Багопріл

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Капотен І Каптоприл - Ліки Від гіпертонії І Серцевої Недостатності [Ліки Від гіпертонії]

Опис фармакологічної дії

Інгібітор АПФ - гіпотензивний препарат, механізм дії пов`язаний із зменшенням утворення з ангіотензину I ангіотензину II, зниження концентрації якого веде до прямого зменшення секреції альдостерону. При цьому знижується ОПСС, систолічний та діастолічний АТ, пост-і переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення ЧСС не відзначається. Зменшує деградацію брадикініну, збільшує синтез Pg. Гіпотензивний ефект більш виражений при високій концентрації реніну в плазмі, ніж при нормальній або зниженою. Зниження АТ в терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровотік в судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого АТ. Підсилює коронарний і нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія ЛШ міокарда і міофібрил стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресуванню ХСН і уповільнює розвиток дилатації ЛШ. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Подовжує тривалість життя у хворих ХСН, уповільнює прогресування дисфункції ЛШ у хворих, які перенесли інфаркт міокарда, без клінічних проявів СН. Володіє деяким діуретичним ефектом. Зменшує внутрішньоклубочкову гіпертензію, сповільнюючи розвиток гломерулосклероза і ризик виникнення ХНН. еналаприл є "пролекарством": В результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який і пригнічує АПФ. Час настання гіпотензивного ефекту при пероральному прийомі - 1 ч, він досягає максимуму через 4-6 години і триває до 24 год. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня АТ необхідна терапія протягом декількох тижнів. При ХСН помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні - 6 місяців і більше.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія (симптоматична, реноваскулярна, в т.ч. при склеродермії і ін.), ХСН I-III ст.- профілактика коронарної ішемії у пацієнтів з дисфункцією ЛШ, безсимптомний порушення функції ЛШ.

Форма випуску

таблетки 2.5 мг-блістер 15 пачка картонна 2
таблетки 2.5 мг-контейнер пластиковий 100
таблетки 2.5 мг-контейнер пластиковий 1000-
таблетки 5 мг-блістер 15 пачка картонна 2
таблетки 5 мг-контейнер пластиковий 100
таблетки 5 мг-контейнер пластиковий 1000-
таблетки 10 мг-блістер 15 пачка картонна 2
таблетки 10 мг-контейнер пластиковий 100
таблетки 10 мг-контейнер пластиковий 1000-
таблетки 20 мг-блістер 15 пачка картонна 2
таблетки 20 мг-контейнер пластиковий 100
таблетки 20 мг-контейнер пластиковий 1000-

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

При прийомі всередину близько 60% абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування. Метаболізується в печінці шляхом гідролізу з утворенням еналаприлату, завдяки фармакологічної активності якого реалізується гіпотензивну дію. Зв`язування еналаприлату з білками плазми становить 50-60%.

T1 / 2 еналаприлату становить 11 год і збільшується при нирковій недостатності. Після прийому всередину 60% дози виводиться нирками (20% у вигляді еналаприлу, 40% у вигляді еналаприлату), 33% виводиться через кишечник (6% у вигляді еналаприлу, 27% у вигляді еналаприлату). Після в / в введення еналаприлату 100% виводиться нирками в незміненому вигляді.

Використання під час вагітності

Протипоказаний до застосування при вагітності. При вагітність прийом еналаприлу слід негайно припинити.

Еналаприл виділяється з грудним молоком. При необхідності його застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до еналаприлу або ін. Інгібіторів АПФ, вагітність, період лактації.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко - загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (звичайно пов`язані з вираженим зниженням артеріального тиску), аритмії (передсердна бради- або тахікардія, фібриляція передсердь), серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії.

З боку нервової системи: запаморочення, непритомність, головний біль, слабкість, безсоння, тривожність, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3%), дуже рідко при застосуванні в високих дозах - нервозність, депресія, парестезії.

З боку органів чуття: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху і зору, шум у вухах.

З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, зниження апетиту, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запори, блювання, біль у ділянці живота), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки і жовчовиділення, гепатит, жовтяниця.

З боку дихальної системи: непродуктивний "сухий" кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт.

Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк обличчя, тонкого кишечника (дуже рідко), кінцівок, губ, язика, голосової щілини і / або гортані, дисфонія, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пухирчатка (пемфігус), свербіж шкіри, кропив`янка, фотосенсибілізація, серозит, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, стоматит, глосит.

З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, зниження Hb та гематокриту, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія. Інші: алопеція, зниження лібідо, "припливи" крові до обличчя. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, які брали інсулін і пероральні гіпоглікемічні ЛС.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від часу прийому їжі.

При монотерапії артеріальної гіпертензії початкова доза - 5 мг 1 раз на добу. При відсутності клінічного ефекту через 1-2 тижні дозу збільшують на 5 мг. Після прийому початкової дози хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 2 год і додатково 1 ч, поки не стабілізується артеріальний тиск. При необхідності і досить хорошою переносимості дозу можна збільшити до 40 мг / сут за 1-2 прийоми. Через 2-3 тижнів переходять на підтримуючу дозу - 10-40 мг / сут, розділену на 1-2 прийоми. При помірній гіпертензії середня добова доза - близько 10 мг, максимальна - 40 мг.

