасному застосуванні Енаренала з солями калію або калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид) підвищується ризик розвитку гіперкаліємії.

Енаренал і інші інгібітори АПФ підвищують концентрацію солей літію в сироватці крові.

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю застосовують у пацієнтів з ІХС, порушенням мозкового кровообігу, на тлі прийому діуретиків. До і під час лікування необхідний моніторинг артеріального тиску, функції нирок, вмісту калію в плазмі. При можливості слід скасувати попередню терапію діуретиками за 2-3 дні до початку лікування. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.

Особливі вказівки при прийомі

З особливою обережністю слід застосовувати Енаренал у пацієнтів з недостатністю кровообігу значній мірі, особливо при супутніх порушеннях функції нирок, тому що є ризик розвитку гіпотензії.

З обережністю слід застосовувати Енаренал у пацієнтів з ІХС і судинними порушеннями головного мозку, тому що при надмірному зниженні артеріального тиску можливий розвиток інфаркту міокарда або інсульту.

При застосуванні Енаренала у пацієнтів з ускладненою артеріальною гіпертензією гіпотензія спостерігається рідко. Ризик розвитку гіпотензії підвищений у пацієнтів, які раніше лікувалися сечогінними препаратами або дотримуються дієти з обмеженням солі, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, а також при дефіциті рідини в організмі.

З обережністю слід застосовувати Енаренал у пацієнтів з порушенням функції нирок. У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією, без раніше діагностованою хвороби нирок, може проявитися підвищення рівня сечовини і креатиніну, особливо при одночасному застосуванні Енаренала з діуретиком. У таких випадках слід зменшити дозу Енаренала або скасувати застосування сечогінного препарату.

У пацієнтів, які перебувають на діалізі, спостерігалося підвищення частоти розвитку анафілактичних реакцій при застосуванні мембран з високою проникністю і одночасної терапією інгібіторами АПФ.

При хірургічних втручаннях і проведенні загальної анестезії у пацієнтів, які отримують Енаренал, можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яку можна усунути шляхом поповнення обсягу плазми.

При вказівках в анамнезі на набряк Квінке існує ризик його розвитку після застосування інгібіторів АПФ.

У 1% пацієнтів, які приймали Енаренал, спостерігалося підвищення концентрації калію в сироватці крові (понад 5.7 мекв / л). Ризик виникнення гіперкаліємії підвищується при нирковій недостатності, цукровому діабеті, а також в період одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону, триамтерена, амилорида), замінниками солі, що містять калій.

Не рекомендується одночасне застосування Енаренала з солями калію і калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид).

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідно контролювати артеріальний тиск і функцію нирок як до, так і після застосування Енаренала.

При розвитку набряку Квінке Енаренал слід негайно скасувати і застосувати адреналін в розведенні 1: 1000 (0,3-0,5 мл).

Контроль лабораторних показників

Під час лікування слід періодично контролювати концентрацію калію в плазмі крові. Більш частий контроль рекомендується при необхідності одночасного застосування Енаренала і калійзберігаючихдіуретиків (спіронолактону, триамтерена, амилорида), замінниками солі, що містять калій.

Використання в педіатрії

Енаренал не слід застосовувати у дітей.

Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Енаренал може викликати гіпотензію, запаморочення, сонливість, які зменшують здатність до концентрації уваги і швидкість реакції. У зв`язку з цим пацієнта слід поінформувати про небезпеку, пов`язану з управлінням коштами транспорту, обслуговуванням механічного обладнання та іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: ПІСНЯ СУПЕР !!! До мурашок !!! beautiful song !!!!!! (Курнавін К)

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09A Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)

C09AA Інгібітори АПФ

C09AA02 Enalapril

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!