Лізінотон

Відео: Lego Space Police Smash # 39; Grab Review (огляд)

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну і збільшує синтез ПГ. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження, тиск в легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об`єму крові і підвищення толерантності міокарда до навантажень у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензинових системи. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у хворих на хронічну серцеву недостатність, сповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Антигіпертензивний ефект починається приблизно через 6 год і зберігається протягом 24 год. Тривалість ефекту залежить також від величини дози. Початок дії - через 1 год. Максимальний ефект визначається через 6-7 год. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається в перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 міс. При раптовій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску. Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбуминурию. У хворих з гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування хворих, які приймають препарати наперстянки та / або діуретики), раннє лікування гострого інфаркту міокарда (в перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників і профілактики дисфункції лівого шлуночка і серцевої недостатності).

Форма випуску

таблетки 5 мг-упаковка контурна чарункова 14 пачка картонна 2
таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 14 пачка картонна 2
таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 14 пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому препарату всередину лізиноприл всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Абсорбція становить в середньому 30%, біодоступність - 29%. Чи не зв`язується з білками плазми. Cmax в плазмі (90 нг / мл) досягається через 7 ч. Проникність через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр низька. Лізиноприл не біотрансформується в організмі. Виводиться нирками в незміненому вигляді. T1 / 2 складає 12 ч.

Використання під час вагітності

Застосування лізиноприлу в період вагітності протипоказано. При встановленні вагітності прийом препарату потрібно припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів АПФ у II і III триместрі вагітності справляє негативний вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних про негативні впливи препарату на плід у разі застосування під час I триместру немає. За новонародженими і грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії. Лізиноприл проникає через плаценту. Немає даних про проникнення лізиноприлу в грудне молоко. На період лікування препаратом необхідно відмінити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів АПФ, ангіоневротичний набряк в анамнезі, в т.ч. і від застосування інгібіторів АПФ, спадковий набряк Квінке, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю - виражені порушення функції нирок, двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, ниркова недостатність, азотемія, гіперкаліємія, стеноз гирла аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, артеріальна гіпотензія, цереброваскулярні захворювання ( в т.ч. недостатність мозкового кровообігу), ІХС, коронарна недостатність, аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. склеродермія, системний червоний вовчак), пригнічення кістково-мозкового кровотворення, дієта з обмеженням натрію, гіповолемічні стану (в т. ч. в результаті діареї, блювоти), похилий вік.

Побічна дія

Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти: запаморочення, головний біль (у 5-6% хворих), слабкість, діарея, сухий кашель (3%), нудота, блювота, ортостатичнагіпотензія, шкірний висип, біль в грудях (1 -3%).

Інші побічні ефекти (частота lt; 1%):

З боку імунної системи: (0,1%) ангіоневротичнийнабряк (обличчя, губи, язик, гортань або надгортанник, верхні і нижні кінцівки).

З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, порушення функції нирок.

З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, судомні посмикування м`язів кінцівок і губ.

З боку системи кровотворення: можливі лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, при тривалому лікуванні - невелике зниження концентрації гемоглобіну і гематокриту, еритроцитопенія.

Лабораторні показники: гіперкаліємія, азотемія, гіперурикемія, гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» ферментів, особливо при наявності в анамнезі захворювань нирок, цукрового діабету та реноваскулярной гіпертензії.

Рідко зустрічаються побічні ефекти:

З боку серцево-судинної системи: сердцебіеніе- тахікардія- інфаркт міокарда- цереброваскулярний інсульт у хворих з підвищеним ризиком захворювання, внаслідок вираженого зниження артеріального тиску.

Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, анорексія, диспепсія, зміни смаку, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку шкірних покривів: кропив`янка, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, алопеція.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність, уремія, протеїнурія.

З боку центральної нервової системи: астенічний синдром, лабільність настрою, сплутаність свідомості.

Інші: біль у м`язах, лихоманка, порушення розвитку плоду, зниження потенції.

Спосіб застосування та дози

Всередину. При артеріальній гіпертензії хворим, які не отримують інші гіпотензивні засоби, призначають по 5 мг 1 раз на добу. При відсутності ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до середньої терапевтичної дози 20-40 мг / сут (збільшення дози понад 40 мг / сут зазвичай не веде до подальшого зниження артеріального тиску). Звичайна добова підтримуюча доза - 20 мг. Максимальна добова доза - 40 мг.

Повний ефект розвивається зазвичай через 2-4 тижні від початку лікування, що слід врахувати при збільшенні дози. При недостатньому клінічному ефекті можливе комбінування препарату з іншими гіпотензивними засобами.

Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, то прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування Лізінотона. Якщо це неможливо, то початкова доза Лізінотона не повинна перевищувати 5 мг / сут. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 год), тому що може виникнути виражене зниження артеріального тиску.

При реноваскулярной гіпертензії або інших станах з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи доцільно призначати також низьку початкову дозу - 2,5-5 мг в день, під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, концентрації калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити в залежності від динаміки артеріального тиску.