У тому випадку, якщо необхідно призначити Багопріл пацієнту, який приймає діуретики, лікування діуретиками слід припинити за 2-3 дні до початку застосування Багопріла. Якщо це неможливо, то початкова доза Багопріла повинна становити 2,5 мг / сут.

Хворим з гіпонатріємією (концентрація іонів натрію в сироватці крові lt; 130 ммоль / л) або при збільшенні концентрації креатиніну в сироватці крові gt; 0,14 ммоль / л призначають Багопріл в початковій дозі 2,5 мг 1 раз на добу.

При реноваскулярной гіпертензії початкова доза - 2,5-5 мг / добу, максимальна - 20 мг / добу.

При хронічній серцевій недостатності початкова доза - 2,5 мг одноразово, потім дозу збільшують на 2,5-5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакцією до максимально переносимої в залежності від величини АТ, але не вище 40 мг / сут одноразово або в 2 прийоми. У хворих з низьким сад (lt; 110 мм рт. Ст.) Терапію слід починати з дози 1,25 мг / сут. Підбір дози має проводитися протягом 2-4 тижнів або при необхідності і можливості в більш короткі терміни. Середня підтримуюча доза - 5-20 мг / сут за 1-2 прийоми.

У літніх людей частіше спостерігається більш виражений гіпотензивний ефект і подовження часу дії еналаприлу, що пов`язано зі зменшенням швидкості виведення препарату, тому рекомендована початкова доза для літніх хворих - 1,25 мг / сут.

При хронічній нирковій недостатності кумуляція еналаприлу настає при зниженні фільтрації lt; 10 мл / хв. При Cl креатиніну - 80-30 мл / хв доза еналаприлу - 5-10 мг / добу, при зниженні Cl креатиніну до 30-10 мл / хв - 2,5-5 мг / добу, при Cl креатиніну lt; 10 мл / хв - 1,25-2,5 мг / сут тільки в дні діалізу.

Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При занадто вираженому зниженні артеріального тиску дозу Багопріла поступово зменшують.

Препарат застосовують як в монотерапії, так і в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.

Передозування

Симптоми: гіпотонія, розвиток інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового крообращенія і тромбоемболічних ускладнень на тлі різкого зниження артеріального тиску.

Лікування: в / в введення ізотонічного розчину натрію хлориду і симтоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює дію етанолу, уповільнює виведення Li +. Послаблює дію ЛЗ, що містять теофілін. Гіпотензивну дію знижують НПЗП, в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2, естрогени- підсилюють - діуретики, ін. гіпотензивні ЛЗ (бета-адреноблокатори, метилдопа, нітрати, БМКК, гидралазин, празозин), ЛЗ для загальної анестезії, етанол. Калійзберігаючі діуретики і калийсодержащие ЛЗ збільшують ризик розвитку гіперкаліємії. ЛЗ, що викликають пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та / або агранулоцитозу. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і препаратів золота для парентерального застосування (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемія обличчя, нудоту, блювоту і зниження артеріального тиску. Одночасний прийом з інсуліном та пероральними гіпоглікемічними ЛС підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичность.

Особливі вказівки при прийомі

Необхідно дотримуватися обережності при призначенні пацієнтам зі зниженим ОЦК (в результаті терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу, діареї і блювоті) - підвищено ризик раптового і вираженого зниження артеріального тиску після застосування навіть початкової дози інгібітору АПФ. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування препаратом після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного вираженого зниження артеріального тиску слід зменшити дозу або відмінити препарат. При розвитку надмірного зниження артеріального тиску хворого переводять в горизонтальне положення на низьку подушку, за необхідності вводять 0.9% розчин NaCl і плазмозамещающие ЛЗ. Застосування високопроточних діалізних мембран (в т.ч. AN69) підвищує ризик розвитку анафілактичної реакції. Корекція режиму дозування в дні, вільні від діалізу, повинна здійснюватися в залежності від АТ. До і під час лікування інгібіторами АПФ необхідний контроль артеріального тиску, показників крові (Hb, концентрації K +, креатиніну, сечовини, активності "печінкових" ферментів), білка в сечі. Слід ретельно спостерігати за хворими з декомпенсованою ХСН, ІХС та захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушення функції нирок. Раптова відміна лікування не призводить до синдрому "скасування" (Різкого підйому артеріального тиску).

У хворих із зазначенням на розвиток ангіоневротичного набряку в анамнезі є підвищений ризик його розвитку при прийомі інгібіторів АПФ. За новонародженими і грудними дітьми, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії і неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні артеріального тиску, що викликається інгібіторами АПФ. При олігурії необхідно підтримку артеріального тиску і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних ЛЗ.

У хворих зі зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу або збільшити інтервали між прийомами. Перед дослідженням функцій паращитовидних залоз еналаприл слід скасувати. Слід дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ або при жаркій погоді (ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження артеріального тиску через зниження ОЦК). Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга / анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції (можливо запаморочення, особливо після прийому початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймають діуретичні ЛЗ).

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09A Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)

Відео: Капотен І Каптоприл - Ліки Від гіпертонії І Серцевої Недостатності [Ліки гіпертонії]

C09AA Інгібітори АПФ

C09AA02 Enalapril

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!