Ко-ренітек

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Ренітек | Інструкція по застосуванню

Опис фармакологічної дії

Комбінований антигіпертензивний препарат, до складу якого входять інгібітор АПФ (еналаприлу малеат) і тіазидний діуретик (гідрохлортіазид). Виявляє антигіпертензивну та діуретичну дію.

Еналаприл - інгібітор АПФ, що каталізує перетворення ангіотензину I в прессорную субстанцію ангіотензин II. Після всмоктування еналаприл перетворюється шляхом гідролізу в еналаприлат, який пригнічує АПФ. Інгібування АПФ призводить до зниження концентрації ангіотензину II в плазмі крові, що тягне за собою збільшення активності реніну плазми крові (внаслідок усунення зворотного негативної реакції на зміну продукції реніну) і зменшення секреції альдостерону.
АПФ ідентичний ферменту кініназа II, тому еналаприл також може блокувати руйнування брадикініну, пептиду, що володіє вазодилатирующим дією. Значення даного механізму в терапевтичному дії еналаприлу вимагає уточнення. Незважаючи на те, що еналаприл знижує артеріальний тиск за допомогою придушення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, яка відіграє важливу роль в регуляції артеріального тиску, препарат знижує артеріальний тиск навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією з низьким вмістом реніну.

Зниження АТ супроводжується зниженням ОПСС, невеликим збільшенням серцевого викиду і відсутністю змін або незначними змінами ЧСС. В результаті прийому еналаприлу збільшується нирковий кровотік, швидкість клубочкової фільтрації залишається незміненою. Однак у пацієнтів з початково зниженою клубочкової фільтрацією її швидкість зазвичай підвищується.

Антигіпертензивна терапія еналаприлом веде до значної регресії гіпертрофії лівого шлуночка і збереженню систолічної функції лівого шлуночка.
Терапія еналаприлом супроводжується сприятливим впливом на співвідношення фракцій ліпопротеїнів і відсутністю впливу або сприятливою дією на вміст загального холестерину.

Прийом еналаприлу пацієнтами з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску як положенні стоячи, так і в положенні лежачи без значного підвищення ЧСС.

Симптоматична постуральна гіпотензія розвивається рідко. У деяких пацієнтів досягнення оптимального зниження артеріального тиску може вимагати кількох тижнів терапії. Переривання терапії еналаприлом не викликає різкого підйому артеріального тиску.

Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай розвивається через 2-4 годин після одноразового прийому дози еналаприлу всередину. Початок антигіпертензивної дії настає протягом 1 год, максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 4-6 години після прийому препарату. Тривалість дії залежить від дози. Однак при застосуванні в рекомендованих дозах антигіпертензивна дія і гемодинамічні ефекти зберігаються протягом 24 год.

Гідрохлортіазид чинить діуретичну і антигіпертензивну дію, збільшує активність реніну. Хоча еналаприл сам по собі виявляє антигіпертензивну дію навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією на тлі низької концентрації реніну, супутнє застосування гідрохлоротіазиду у таких пацієнтів веде до більш вираженого зниження артеріального тиску.

Еналаприл зменшує втрату іонів калію, спричинену застосуванням гідрохлортіазиду. Еналаприл і гідрохлортіазид мають подібний режим дозування. Тому Ко-ренітек є зручну лікарську форму для спільного призначення еналаприлу та гідрохлоротіазиду.

Застосування комбінації еналаприлу та гідрохлоротіазиду призводить до більш вираженого зниження артеріального тиску в порівнянні з монотерапією кожним препаратом окремо і дозволяє зберігати антигіпертензивнудію препарату Ко-ренітек щонайменше протягом 24 год.

Показання до застосування

- Лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів, яким показана комбінована терапія.

Форма випуску

таблетки 20 мг + 12,5 мг-блістер 14, коробка (коробочка) 1-
таблетки 20 мг + 12,5 мг-блістер 14, коробка (коробочка) 2
таблетки 12,5 мг + 20 мг-блістер 7, пачка картонна 2
таблетки 12,5 мг + 20 мг-блістер 7, пачка картонна 4
таблетки 12,5 мг + 20 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 56, пачка картонна 1
таблетки 12,5 мг + 20 мг-блістер 7, пачка картонна 2
таблетки 12,5 мг + 20 мг-блістер 7, пачка картонна 4
таблетки 12,5 мг + 20 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 56, пачка картонна 1
склад
1 таблетка містить еналаприлу малеату 20 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг-в блістері 14 шт., В коробці 1 або 2 блістери.

