Каптоприл-акос

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Каптоприл | Інструкція по застосуванню

Опис фармакологічної дії

Антигіпертензивний засіб, інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов`язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II (який має виражену судинозвужувальну дію і стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Крім того, каптоприл, мабуть, впливає на кинин-каллікреіновой систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженою концентрації гормону, що обумовлено впливом на тканинну РААС. Збільшує коронарний і нирковий кровообіг.
Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) і опір в легеневих сосудах- підвищує хвилинний об`єм серця і толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів.
Знижує тонус виносних артеріол клубочків нирок, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, що знаходяться в клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії більше 30 мг /).

Форма випуску

таблетки 25 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2

таблетки 25 мг-банку (баночка) 20, пачка картонна 1

таблетки 25 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 4

таблетки 25 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

таблетки 25 мг-упаковка контурна чарункова 25, пачка картонна 2

таблетки 25 мг-упаковка контурна чарункова 25, пачка картонна 4

таблетки 25 мг-банку (баночка) 40, пачка картонна 1

таблетки 25 мг-банку (баночка) полімерна 50, пачка картонна 1

таблетки 25 мг-банку (баночка) 50, пачка картонна 1

таблетки 25 мг-банку (баночка) полімерна 20, пачка картонна 1

таблетки 25 мг-банку (баночка) полімерна 40, пачка картонна 1

таблетки 25 мг-упаковка контурна чарункова 25, пачка картонна 1

таблетки 25 мг-упаковка контурна чарункова 25, пачка картонна 3

таблетки 25 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому всередину не менше 75% швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Одночасний прийом їжі зменшує всмоктування на 30-40%. Cmax в плазмі крові досягається через 30-90 хв. Зв`язування з білками, переважно з альбуміном, становить 25-30%. Виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці з утворенням дисульфидного димера каптоприлу і каптоприл-цістеіндісульфіда. Метаболіти фармакологічно неактивні.
T1 / 2 складає менше 3 год і збільшується при нирковій недостатності (3.5-32 ч). Понад 95% виводиться нирками, 40-50% в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів.
При хронічній нирковій недостатності кумуліруєт.

Використання під час вагітності

Слід мати на увазі, що застосування каптоприлу в II і III триместрах вагітності може викликати порушення розвитку і загибель плода. При встановленій вагітності каптоприл слід негайно скасувати.
Каптоприл виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, наявність анамнестичних відомостей про розвиток набряку Квінке при попередньому призначенні інгібіторів АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк Квінке, первинний гіперальдостеронізм, вагітність, годування груддю.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: стомлюваність, запаморочення, головний біль, пригнічення центральної нервової системи, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, атаксія, судоми, відчуття оніміння або поколювання в кінцівках, порушення зору і / або нюху.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): гіпотензія, в т.ч. ортостатична, стенокардія, інфаркт міокарда, порушення ритму серця (передсердна тахі-або брадикардія, миготлива аритмія), серцебиття, гостре порушення мозкового кровообігу, периферичні набряки, лімфаденопатія, анемія, біль у грудній клітці, тромбоемболія легеневої артерії, нейтропенія, агранулоцитоз (0, 2% - у хворих з порушенням функції нирок, 3,7% - на тлі колагенозів), тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку респіраторної системи: бронхоспазм, задишка, інтерстиціальний пневмоніт, бронхіт, непродуктивний сухий кашель.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: анорексія, порушення смаку, стоматит, виразкові ураження слизової оболонки порожнини рота і шлунка, ксеростомія, глосит, утруднення ковтання, нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, біль у животі, запор або діарея, панкреатит, ураження печінки (холестаз , холестатичний гепатит, гепатоцелюлярний некроз).

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, олігурія, протеїнурія, імпотенція.

З боку шкірних покривів: почервоніння шкіри обличчя, висип, свербіж, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, оперізуючий лишай, алопеція, фотодерматит.

Алергічні реакції: синдром Стівенса - Джонсона, кропив`янка, набряк Квінке, анафілактичний шок та ін.

Інші: підвищення температури тіла, озноб, сепсис, артралгія, гіперкаліємія, гінекомастія, сироваткова хвороба, підвищення вмісту в крові печінкових ферментів, азоту сечовини, ацидоз, позитивна реакція при проведенні тесту на антитіла до ядерного антигену.