При нирковій недостатності з огляду на те, що лізиноприл виділяється через нирки, початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну, потім, відповідно до реакції, слід встановити підтримуючу дозу в умовах частого контролю функції нирок, рівня калію, натрію в сироватці крові (включаючи і хворих, підданих лікуванню гемодіалізом).

Кліренс креатиніну, мл / хв - Початкова доза, мг / день
- 30-70 - 5-10
- 10-30 - 2,5-5
- Менше 10 - 2,5

При стійкій артеріальній гіпертензії показана тривала підтримуюча терапія по 10-15 мг / сут.

При хронічній серцевій недостатності - починають з 2,5 мг 1 раз на добу, з подальшим збільшенням дози на 2,5 мг через 3-5 днів до звичайної, підтримуючої добової дози 5-20 мг. Доза не повинна перевищувати 20 мг / сут.

У людей похилого віку часто спостерігається більш виражене і тривале гіпотензивну дію, що пов`язано зі зменшенням швидкості виведення лізиноприлу (рекомендується починати лікування з 2,5 мг / добу).

Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії). У першу добу - 5 мг всередину, потім 5 мг через добу, 10 мг через 2 доби і потім 10 мг 1 раз на добу. У хворих з гострим інфарктом міокарда препарат застосовувати не менше 6 тижнів.

На початку лікування або протягом перших 3 діб після гострого інфаркту міокарда у хворих з низьким сад (120 мм рт. Ст. Або нижче) треба призначати меншу дозу - 2,5 мг. У разі зниження артеріального тиску (САТ нижче або дорівнює 100 мм рт. Ст.), Добову дозу в 5 мг можна, якщо необхідно, тимчасово знизити до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (САТ нижче 90 мм рт. Ст. Більше 1 ч), лікування Лізінотоном треба припинити.

Передозування

Симптоми (виникають при прийомі одноразової дози 50 мг): виражене зниження артеріального тиску, сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, занепокоєння, підвищена дратівливість.

Лікування: симптоматична терапія, в / в введення рідини, контролювання артеріального тиску, водно-електролітного балансу і нормалізація останнього. Лізінотон може бути виведений з організму за допомогою гемодіалізу.

Взаємодії з іншими препаратами

Потрібна особлива обережність при одночасному застосуванні препарату з калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид), калієм, заступниками солі, що містять калій (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній нирковій функції, тому спільно призначати їх можна тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі рівня калію в сироватці крові і функції нирок).

Обережно може бути застосований разом:

- з діуретиками: при додатковому введенні діуретика хворому, що приймає Лізінотон, як правило, настає адитивний антигіпертензивний ефект - ризик вираженого зниження артеріального тиску. Лізиноприл зменшує виведення калію з організму при лікуванні діуретікамі-

- з іншими антигіпертензивними засобами (адитивний ефект) -

- з НПЗЗ (індометацин та ін.), естрогенами, а також адреностимуляторами - зниження антигіпертензивної дії лізінопріла-

- з літієм (виділення літію може зменшитися, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію в сироватці крові) -

- з антацидами і холестираміном - знижують всмоктування в шлунково-кишковому тракті.

Алкоголь посилює дію препарату.

Особливі вказівки при прийомі

Симптоматична гіпотензія. Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зменшенні об`єму рідини, викликаного терапією діуретиками, скороченням кількості солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У хворих з хронічною серцевою недостатністю з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливо виражене зниження артеріального тиску. Вона частіше виявляється у хворих з тяжкою стадією хронічної серцевої недостатності, як наслідок застосування великих доз діуретиків, гіпонатріємії або порушеної функції нирок. У таких хворих лікування Лізінотоном треба починати під суворим контролем лікаря (з обережністю проводити підбір дози препарату і діуретиків). Подібних правил треба дотримуватися при призначенні хворим ІХС і з цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату. При застосуванні Лізінотона у деяких хворих з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим АТ, може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною для припинення лікування. До початку лікування Лізінотоном, по можливості, слід нормалізувати концентрацію натрію і / або заповнити втрачений об`єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози Лізінотона на хворого. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі, або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та / або рідини, застосування Лізінотона може привести і до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною після відміни препарату.

При гострому інфаркті міокарда. Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори). Лізінотон можливо застосовувати спільно з в / в введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину.

Хірургічне втручання / загальна анестезія. При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження кров`яного тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозований зниження артеріального тиску.

У хворих похилого віку та ж сама доза призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність при визначенні дози, незважаючи на те що відмінностей в антигипертензивном дії Лізінотона між літніми і молодими людьми не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. При застосуванні препарату в умовах діалізу з поліакрилонітрилових мембраною може виникати анафілактичний шок, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних засобів.

Немає даних про вплив лізиноприлу, застосованого в терапевтичних дозах, на здатність керувати транспортними засобами і механізмами, однак необхідно враховувати, що можливе виникнення запаморочення, тому слід дотримуватися обережності.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: Коли мої друзі зі мною

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09A Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)

Відео: Мумі-тролі все серії

C09AA Інгібітори АПФ

C09AA03 Lisinopril

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!