Еналаприл гексал ®

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Використання при порушенням функції нирок
8. Інші особливі випадки при прийомі
9. Протипоказання до застосування
10. Побічна дія
11. Спосіб застосування та дози
12. Передозування
13. Взаємодії з іншими препаратами
14. Особливі вказівки при прийомі
15. Умови зберігання
16. Термін придатності
17. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антигіпертензивний препарат, інгібітор АПФ. Фармакологічну активність має метаболіт еналаприлу - еналаприлат. Пригнічує утворення ангіотензину II і усуває його судинозвужувальну дію. При цьому знижується ОПСС, систолічний та діастолічний АТ, пост-і переднавантаження на міокард.

Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення ЧСС не відзначається. Зменшує також преднагрузку, знижує тиск у правому передсерді в малому колі кровообігу, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Знижує тонус виносних артеріол клубочків нирок, зменшуючи, тим самим, внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.

Чи не впливає на метаболізм глюкози, ліпопротеїнів і на статеву функцію.

Максимальний ефект розвивається через 6-8 години після прийому і зберігається протягом 24 год. Терапевтичний ефект досягається через декілька тижнів лікування.

Показання до застосування

- артеріальна гіпертензія-

- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії) -

- Дисфункція лівого шлуночка.

Форма випуску

таблетки 10 мг-блістер 10, пачка картонна 2
таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 2
таблетки 20 мг-блістер 10, пачка картонна 2
таблетки 20 мг-блістер 10, пачка картонна 3
таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 3
таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 5
таблетки 10 мг-блістер 10, пачка картонна 3
таблетки 10 мг-блістер 10, пачка картонна 5
таблетки 20 мг-блістер 10, пачка картонна 5
таблетки 10 мг-блістер 10, пачка картонна 1
таблетки 10 мг-блістер 10, пачка картонна 4
таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 1
таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 4
таблетки 20 мг-блістер 10, пачка картонна 1
таблетки 20 мг-блістер 10, пачка картонна 4
таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 1
таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 2
таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 3
таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 4
таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 5
таблетки 10 мг-блістер 10, пачка картонна 1
таблетки 20 мг-блістер 10, пачка картонна 1

склад
Таблетки 1 табл.
активна речовина:
еналаприлу малеат 5 мг
допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, тальк, гипролоза, магнію стеарат
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 2 блістери.

Таблетки 1 табл.
активна речовина:
еналаприлу малеат 10 мг
допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат- лактози моногідрат- кукурудзяний крохмаль- тальк- магнію стеарат- заліза оксид червоний
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 2 блістери.

Таблетки 1 табл.
активна речовина:
еналаприлу малеат 20 мг
допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат- лактози моногідрат- кукурудзяний крохмаль- тальк- магнію стеарат- заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 2 блістери.

Фармакодинаміка

Інгібітор АПФ. Фармакологічну активність має метаболіт еналаприлу - еналаприлат. Пригнічує утворення ангіотензину II і усуває його судинозвужувальну дію. При цьому знижується ОПСС, САТ і ДАТ, пост- і переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення ЧСС не відзначається.

Зменшує також преднагрузку, знижує тиск у правому передсерді в малому колі кровообігу, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Знижує тонус виносних артеріол клубочків нирок і перешкоджає діабетичної нефропатії. Чи не впливає на метаболізм глюкози, ліпопротеїнів і на статеву функцію. Максимальний ефект розвивається через 6-8 год і зберігається протягом 24 год. Терапевтичний ефект досягається через декілька тижнів лікування.

Фармакокінетика

Після прийому всередину близько 60% еналаприлу абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Зв`язування з білками плазми - менше 50%. Піддається гідролізу з утворенням еналаприлату, який володіє вираженою фармакологічною активністю. Максимальна концентрація в сироватці крові еналаприлу досягається через 1 год, еналаприлату - через 3-4 ч. Через 4 дні після початку прийому величина T1 / 2 складає 11 ч. Виводиться в основному нирками - 60% (20% - у вигляді еналаприлу та 40% - у вигляді еналаприлату), через кишечник - 33% (6% - у вигляді еналаприлу та 27% - у вигляді еналаприлату).

Використання під час вагітності

Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

За новонародженими і грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії і неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні артеріального тиску, викликаного інгібіторами АПФ. При олігурії необхідно підтримку артеріального тиску і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних засобів.