Фармакодинаміка

Комбінований антигіпертензивний препарат, до складу якого входять інгібітор АПФ (еналаприлу малеат) і тіазидний діуретик (гідрохлортіазид). Виявляє антигіпертензивну та діуретичну дію.
Еналаприл - інгібітор АПФ, що каталізує перетворення ангіотензину I в прессорную субстанцію ангіотензин II. Після всмоктування еналаприл перетворюється шляхом гідролізу в еналаприлат, який пригнічує АПФ. Інгібування АПФ призводить до зниження концентрації ангіотензину II в плазмі крові, що тягне за собою збільшення активності реніну плазми крові (внаслідок усунення зворотного негативної реакції на зміну продукції реніну) і зменшення секреції альдостерону.
АПФ ідентичний ферменту кініназа II, тому еналаприл також може блокувати руйнування брадикініну, пептиду, що володіє вазодилатирующим дією. Значення даного механізму в терапевтичному дії еналаприлу вимагає уточнення. Незважаючи на те, що еналаприл знижує артеріальний тиск за допомогою придушення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, яка відіграє важливу роль в регуляції артеріального тиску, препарат знижує артеріальний тиск навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією з низьким вмістом реніну.
Зниження АТ супроводжується зниженням ОПСС, невеликим збільшенням серцевого викиду і відсутністю змін або незначними змінами ЧСС. В результаті прийому еналаприлу збільшується нирковий кровотік, швидкість клубочкової фільтрації залишається незміненою. Однак у пацієнтів з початково зниженою клубочкової фільтрацією її швидкість зазвичай підвищується.
Антигіпертензивна терапія еналаприлом веде до значної регресії гіпертрофії лівого шлуночка і збереженню систолічної функції лівого шлуночка.
Терапія еналаприлом супроводжується сприятливим впливом на співвідношення фракцій ліпопротеїнів і відсутністю впливу або сприятливою дією на вміст загального холестерину.
Прийом еналаприлу пацієнтами з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску як положенні стоячи, так і в положенні лежачи без значного підвищення ЧСС.
Симптоматична постуральна гіпотензія розвивається рідко. У деяких пацієнтів досягнення оптимального зниження артеріального тиску може вимагати кількох тижнів терапії. Переривання терапії еналаприлом не викликає різкого підйому артеріального тиску.
Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай розвивається через 2-4 годин після одноразового прийому дози еналаприлу всередину. Початок антигіпертензивної дії настає протягом 1 год, максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 4-6 години після прийому препарату. Тривалість дії залежить від дози. Однак при застосуванні в рекомендованих дозах антигіпертензивна дія і гемодинамічні ефекти зберігаються протягом 24 год.
Гідрохлортіазид чинить діуретичну і антигіпертензивну дію, збільшує активність реніну. Хоча еналаприл сам по собі виявляє антигіпертензивну дію навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією на тлі низької концентрації реніну, супутнє застосування гідрохлоротіазиду у таких пацієнтів веде до більш вираженого зниження артеріального тиску.
Еналаприл зменшує втрату іонів калію, спричинену застосуванням гідрохлортіазиду. Еналаприл і гідрохлортіазид мають подібний режим дозування. Тому Ко-ренітек є зручну лікарську форму для спільного призначення еналаприлу та гідрохлоротіазиду.
Застосування комбінації еналаприлу та гідрохлоротіазиду призводить до більш вираженого зниження артеріального тиску в порівнянні з монотерапією кожним препаратом окремо і дозволяє зберігати антигіпертензивнудію препарату Ко ренітек щонайменше протягом 24год.

