Рілейс-сановель

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Використання при порушенням функції нирок
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Гіпотензивну комбінований засіб. Має гіпотензивну та діуретичну дію.

лізиноприл

Інгібітор АПФ, зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну і збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, перед навантаженням, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об`єму крові і підвищення толерантності до навантажень у хворих на хронічну серцеву недостатність. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензинових системи. При тривалому застосуванні зменшується вираженість гіпертрофії міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у хворих на хронічну серцеву недостатність, сповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Гіпотензивний ефект починається приблизно через 6 год і зберігається протягом 24 год. Тривалість ефекту також залежить від величини дози. Початок дії - через 1 год. Максимальний ефект визначається через 6-7 год. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається в перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 міс.

При раптовій відміні препарату не спостерігається вираженого підвищення артеріального тиску.

Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбуминурию. У хворих з гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію.

Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих з цукровим діабетом і не приводить до почастішання випадків гіпоглікемії.

Гідрохлортіазид

Тіазидний діуретик, діуретичний ефект якого пов`язаний з порушенням реабсорбції іонів натрію, хлору, калію, магнію, води в дистальному відділі нефрона- затримує виведення іонів кальцію, сечової кислоти. Володіє гіпотензивними властивостями-гіпотензивну дію розвивається за рахунок розширення артеріол. Практично не впливає на нормальний артеріальний тиск. Діуретичний ефект настає через 1-2 год, досягає максимуму через 4 год і триває 6-12 годин. Гіпотензивна дія настає через 3-4 дні, але для досягнення оптимального терапевтичного ефекту може знадобитися 3-4 тижні.

Лізиноприл і гідрохлортіазид, якщо застосовуються одночасно, мають адитивний гіпотензивний ефект.

Показання до застосування

- Артеріальна гіпертензія (у хворих, яким показана комбінована терапія).

Форма випуску

таблетки 5 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2

таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2

таблетки 20 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2

Фармакокінетика

Після прийому всередину всмоктується близько 25% (6-60%). Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Погано зв`язується з білками плазми (6-10%). Чи не біотрансформується і екскретується нирками в незміненому вигляді, T1 / 2 складає 12 ч.

Клінічно значущі зміни фармакокінетичних параметрів, що вимагають корекції режиму дозування, спостерігаються при зменшенні клубочкової фільтрації менше 30 мл / хв (збільшується Сmax в плазмі, подовжується Т1 / 2 і час дії.)

У літніх пацієнтів концентрація в плазмі і AUC збільшуються в 2 рази. Видаляється при гемодіалізі.

При введенні щурам незначно проходить через гематоенцефалічний бар`єр, не кумулює в тканинах при багаторазовому використанні, виявляється в грудному молоці і плаценті (але не в тканинах плода).

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності.

Категорія дії на плід по FDA - C (I триместр).

Категорія дії на плід по FDA - D (II і III триместри).

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Використання при порушенням функції нирок

Протипоказаний при вираженій нирковій недостатності (КК менше 30 мл / хв), при гемодіалізі з використанням високопроточних мембран.

З обережністю: стан після трансплантації нирок, ниркова недостатність (кліренс креатиніну більше 30 мл / хв).

Протипоказання до застосування

- анурія-

- Виражена ниркова недостатність (КК менше 30 мл / хв), ангіоневротичний набряк (у тому числі і в анамнезі від застосування інгібіторів АПФ), гемодіаліз з використанням високопроточних мембран-

- гіперкальціемія-

- Гіпонатріємія, порфірія-

- прекома-

- Печінкова кома-,

- Важкі форми цукрового діабету-

- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -

- Підвищена чутливість до препарату, до інших інгібіторів АПФ і похідним сульфаніламідів.

З обережністю: аортальнийстеноз / гіпертрофічна кардіоміопатія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирок, ниркова недостатність (кліренс креатиніну більше 30 мл / хв), первинний гіперальдостеронізм, артеріальна гіпотензія, гіпонатріємія (підвищений ризик розвитку гіпотензії у пацієнтів, які перебувають на малосолевой або без солі дієті), гіповолемічні стану (в тому числі діарея, блювота), захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія), цукровий діабет, подагра, пригнічення кістковомозкового кровотворення, гіперурикемія, гіперкаліємія, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання (в тому числі недостатність мозкового кровообігу), важка хронічна серцева недостатність, печінкова недостатність, похилий вік.