Використання при порушенням функції нирок

Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (КК 30-60 мл / хв) початкова доза становить 2.5 мг вранці. Підтримуюча доза становить, як правило, 5-10 мг на добу. Максимальна добова доза - 20 мг.
Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл / хв) і знаходяться на гемодіалізі початкова доза становить 2.5 мг / сут. Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі, повинні приймати препарат після діалізу. Підтримуюча доза становить, як правило, 5 мг / сут. Максимальна добова доза - 10 мг.

Інші особливі випадки при прийомі

Протипоказання: захворювання печінки.

Протипоказання до застосування

- Ангіоневротичний набряк в анамнезі, в т.ч. на тлі прийому інгібіторів АПФ-

- Стеноз (односторонній або двосторонній) ниркових артерій-

- Захворювання нирок-

- Захворювання печінки-

- вагітність-

- Період лактації (грудного вигодовування) -

- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -

- Підвищена чутливість до компонентів препарату-

- Підвищена чутливість до інших інгібіторів АПФ.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: на початку терапії рідко - артеріальна гіпотензія (у т.ч. ортостатична), запаморочення, слабкість, порушення зору-дуже рідко - загрудинний біль, стенокардія, серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії.

З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт.

З боку травної системи: сухість у роті, анорексія, (нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки і желчевиведеніе, гепатит, жовтяниця.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: в окремих випадках - головний біль, запаморочення, слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість, оглушення свідомості-вкрай рідко (при прийомі у високих дозах) - депресія, порушення сну, периферична невропатія і парестезія, м`язові судоми, нервозність, шум у вухах і розпливчастість зору. Дані порушення носять тимчасовий характер і нормалізуються після скасування прийому препарату.

З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок, протеїнурія.

З боку обміну речовин: рідко - гіперкаліємія, гіпонатріємії, смакові зміни (реакції носять тимчасовий характер і нормалізуються після скасування прийому препарату).

З боку репродуктивної системи: дуже рідко при застосуванні в високих дозах - імпотенція.

З боку системи кровотворення: можливе зниження рівня гемоглобіну, гематокриту та кількості тромбоцитів.

Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини і / або гортані, дисфонія, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, пухирчатка, шкірний свербіж, кропив`янка, фотосенсибілізація, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, стоматит.

Інші: дуже рідко, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, дифузними захворюваннями сполучної тканини, або при проведенні одночасної терапії алопуринолом, новокаїнамідом або імуносупресорами, можливий розвиток анемії, тромбоцитопенії, невропатії, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемії, еозінофіліі- в одиничних випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ, агранулоцитоз або панцитопенія. Необхідно регулярно контролювати величини перерахованих вище лабораторних параметрів до початку і в ході лікування, особливо у пацієнтів групи ризику.

Більшість побічних ефектів носять тимчасовий характер і не вимагають відміни прийому препарату.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Добову дозу, як правило, приймають вранці, але можна розділити на 2 прийоми - вранці і ввечері.

При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 5 мг вранці. Якщо АТ не нормалізується, то добову дозу можна збільшити до 10 мг. Інтервал між підвищенням дози повинен становити не менше 3 тижнів. Підтримуюча доза становить, як правило, 10 мг. Максимальна добова доза - 40 мг (по 20 мг 2 рази / добу).

При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 2,5 мг вранці. Підвищення дози слід проводити поступово, в залежності від стану пацієнта. Підтримуюча доза становить, як правило, 5-10 мг. Максимальна добова доза - 20 мг.

При дисфункції лівого шлуночка початкова доза становить 2.5 мг 2 рази / добу, можлива корекція дози залежно від стану пацієнта. Середня підтримуюча доза становить 10 мг 2 рази / добу.

Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (КК 30-60 мл / хв) і пацієнтів у віці старше 65 років початкова доза становить 2.5 мг вранці. Підтримуюча доза становить, як правило, 5-10 мг на добу. Максимальна добова доза - 20 мг.

Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл / хв) і знаходяться на гемодіалізі початкова доза становить 2.5 мг / сут. Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі, повинні приймати препарат після діалізу. Підтримуюча доза становить, як правило, 5 мг / сут. Максимальна добова доза - 10 мг.

Можливе застосування препарату у вигляді монотерапії, або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, особливо, з діуретиками. При одночасному прийомі діуретиків відбувається посилення гіпотензивного ефекту.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень, судоми, ступор.