Фармакокінетика

еналаприл
всмоктування
Після прийому всередину еналаприлу малеат швидко всмоктується. Cmax еналаприлу в сироватці крові спостерігається протягом 1 год після прийому. Після прийому всередину абсорбція становить приблизно 60%.
Прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу. Тривалість всмоктування та гідролізу еналаприлу подібна для різних рекомендованих терапевтичних доз.
Після всмоктування еналаприл швидко гідролізується з утворенням активної речовини еналаприлату, потужного інгібітору АПФ. Cmax еналаприлату в сироватці крові спостерігається через 3-4 години після прийому дози еналаприлу всередину.
виведення
Еналаприл виводиться переважно нирками. Основними метаболітами, обумовленими в сечі, є еналаприлат, що становить приблизно 40% дози, і незмінений еналаприл. Даних про інших значущих шляхах метаболізму еналаприлу, за винятком гідролізу в еналаприлат, немає. Крива концентрації еналаприлату в плазмі крові має тривалу кінцеву фазу, обумовлену, очевидно, його зв`язуванням з АПФ. У осіб з нормальною функцією нирок стабільна концентрація еналаприлату досягається на 4-й день з початку прийому еналаприлу. T1 / 2 еналаприлату при курсовому застосуванні препарату всередину становить 11 год.
Гідрохлортіазид
Метаболізм і розподіл
Чи не піддається метаболізму. Гідрохлортіазид проникає через плацентарний бар`єр, але не проникає через гематоенцефалічний бар`єр.
виведення
Т1 / 2 гідрохлортіазиду від 5.6 до 14.8 ч. Швидко виводиться нирками. Не менш 61% дози, прийнятої внутрішньо, виводиться в незміненому вигляді протягом 24 год.
Комбінація еналаприлату малеата і гідрохлортіазиду
Регулярний прийом комбінації еналаприлу та гідрохлоротіазиду не впливає або має незначний вплив на біодоступність кожного компонента препарату. Застосування комбінованої таблетки препарату Ко-ренітек біоеквівалентності одночасного прийому його інгредієнтів в окремих лікарських формах.

Використання під час вагітності

Не рекомендується призначати при вагітності, особливо в II-III триместрі (через ризик виникнення дефектів розвитку або загибелі плоду). При настанні вагітності прийом має бути припинений. Разом з тим допустимо використання препарату у вагітних за життєвими показаннями, проте необхідно інформувати пацієнтку про можливі наслідки і проводити періодичне УЗД (для оцінки інтраамніотичного простору). Годують груддю, повинні на час лікування припинити грудне вигодовування.

Використання при порушенням функції нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок тіазиди можуть виявитися недостатньо ефективними, а при КК менше або дорівнює 30 мл / хв (тобто при вираженій нирковій недостатності) є неефективними.
При КК 80-30 мл / хв Ко-ренітек слід застосовувати тільки після попереднього добору дози кожного з компонентів.
При помірній нирковій недостатності рекомендована доза еналаприлу малеату, прийнятого окремо, становить від 5 мг до 10 мг.

Інші особливі випадки при прийомі

З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до ін. Інгібіторів АПФ і похідним сульфаниламида), анурія, дитячий вік.

Побічна дія

Запаморочення, головний біль, безсоння або сонливість, судоми, парестезії, нервозність, шум у вухах, стомлюваність, астенія- ортостатична гіпотонія, непритомність, тахікардія, серцебиття, болі в грудях, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, болі в животі, діарея або запор, кашель, утруднення дихання, ниркова і печінкова недостатність, панкреатит, зниження лібідо, імпотенція, загострення подагри, біль у суглобах, фотосенсибілізація, алергічні реакції (висип, свербіж, ангіоневротичний набряк обличчя, губ, язика, гортані і ін.) .

Спосіб застосування та дози

Всередину - по 1 табл. 1 раз в добу-при необхідності - по 2 табл. 1 раз на добу. При нирковій недостатності (з Cl креатиніну менше 30-80 мл / хв) призначають після попереднього добору дози кожного компонента.

Передозування

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, що починається приблизно через 6 годин після прийому препарату, і ступор. Після прийому еналаприлу малеату в дозах 330 мг і 440 мг концентрації еналаприлату в плазмі крові перевищували відповідно в 100 і 200 разів його концентрації при терапевтичних дозах.
При передозуванні гідрохлортіазиду найбільш часто спостерігаються симптоми, викликані гіпокаліємією, гіпохлоремія, гіпонатріємією і дегідратацією внаслідок надмірного діурезу. Якщо раніше проводилася терапія препаратами дигіталісу, можливо посилення перебігу аритмії внаслідок гіпокаліємії.
Лікування: Ко-ренітек слід отменіть- потрібне ретельне спостереження лікаря. Рекомендується промивання шлунка, якщо препарат був прийнятий недавно- проведення симптоматичної і підтримуючої терапії з метою корекції порушень водно-електролітного балансу і гіпотензії. Даних по специфічної терапії передозування немає.
При передозуванні еналаприлу малеату рекомендується в / в вливання фізіологічного розчину, ефективно введення ангіотензину II. Еналапрілат може бути видалений із системного кровообігу за допомогою гемодіалізу.

