Лізиноприлу дигідрат

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Пригнічує АПФ, запобігає перехід ангіотензину I в ангіотензин II, збільшує концентрацію ендогенних вазодилатуючих ПГ. Зменшує утворення аргінін-вазопресину і ендотеліну-1, що мають вазоконстрикторні властивості. Знижує ОПСС, системний артеріальний тиск, постнавантаження на міокард, тиск в легеневих капілярах. Підвищує серцевий викид і толерантність міокарда до навантаження у хворих з серцевою недостатністю. Збільшує (вторинно) активність реніну плазми крові. Дія проявляється через 1 год, зростає протягом 6-7 ч, триває до 24 год. Гіпотензивний ефект досягає оптимальних значень при багаторазовому призначення протягом декількох тижнів. Пригнічує тканинну ренін-ангіотензинову систему серця, попереджає розвиток гіпертрофії міокарда і дилатації лівого шлуночка або сприяє їх зворотному розвитку (кардиопротективное дію). Зменшує число випадків раптової смерті, зменшує ймовірність розвитку повторного інфаркту міокарда, порушень коронарного кровотоку і виникнення ішемії міокарда. За даними дослідження ATLAS у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю використання лізиноприлу в високих дозах (35 мг), у порівнянні з його застосуванням в низьких дозах (5 мг), зменшувало комбінований показник: загальна смертність + всі причини госпіталізацій на 12%, число госпіталізації - на 13%, число госпіталізації з приводу декомпенсації серцевої недостатності - на 24%. Результати дослідження CALM (комбінована терапія кандесартаном і лізиноприлом) показали велику вираженість нефропротективное і гіпотензивної ефектів в групі пацієнтів, які отримували комбіноване лікування, через 24 тижнів.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія (моно- і комбінована терапія), в т.ч. реноваскулярная- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування хворих, які приймають препарати наперстянки та / або діуретики) - гострий інфаркт міокарда (в перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримання цих показників, а також для профілактики дисфункції лівої серцевої камери і серцевої недостатності) - діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у інсулінозалежних хворих з нормальним АТ і інсулінонезалежний хворих з артеріальною гіпертензією).

Форма випуску

субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 0.5 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 1 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 2 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 5 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 10 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 15 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 30 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 40 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 50 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 65 кг барабан пластиковий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) з алюмінієвої фольги 25 кг барабан фібровий 1

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому всередину всмоктується близько 25% (6-60%). Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Погано зв`язується з білками плазми (6-10%). Чи не біотрансформується і екскретується нирками в незміненому вигляді, T1 / 2 складає 12 ч. Клінічно значущі зміни фармакокінетичних параметрів, що вимагають корекції режиму дозування, спостерігаються при зменшенні клубочкової фільтрації менше 30 мл / хв (збільшується Сmax в плазмі, подовжується Т1 / 2 і час дії .) у літніх пацієнтів концентрація в плазмі і AUC збільшуються в 2 рази. Видаляється при гемодіалізі. При введенні щурам незначно проходить через гематоенцефалічний бар`єр, не кумулює в тканинах при багаторазовому використанні, виявляється в грудному молоці і плаценті (але не в тканинах плода).

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності.

Категорія дії на плід по FDA - C (I триместр).

Категорія дії на плід по FDA - D (II і III триместри).

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Використання при порушенням функції нирок

Протипоказане при вагітності.

Категорія Дії на плід FDA - C (I триместр).

Категорія Дії на плід FDA - D (II и III триместрі).

На годину лікування слід пріпініті грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів АПФ- ангіоневротичний набряк в анамнезі, в т.ч. і від застосування інгібіторів АПФ, спадковий набряк Квінке або ідіопатичний отек- вагітність, годування груддю, дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не визначені).

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення свідомості, дратівливість, нервозність, минуще порушення мозкового кровообігу, непритомність, атаксія, зниження пам`яті, сонливість, безсоння, периферична нейропатія, парестезія, тремор, судоми, розлади зору (диплопія, фотофобія, зниження гостроти зору), шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): серцебиття, біль у грудях, виражене зниження артеріального тиску, аритмія (передсердна і шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, брадикардія та ін.), Зупинка серця, інфаркт міокарда, ортостатичні реакції, васкуліт , пригнічення кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.

З боку респіраторної системи: сухий кашель, злоякісні пухлини легень, кровохаркання, інфільтрація, емболія та інфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральний випіт, біль при диханні, бронхіт, ларингіт, синусит, фарингіт, риніт, носова кровотеча, нежить, пароксизмальное постуральне диспное .

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, диспепсія, печія, нудота, блювота, діарея / запор, метеоризм, спазми шлунково-кишкового тракту, біль у животі, гепатотоксичність (гепатит, холестатична жовтяниця, фульмінантний некроз печінки з можливим летальним кінцем), гастрит, панкреатит.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, пієлонефрит, дизурія, олігурія, анурія, уремія, набряки, ослаблення лібідо, імпотенція.

З боку опорно-рухового апарату: артрит, артралгія, біль у м`язах, біль у шиї, спині.

З боку шкірних покривів: висип, кропив`янка, алопеція, фотосенсибілізація, пемфігус, пошкодження та інфекції шкіри, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона.

Інші: зменшення (збільшення) маси тіла, лихоманка, пітливість, алергічні реакції, в т.ч. ангіоневротичнийнабряк, розвиток інфекцій, в т.ч. герпес зостер, цукровий діабет, дегідратація, подагра, підвищення титру антинуклеарних антитіл, концентрації креатиніну, сечовини, гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіперурикемія.

Спосіб застосування та дози

Всередину, 1 раз на добу. Доза визначається індивідуально, залежно від показань, стану функції нирок і супутньої терапії. Зазвичай початкова доза становить 2,5-5 мг, середня підтримуюча доза - 5-20 мг, максимальна добова - 80 мг.

Передозування

Симптоми: гостра артеріальна гіпотензія.

Лікування: введення фізіологічного розчину і інша симптоматична терапія. Видаляється при гемодіалізі.

Взаємодії з іншими препаратами

Гіпотензивний ефект підсилюють діуретики, послаблює - індометацин. При поєднанні з нітратами, пропранололом та дигоксином не відзначено клінічно значущих побічних фармакокінетичних взаємодій. Підвищує токсичність літію. Калійзберігаючі діуретики, калієві добавки і калийсодержащие кошти збільшують ризик розвитку гіперкаліємії.

Запобіжні заходи при прийомі

Лікування проводиться під регулярним лікарським контролем. До початку лікування слід скорегувати водно-електролітний баланс. Під час лікування необхідний моніторинг артеріального тиску, рівня білка і калію в плазмі, азоту сечовини, креатиніну, функції нирок, картини крові, маси тіла і дотримання дієти. Необхідна обережність під час оперативних втручань (включаючи стоматологічні), особливо при використанні загальних анестетиків, що надають гіпотензивну дію. Слід уникати проведення гемодіалізу через високопродуктивні мембрани з поліакрілонітрілметааллілсульфата (наприклад АN69), гемофільтрації або ЛНП-аферезу (можливий розвиток анафілаксії або анафілактоїдних реакцій).

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. (В герметичній упаковці).

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09A Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)

C09AA Інгібітори АПФ

C09AA03 Lisinopril

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!