Побічна дія

Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти: запаморочення, головний біль.

Інші побічні явища:

З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, біль у грудях, рідко - ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, поява симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, інфаркт міокарда.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, болі в животі, сухість у роті, діарея, диспепсія, анорексня, зміна смаку, панкреатит, гепатит (гепатоцелюлярний і холестатичний), жовтяниця.

З боку шкірних покривів: кропив`янка, підвищення потовиділення, фотосенсибілізація, свербіж шкіри, випадання волосся.

З боку нервової системи: лабільність настрою, порушення концентрації уваги, парестезії, підвищена стомлюваність, сонливість, судомні посмикування м`язів кінцівок і губ, рідко - астенічний синдром, сплутаність свідомості. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм, апное.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія (зниження вмісту гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенія).

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і / або гортані, шкірні висипання, свербіж, лихоманка, васкуліт, позитивні реакції на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія.

З боку сечостатевої системи: уремія, олігурія / анурія, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, зниження потенції.

Лабораторні показники: гіперкаліємія і / або гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагнемія, гіпохлоремія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, підвищення рівня сечовини і креатиніну в плазмі крові, гіпербілірубінемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження толерантності до глюкози, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, особливо при наявності в анамнезі захворювань нирок, цукрового діабету та реноваскулярной гіпертензії.

Інші: сухий кашель, біль у суглобах, артрит, міалгія, пропасниця, порушення розвитку плоду, загострення подагри.

Спосіб застосування та дози

Всередину, 1 раз на добу. Доза визначається індивідуально, залежно від показань, стану функції нирок і супутньої терапії. Зазвичай початкова доза становить 2,5-5 мг, середня підтримуюча доза - 5-20 мг, максимальна добова - 80 мг.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запори, неспокій, підвищена дратівливість.

Лікування: симптоматична терапія, внутрішньовенне введення рідини, контролювання артеріального тиску, терапія, спрямована на корекцію дегідратації та порушень водно-сольового балансу. Контроль сечовини, креатиніну та електролітів у сироватці крові, а також діурезу.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з калійзберігаючимидіуретиками (спіроіолактон, триамтерен, амілорид), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій - підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у хворих з порушеною функцією нирок. Тому їх можна спільно призначати тільки на основі індивідуального рішення лікуючого лікаря при регулярному контролі рівня калію в сироватці і функції нирок.

При одночасному застосуванні з вазодилататорами, барбітуратами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, етанолом - посилення гіпотензивної дії. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (індометацин та ін.), Естрогенами - зменшення гіпотензивної дії лізиноприлу. При одночасному застосуванні з препаратами літію - уповільнення виведення літію з організму (посилення кардіотоксичної і нейротоксичної дії літію). При одночасному застосуванні з антацидами і холестираміном - зниження всмоктування в шлунково-кишковому тракті.

Препарат підсилює нейротоксичность саліцилатів, послаблює дію пероральних гіпоглікемічних препаратів, норадреналіну, адреналіну і противоподагрических препаратів, посилює ефекти (включаючи побічні) серцевих глікозидів, дію периферичних міорелаксантів, зменшує виведення хінідину.

Зменшує ефект пероральних контрацептивів. Етанол посилює гіпотензивний ефект препарату. При одночасному прийомі метилдопи підвищується ризик розвитку гемолізу.

Запобіжні заходи при прийомі

Лікування проводиться під регулярним лікарським контролем. До початку лікування слід скорегувати водно-електролітний баланс. Під час лікування необхідний моніторинг артеріального тиску, рівня білка і калію в плазмі, азоту сечовини, креатиніну, функції нирок, картини крові, маси тіла і дотримання дієти.

Необхідна обережність під час оперативних втручань (включаючи стоматологічні), особливо при використанні загальних анестетиків, що надають гіпотензивну дію.

Слід уникати проведення гемодіалізу через високопродуктивні мембрани з поліакрілонітрілметааллілсульфата (наприклад АN69), гемофільтрації або ЛНП-аферезу (можливий розвиток анафілаксії або анафілактоїдних реакцій).

Особливі вказівки при прийомі

симптоматична гіпотензія

Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні об`єму рідини, викликаному терапією діуретиками, зменшенням кількості солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У хворих на хронічну серцеву недостатність з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливо виражене зниження артеріального тиску. Вона частіше виявляється у хворих з важким ступенем серцевої недостатності, як наслідок застосування великих доз діуретиків, гіпонатріємії або порушеної функції нирок. У таких хворих лікування треба почати під суворим контролем лікаря. Подібних правил треба дотримуватися при призначенні хворим на ішемічну хворобу серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату.