Взаємодії з іншими препаратами

Сумісний (адитивний ефект) з ін. Гіпотензивнимизасобами. При одночасному використанні калієвих добавок, калійзберігаючих діуретиків та калійвмісних солей можлива гіперкаліємія (особливо при нирковій недостатності). Збільшує ймовірність літієвої інтоксикації.

Запобіжні заходи при прийомі

Щоб уникнути симптоматичної гіпотонії необхідний попередній (до лікування) і періодичний (під час лікування) контроль за показниками водно-електролітного балансу, особливо у хворих з супутніми цереброваскулярними захворюваннями і ІХС. У разі використання після терапії діуретиками рекомендований інтервал в 2-3 дня. При підвищенні вмісту сечовини і креатиніну в крові прийом має бути припинений. З обережністю призначають пацієнтам з печінковою недостатністю, під час великих хірургічних операцій, в т.ч. з використанням анестетиків і ін. засобів, що знижують артеріальний тиск.

Особливі вказівки при прийомі

Під час лікування КО-РЕНІТЕК®ом, як і при любо антигіпертензивної терапії, можливий розвиток симптоматичної гіпертензії. Пацієнтів необхідно обстежити з метою виявлення клінічних ознак порушення водно-електролітного балансу, тобто дегідратації організму, гіпонатріємії, гіпохлоремічний алкалоз, гіпомагніємії або гіпокаліємії, які можуть виникати внаслідок епізодів діареї або блювоти. У таких пацієнтів під час терапії слід проводити періодичне визначення електролітного складу крові через певні проміжки часу.
З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам з ішемічною хворобою серця або цереброваскулярними захворюваннями, тому що надмірне зниження артеріального тиску може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.
При розвитку артеріальної гіпотензії показаний постільний режим і в разі необхідності - в / в введення фізіологічного розчину. Тимчасова гіпотензія при призначенні КО-РЕНІТЕК®ом не є протипоказанням до його подальшого застосування. Після нормалізації артеріального тиску і ОЦК терапія може бути відновлена або в кілька зменшених дозах, або кожен з компонентів препарату можна застосовувати окремо.
Ко-ренітек не слід призначати пацієнтам з нирковою недостатністю (ККlt; 80 мл / хв) до тих пір, поки підбір окремих компонентів препарату не покаже, що необхідні дози для даного пацієнта присутні в даній лікарській формі.
У деяких пацієнтів без будь-яких ознак захворювання нирок до початку лікування при терапії еналаприлом у поєднанні з діуретиком виникало звичайно незначне та минуще збільшення вмісту сечовини в крові і креатиніну в сироватці. У таких випадках лікування КО-РЕНІТЕК®ом слід припинити. Надалі можливе відновлення терапії у зменшених дозах або призначення кожного з компонентів препарату окремо.
Як і всі препарати, що володіють вазодилатирующих дією, інгібітори АПФ слід з обережністю призначати пацієнтам, у яких утруднений відтік крові з лівого шлуночка серця.
У деяких пацієнтів з білатеральним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки при лікуванні інгібіторами АПФ спостерігалося підвищення вмісту сечовини в крові і креатиніну в сироватці. Ці зміни носили оборотний характер, як правило, показники поверталися до норми після припинення лікування.
Слід з обережністю застосовувати тіазиди у пацієнтів з порушеннями функції печінки або з прогресуючим захворюванням печінки, оскільки навіть невеликі зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до печінкової коми.
При проведенні великих хірургічних операцій або під час загальної анестезії з використанням засобів, що викликають артеріальну гіпотензію, еналаприлат блокує утворення ангіотензину II, що викликається компенсаторним вивільненням реніну. Якщо при цьому розвивається виражена артеріальна гіпотензія, яка пояснюється подібним механізмом, її можна коригувати збільшенням об`єму циркулюючої крові.
Тіазиди можуть виявитися недостатньо ефективні у пацієнтів з порушенням функції нирок і неефективні при КК 30 мл / хв (тобто при нирковій недостатності середнього та тяжкого ступеня).
Тіазиди здатні викликати порушення толерантності до глюкози. Може виникнути потреба в регулюванні доз гіпоглікемічних препаратів, включаючи інсулін.