Лікування: хворого переводять в горизонтальне положення на низьку подушку. У легких випадках показані промивання шлунка та прийом всередину сольового розчину, в більш важких випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: в / в введення фізіологічного розчину, плазмозамінників, при необхідності - введення ангіотензину II, проведення гемодіалізу (швидкість виведення еналаприлату в середньому становить 62 мл / хв).

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з алопуринолом відбувається зменшення числа лейкоцитів в крові, лейкопенія.

Анальгетики, НПЗЗ (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, індометацин) здатні зменшити гіпотензивний ефект еналаприлу.

При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими антигіпертензивними засобами відбувається посилення гіпотензивного ефекту еналаприлу.

Засоби для анестезії і агоністи опіоїдних рецепторів при одночасному застосуванні з еналаприлом підсилюють зниження артеріального тиску.

Калій, калійзберігаючі діуретики (особливо спіронолактон, амілорид, триамтерен), а також інші засоби, наприклад, гепарин при одночасному застосуванні з еналаприлом сприяють підвищення рівня калію в сироватці.

Кухонна сіль зменшує антигіпертензивну дію еналаприлу.

При одночасному застосуванні з препаратами літію відбувається підвищення концентрації літію в сироватці крові (необхідний регулярний контроль вмісту літію).

Еналаприл Гексал в рідкісних випадках викликає посилення гіпоглікемічного ефекту пероральних гіпоглікемічних засобів (наприклад, похідні сульфонілсечовини / бігуаніди) і інсуліну. У таких випадках потрібно зменшення дози гіпоглікемічних засобів.

При одночасному застосуванні з новокаїнамідом відбувається зменшення числа лейкоцитів в крові, лейкопенія.

При одночасному застосуванні з цитостатиками, імунодепресантами, системними кортикостероїдами спостерігаються більш виражене зменшення числа лейкоцитів в крові і розвиток лейкопенії.

Еналаприл підсилює дію алкоголю.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю призначати Еналаприл Гексал пацієнтам зі зниженим ОЦК (в результаті терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу, діареї і блювоті) через підвищення ризику раптового і вираженого зниження артеріального тиску після застосування навіть початкової дози інгібітору АПФ. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування препаратом після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного зниження артеріального тиску слід зменшити дозу або відмінити прийом препарату.

Еналаприл можна призначати пацієнтам, які перебувають на діалізі з використанням поліакрілнітрільное мембран AN 69, в зв`язку з імовірністю розвитку анафілактичних реакцій.

Перед початком прийому препарату слід перевірити функцію нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок слід зменшити разову дозу, або збільшити інтервали між прийомами препарату

До початку і під час лікування слід контролювати артеріальний тиск і проводити аналіз лабораторних параметрів, особливо при втраті солей і / або рідини, порушеної функції нирок, важкої або ренальної гіпертензії, серцевої недостатності та у пацієнтів у віці старше 65 років.

У разі попереднього лікування діуретиками, зокрема, у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, тому перед початком лікування еналаприлом необхідно компенсувати втрату рідини і солей.

У деяких пацієнтів з двостороннім стенозом артерій нирок або стенозом єдиної нирки спостерігали підвищення вмісту сечовини в крові і креатиніну в сироватці. Зміни носили оборотний характер і показники поверталися до норми після припинення лікування.

При розвитку ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ або гортані пацієнт повинен негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Можлива поява кашлю, який припиняється після відміни прийому препарату.

Раптова відміна лікування не призводить до синдрому відміни (різкого підйому артеріального тиску). Перед дослідженням функцій паращитовидних залоз препарат слід відмінити.

Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга / анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.

Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з цукровим діабетом через ризик розвитку гіперкаліємії.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В результаті лікування еналаприлом можливий розвиток індивідуальних реакцій, які можуть порушити здатність пацієнта до активної участі в дорожньо-транспортній русі, що слід мати на увазі також при обслуговуванні машин і при роботі з приладами, які потребують підвищеної уваги. Дані реакції посилюються при збільшенні дози і при прийомі алкоголю.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09A Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)

Відео: Popular Videos - Enalapril & Tablet

C09AA Інгібітори АПФ

C09AA02 Enalapril

Відео: Popular Videos - Enalapril

Увага, тільки СЬОГОДНІ!