Спосіб застосування та дози

При прийомі всередину початкова доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити.
Максимальна добова доза становить 150 мг.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з імунодепресантами, цитостатиками підвищується ризик розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні з калійзберігаючимидіуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками солі і БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), тому що інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження в організм.
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушень функції нирок-рідко спостерігається гіперкаліємія.
При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками і тіазидів можлива виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, за рахунок гіповолемії, яка призводить до транзиторному посилення антигіпертензивної дії каптоприлу. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищення ризику розвитку порушень функції нирок.
При одночасному застосуванні із засобами для наркозу можлива тяжка артеріальна гіпотензія.
При одночасному застосуванні з азатіоприном можливий розвиток анемії, що зумовлена пригніченням активності еритропоетину під впливом інгібіторів АПФ і азатіоприну. Описані випадки розвитку лейкопенії, що може бути пов`язано з адитивним пригніченням функції кісткового мозку.
При одночасному застосуванні з алопуринолом підвищується ризик розвитку гематологічних нарушеній- описані випадки розвитку важких реакцій підвищеної чутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона.
При одночасному застосуванні алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду, магнію карбонату зменшується біодоступність каптоприлу.
Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах може зменшувати антигіпертензивну дію каптоприлу. Остаточно не встановлено, зменшує чи ацетилсаліцилова кислота терапевтичну ефективність інгібіторів АПФ у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Характер цієї взаємодії залежить від перебігу захворювання. Ацетилсаліцилова кислота, пригнічуючи ЦОГ і синтез простагландинів, може викликати вазоконстрикцію, що призводить до зменшення серцевого викиду і погіршення стану пацієнтів з серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ.
Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові при одночасному застосуванні каптоприлу з дигоксином. Ризик розвитку лікарської взаємодії підвищений у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
При одночасному застосуванні з індометацином, ібупрофеном зменшується антигіпертензивнудію каптоприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ).
При одночасному застосуванні з інсулінами, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози.
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і інтерлейкіну-3 існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з інтерфероном альфа-2а чи інтерфероном бета описані випадки розвитку важкої гранулоцитопении.
При переході з прийому клонідину на каптоприл антигіпертензивнудію останнього розвивається поступово. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують каптоприл, можливе різке підвищення артеріального тиску.
При одночасному застосуванні літію карбонату збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації.
При одночасному застосуванні з міноксіділом, нитропруссидом натрію посилюється антигіпертензивна дія.
При одночасному застосуванні з орлистатом можливе зменшення ефективності каптоприлу, що може привести до підвищення артеріального тиску, гіпертонічного кризу, описаний випадок крововиливу в мозок.
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з перголід можливе посилення антигіпертензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується нирковий кліренс каптоприлу.
При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні з триметопримом виникає ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
При одночасному застосуванні з хлорпромазином виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з циклоспорином є повідомлення про розвиток гострої ниркової недостатності, олігурії.
Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.

Запобіжні заходи при прийомі

Лікування проводиться під регулярним лікарським контролем. До початку лікування (за 1 тиждень) попередню гіпотензивної терапії слід скасувати. У хворих зі злоякісним перебігом гіпертензії кожні 24 год поступово збільшують дозу до досягнення максимального ефекту під контролем АТ. Під час терапії необхідний моніторинг артеріального тиску, картини периферичної крові (перед початком лікування, в перші 3-6 міс лікування і з періодичними інтервалами в подальшому до 1 року, особливо у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії), рівня білка, калію в плазмі, азоту сечовини , креатиніну, функції нирок, маси тіла, дієти. При розвитку гіпонатріємії, дегідратації необхідна корекція режиму дозування (зменшення дози). Макулопапульозний або уртикарний (рідше) висип виникає протягом перших 4 тижнів лікування, зникає при зменшенні доз, скасування препарату і введення антигістамінних засобів. Дозозалежна нейтропенія розвивається протягом 3 міс після початку терапії (максимальне зменшення числа лейкоцитів спостерігається протягом 10-30 днів і зберігається близько 2 тижнів після відміни препарату). Кашель (частіше спостерігається у жінок) частіше з`являється протягом першого тижня (від 24 год до декількох місяців) терапії, зберігається під час лікування і припиняється через кілька днів після закінчення терапії. Порушення смаку і зниження маси тіла оборотні і відновлюються через 2-3 місяців лікування. Необхідна обережність при проведенні оперативних втручань (включаючи стоматологічні), особливо при використанні загальних анестетиків, що надають гіпотензивну дію. При розвитку холестатичної жовтяниці і прогресуванні фульминантного некрозу печінки лікування слід припинити. Необхідно уникати проведення гемодіалізу через високопродуктивні мембрани з поліакрілонітрілметааллілсульфата (наприклад, АN69), гемофільтрації або ЛНП-аферезу (можливий розвиток анафілаксії або анафілактоїдних реакцій). Гипосенсибилизирующая терапія може підвищувати ризик розвитку анафілактичних реакцій. Рекомендується виключити вживання алкогольних напоїв під час лікування. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.

Особливі вказівки при прийомі

У разі пропуску дози подальшу дозу подвоюють. При проведенні тесту на ацетонурію можливий позитивний результат.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому місці, при температурі 15-25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09A Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)

Відео: Капотен І Каптоприл - Ліки Від гіпертонії І Серцевої Недостатності [Гіпертонія Ліки]

C09AA Інгібітори АПФ

C09AA01 Captopril

Відео: Перша допомога при високому тиску

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!