Еналаприл-акос

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Капотен і Каптоприл - ліки від гіпертонії та серцевої недостатності

Опис фармакологічної дії

Інгібітор АПФ. Є проліками, з якого в організмі утворюється активний метаболіт еналаприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов`язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II (який має виражену судинозвужувальну дію і стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз).
В результаті зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв`язку при вивільненні реніну і пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, еналаприлат, мабуть, впливає на кинин-каллікреіновой систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну.
Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) і опір в легеневих сосудах- підвищує хвилинний об`єм серця і толерантність до навантаження.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Форма випуску

таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2
таблетки 10 мг-банку (баночка) 20, пачка картонна 1
склад
1 таблетка містить еналаприлу 10 мг-в блістері 10 шт., В картонній пачці 2 упаковки або в банках по 20 шт., В картонній пачці 1 банка.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

При прийомі всередину близько 60% абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування. Метаболізується в печінці шляхом гідролізу з утворенням еналаприлату, завдяки фармакологічної активності якого реалізується гіпотензивну дію. Зв`язування еналаприлату з білками плазми становить 50-60%.
T1 / 2 еналаприлату становить 11 год і збільшується при нирковій недостатності. Після прийому всередину 60% дози виводиться нирками (20% у вигляді еналаприлу, 40% у вигляді еналаприлату), 33% виводиться через кишечник (6% у вигляді еналаприлу, 27% у вигляді еналаприлату). Після в / в введення еналаприлату 100% виводиться нирками в незміненому вигляді.

Використання під час вагітності

Протипоказаний до застосування при вагітності. При вагітність прийом еналаприлу слід негайно припинити.
Еналаприл виділяється з грудним молоком. При необхідності його застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

Ангіоневротичний набряк в анамнезі, двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки, гіперкаліємія, вагітність, підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ.

Побічна дія

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, підвищена утомляемость- дуже рідко при застосуванні в високих дозах - розлади сну, нервозність, депресія, порушення рівноваги, парестезії, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, непритомність, серцебиття, болі в області серця-дуже рідко при застосуванні в високих дозах - припливи.
З боку травної системи: тошнота- рідко - сухість у роті, болі в животі, блювота, діарея, запор, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в крові, гепатит, панкреатіт- дуже рідко при застосуванні в високих дозах - глосит.
З боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія- у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями - агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок, протеїнурія.
З боку дихальної системи: сухий кашель.
З боку репродуктивної системи: дуже рідко при застосуванні в високих дозах - імпотенція.
Дерматологічні реакції: дуже рідко при застосуванні в високих дозах - випадання волосся.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, набряк Квінке.
Інші: рідко - гіперкаліємія, м`язові судоми.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, 1-2 рази на день. При лікуванні артеріальної гіпертензії - 10-20 мг / сут, в подальшому дозу підбирають індивідуально. При помірній гіпертензії середня добова доза - 10 мг. Максимальна добова доза - 40 мг / добу. При реноваскулярной гіпертензії - початкова доза 5 мг / сут. Максимальна добова доза - 20 мг / добу. При серцевій недостатності початкова доза - 2,5 мг, потім дозу збільшують до 10-20 мг 1-2 рази на добу. При порушенні функції нирок дозу знижують з урахуванням Cl креатиніну: при Cl креатиніну 30-80 мл / хв доза становить 5-10 мг / сут, 10-30 мл / хв - 2,5-5 мг / добу, менше 10 мл / хв - 2,5 мг / сут в день діалізу. У період, коли не проводиться гемодіаліз, доза підбирається з урахуванням показників артеріального тиску.

Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При вираженому зниженні артеріального тиску дозу поступово зменшують.

Препарат застосовують для монотерапії і в комбінації з іншими ЛЗ.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з імунодепресантами, цитостатиками підвищується ризик розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратів калію, замінників солі і БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), тому що інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження в організм.
При одночасному застосуванні опіоїдних анальгетиків і засобів для наркозу посилюється антигіпертензивна дія еналаприлу.
При одночасному застосуванні "петльових" діуретиків, тіазиднихдіуретиків посилюється антигіпертензивна дія. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищення ризику порушення функції нирок.
При одночасному застосуванні з азатіоприном можливий розвиток анемії, що зумовлена пригніченням активності еритропоетину під впливом інгібіторів АПФ і азатіоприну.
Описаний випадок розвитку анафілактичної реакції і інфаркту міокарда при застосуванні алопуринолу у пацієнта, який отримує еналаприл.
Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах може зменшувати антигіпертензивну дію еналаприлу.
Остаточно не встановлено, зменшує чи ацетилсаліцилова кислота терапевтичну ефективність інгібіторів АПФ у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Характер цієї взаємодії залежить від перебігу захворювання.
Ацетилсаліцилова кислота, пригнічуючи ЦОГ і синтез простагландинів, може викликати вазоконстрикцію, що призводить до зменшення серцевого викиду і погіршення стану пацієнтів з серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ.
При одночасному застосуванні бета-блокаторів, метилдопи, нітратів, блокаторів кальцієвих каналів, гідралазин, празозин можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з НПЗЗ (в т.ч. з індометацином) зменшується антигіпертензивнудію еналаприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). Підвищується ризик розвитку порушень функції нирок-рідко спостерігається гіперкаліємія.
При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглікемічних засобів похіднихсульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і інтерлейкіну-3 існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з клозапіном є повідомлення про розвиток синкопе.
При одночасному застосуванні з кломіпраміном повідомляється про посилення дії кломіпраміну і розвитку токсичних ефектів.
При одночасному застосуванні з ко-тримоксазол описані випадки розвитку гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм.
При одночасному застосуванні з орлистатом зменшується антигіпертензивнудію еналаприлу, що може привести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
Вважають, що при одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні з еналаприлом зменшується дію препаратів, що містять теофілін.
Є повідомлення про розвиток гострої ниркової недостатності у пацієнтів після пересадки нирки при одночасному застосуванні з циклоспорином.
При одночасному застосуванні з циметидином збільшується T1 / 2 еналаприлу і підвищується його концентрація в плазмі крові.
Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.
При одночасному застосуванні з етанолом збільшується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Особливі вказівки при прийомі

З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями, цукровим діабетом, порушеннями функції печінки, тяжкою формою стенозу аорти, субаортальним стенозом неясного генезу, гіпертрофічною кардіоміопатією, при втраті рідини та солей. У разі попереднього лікування салуретиками, зокрема у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, тому перед початком лікування еналаприлом необхідно компенсувати втрату рідини і солей.
При тривалому лікуванні еналаприлом необхідно періодично контролювати картину периферичної крові. Раптове припинення прийому еналаприлу не викликає різкого підвищення артеріального тиску.
При хірургічних втручаннях у період лікування еналаприлом можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яку слід коригувати введенням достатньої кількості рідини.
Перед дослідженням функції паращитовидних залоз еналаприл слід скасувати.
Безпека і ефективність застосування еналаприлу у дітей не встановлені.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, тому що можливо запаморочення, особливо після прийому початкової дози еналаприлу.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09A Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)

C09AA Інгібітори АПФ

C09AA02 Enalapril

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!