До початку лікування по можливості слід нормалізувати концентрацію натрію і / або заповнити втрачений об`єм рідини, ретельно контролювати дію першої дози препарату на хворого.

Порушення функції нирок

У хворих на хронічну серцеву недостатність, виражене зниження артеріального тиску після початку лікування інгібіторами АПФ може призвести до подальшого погіршення ниркової функції. Відзначено випадки гострої ниркової недостатності. У хворих з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, які отримували АПФ інгібітори, спостерігалося підвищення сечовини і креатиніну в сироватці крові, зазвичай оборотне після припинення лікування. Найчастіше зустрічалося у хворих на ниркову недостатність.

Підвищена чутливість / ангіоневротичний набряк

Ангіоневротіческнй набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і / або гортані відзначався рідко у хворих, які лікувалися АПФ інгібітором, включаючи лізиноприл, який може виникнути в будь-який період лікування. У такому випадку лікування лізиноприлом необхідно якомога швидше припинити і за хворим встановити спостереження до повної регресії симптомів. У випадках, коли набряк виник тільки на обличчі і губах, стан найчастіше проходить без лікування, однак, можливе призначення антигістамінних препаратів.

Ангіоневротіческнй набряк з набряком гортані може бути фатальним. Коли охоплені мову, надгортанник або гортань може відбутися обструкція дихальних шляхів, тому треба негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл розчину адреналіну (адреналіну) 1: 1000 підшкірно) і / або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів.

У хворих, у яких в анамнезі вже був ангіоневротіческнй набряк, не пов`язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ, може бути підвищений ризик його розвитку під час лікування інгібітором АПФ.

кашель

При застосуванні інгібітора АПФ відзначався кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення лікування інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю, треба враховувати і кашель, викликаний застосуванням інгібітору АПФ.

Хворі, що знаходяться на гемодіалізі

Анафілактична реакція відзначена і у хворих, підданих гемодіалізу з використанням діалізних мембран з високою проникністю, які одночасно приймають інгібітори АПФ. У таких випадках треба розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу або іншого гіпотензивного препарату.

Хірургія / Загальна анестезія

При застосуванні препаратів, що знижують артеріальний тиск, у хворих при великому хірургічному втручанні або під час загальної анестезії лізиноприл може блокувати утворення ангіотензину II.

Виражене зниження артеріального тиску, яке вважають наслідком цього механізму, можна усунути збільшенням об`єму циркулюючої крові.

Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга / анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.

Калій в сироватці

У деяких випадках відзначалася гіперкаліємія.

Фактори ризику для розвитку гіперкаліємії включають ниркову недостатність, цукровий діабет, прийом препаратів калію або препаратів, що викликають збільшення концентрації калію в крові (наприклад, гепарин), особливо у хворих з порушеною функцією нирок.

У хворих, у яких існує ризик гіпотензії (що знаходяться на малосолевой або без солі дієті) з або без гіпонатріємії, а також у пацієнтів, які отримували високі дози діуретиків, вищеназвані стану перед початком лікування необхідно компенсувати (втрату рідини і солей).

Метаболічні та ендокринні ефекти

Тіазиди можуть впливати на толерантність до глюкози, тому необхідно коригувати дози гіпоглікемічних лікарських засобів.

Тіазиди можуть знижувати виділення кальцію з сечею і викликати гіперкальціємію. Виражена гіперкальціємія може бути симптомом прихованого гіперпаратиреозу. Рекомендується припинити лікування тіазиднимидіуретиками до проведення тесту з оцінки функції паращитовидних залоз.

В період лікування препаратом необхідний регулярний контроль в плазмі крові калію, глюкози, сечовини, ліпідів і креатиніну.

В період лікування не рекомендується вживати алкогольні напої, так як алкоголь посилює гіпотензивну дію препарату.

Слід дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ, жаркій погоді (ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження артеріального тиску через зниження об`єму циркулюючої крові).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування слід утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції, так що можливе запаморочення, особливо на початку курсу лікування.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09B Інгібітори АПФ в комбінації з іншими препаратами

C09BA Інгібітори АПФ в комбінації з діуретиками

C09BA03 Лізиноприл в комбінації з діуретиками

Увага, тільки СЬОГОДНІ!