Тіазиди можуть зменшувати екскрецію кальцію з сечею, а також викликати незначне і минуще підвищення вмісту кальцію в сироватці. Виражена гіперкальціємія може бути ознакою прихованого гіперпаратиреозу. Прийом тіазидів слід припинити перед проведенням дослідження функції паращитовидних залоз.
Підвищення рівнів холестерину і тригліцеридів також може бути пов`язане з терапією тіазиднимидіуретиками, однак при дозі гідрохлортіазиду 12,5 мг, міститься в 1 таблетці КО-РЕНІТЕК®ом, подібні ефекти або не спостерігалися, або були незначними.
Терапія тіазидами може призвести до гіперурикемії і / або подагри у деяких пацієнтів. Однак еналаприл може збільшувати вміст у сечі сечової кислоти і тим самим послаблювати гіперурикемічний ефект гідрохлоротіазиду.
При лікуванні інгібіторами АПФ, включаючи еналаприлу малеат, були описані поодинокі випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини і / або гортані. Ці реакції можуть виникати на будь-якій стадії терапії. У таких випадках необхідно негайно припинити прийом еналаприлу малеату і встановити ретельне спостереження за станом пацієнта з метою контролю і корекції клінічних симптомів. Навіть в тих випадках, коли спостерігається тільки набряк мови без набряку респіраторних органів, пацієнтам може знадобитися тривале спостереження, оскільки терапії антигістамінними засобами та кортикостероїдами може бути недостатньо.
Є поодинокі повідомлення про летальний кінець у зв`язку з набряком, що супроводжується набряком гортані або набряком мови. Набряк язика, голосової щілини або гортані можуть привести до обструкції дихальних шляхів, особливо у пацієнтів, які перенесли хірургічні втручання на органах дихання.
У тих випадках, коли набряк локалізується в ділянці язика, голосової щілини або гортані, що може призвести до обструкції дихальних шляхів, слід негайно ввести п / к 0.3-0.5 мл 0.1% розчину адреналіну (адреналіну) і швидко забезпечити прохідність дихальних шляхів.
У пацієнтів негроїдної раси, які застосовували інгібітори АПФ, ангіоневротичний набряк спостерігався частіше, ніж у інших пацієнтів.
При вказівках в анамнезі на ангіоневротичний набряк, не пов`язаний з прийомом інгібіторів АПФ, істотно зростає ступінь ризику розвитку ангіоневротичного набряку на фоні терапії інгібіторами АПФ.
У пацієнтів, які отримують тіазиди, алергічні реакції можуть виникати незалежно від наявності в анамнезі алергічних станів або бронхіальної астми. Повідомлялося про рецидиви або посиленні тяжкості перебігу ВКВ у пацієнтів, які отримували тіазиди.
У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, розвивалися загрозливі для життя анафілактоїдні реакції під час проведення гіпосенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих. Подібних реакцій можна уникнути, якщо до початку проведення гіпосенсибілізації тимчасово припинити прийом інгібітора АПФ.
Призначення КО-РЕНІТЕК®ом протипоказано пацієнтам з нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі. Анафілактоїдні реакції спостерігалися у пацієнтів, які перебувають на діалізі з використанням мембран з високою пропускною здатністю (таких як AN69) і отримували одночасно лікування інгібіторами АПФ. У цих пацієнтів необхідно використовувати діалізних мембрани іншого типу або антигіпертензивні препарати інших класів.
На тлі терапії АПФ відзначені випадки кашлю. Як правило, кашель сухий, має постійний характер і зникає після закінчення терапії. Кашель, пов`язаний із застосуванням інгібіторів АПФ, слід враховувати при диференціальної діагностики кашлю.
Результати клінічних досліджень ефективності і переносимості еналаприлу малеату і гідрохлоротіазиду при одночасному призначенні були подібними у літніх і більш молодих пацієнтів.
Використання в педіатрії
Безпека і ефективність застосування КО-РЕНІТЕК®ом у дітей не встановлені, тому застосування в педіатрії не рекомендується.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09B Інгібітори АПФ в комбінації з іншими препаратами

C09BA Інгібітори АПФ в комбінації з діуретиками

C09BA02 Еналаприл в комбінації з діуретиками

Відео: Гіпертонічна хвороба: терапія

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!