Парнавел
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Дружна сім`я Підтвердження виведення реферального бонусу $ 5 на РМ
Опис фармакологічної дії
Інгібітор АПФ. Є проліками, з якого в організмі утворюється активний метаболіт периндоприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов`язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, який є потужним судинозвужувальну речовиною. В результаті зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв`язку при вивільненні реніну і пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) і опір в легеневих сосудах- підвищує хвилинний об`єм серця і толерантність до навантаження.Гіпотензивний ефект розвивається протягом першої години після прийому периндоприлу, досягає максимуму до 4-8-у годину і триває протягом 24 год.
Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність.Форма випуску
таблетки 4 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1таблетки 4 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3
таблетки 4 мг-контейнер полімерний 30 пачка картонна 1
таблетки 4 мг-контейнер полімерний 50 пачка картонна 1
таблетки 4 мг-контейнер полімерний 100 пачка картонна 1
Фармакодинаміка
В організмі перетворюється в активний метаболіт - периндоприлат (містить карбоксіалкільную групу), який взаємодіє з атомом цинку в молекулі АПФ. Інактивує АПФ в плазмі, ендотелії судинної стінки, можливо, в клітинах ниркових клубочків і канальців, тканини легенів, серця, наднирників і мозку.Знижує рівень ангіотензину II в крові і тканинах, зменшує продукцію і вивільнення альдостерону з надниркових залоз, пригнічує либерацию норадреналіну з закінчень симпатичних нервових волокон і утворення ендотеліну в стінці судин.
Зменшує ОПСС, АТ (без розвитку тахікардії), тиск наповнення лівого шлуночка (покращує його діастолічний розслаблення). Артеріальна і венозна вазодилатація супроводжується послабленням пост- і переднавантаження на міокард, зменшенням кінцевого діастолічного тиску в шлуночках серця, помірного зниження ЧСС, збільшення серцевого викиду.
Поліпшує регіонарний (коронарне, церебральний, нирковий, м`язове) кровообіг, зменшує потребу міокарда в кисні при ІХС. Інгібуючи тканинні ренін-ангіотензинових системи надає кардиопротективное (запобігає або сприяє регресії на 19% гіпертрофії і дилатації лівого шлуночка) і ангіопротектівним (попереджає гіперплазію і проліферацію клітин гладких м`язів судин, індукує зворотний розвиток гіпертрофії судинної стінки, відновлює еластичність великих судин і функції ендотелію, в т .ч. здатність вивільняти оксид азоту, ендотеліальний релаксуючий фактор).
Зменшує надлишкове відкладення колагену в субендокардіальних шарах міокарда, нормалізує ізоферментний профіль міозину, зменшує частоту виникнення шлуночкових і реперфузійних аритмій.
Підвищує активність калікреїн-кінінової системи, стабілізує рівень брадикініну, вазодилататорних ПГI2 і ПГE2, передсердного натрійуретичного пептиду, ендотелінзавісімого релаксуючого фактора.
Мінімізує пресорні, в т.ч. адренергические, впливу на судини, попереджає затримку натрію в організмі, посилює натрійурез і діурез. На тлі щоденного прийому ацетилсаліцилової кислоти впливає на показники гемостазу (збільшення рівня фібриногену та активності VII і X факторів компенсується посиленням фібринолізу на тлі підвищення споживання АТ III).
Сенсибилизирует периферичні тканини до дії інсуліну і покращує метаболізм глюкози. Виявляє антиоксидантні властивості.
Гальмує розвиток толерантності до нітратів і підсилює їх вазодилатуючу дію.
Фармакокінетика
Після прийому всередину периндоприл швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax досягається через 1 ч. Біодоступність становить 65-70%.В процесі метаболізму периндоприл біотрансформується з утворенням активного метаболіту - периндоприлату (близько 20%) і 5 неактивних сполук. Cmax периндоприлату в плазмі досягається між 3 і 5 годин після прийому. Зв`язування периндоприлату з білками плазми крові незначне (менше 30%) і залежить від концентрації активної речовини. Vd вільного периндоприлату близький до 0.2 л / кг.
Не акумулюється. Повторний прийом не призводить до кумуляції і T1 / 2 відповідає періоду його активності.
При прийомі під час їжі метаболізм периндоприлу сповільнюється.
T1 / 2 периндоприлу становить 1 ч.
Периндоприлат виводиться з організму почкамі- T1 / 2 його вільної фракції становить 3-5 год.
У літніх пацієнтів, а також при нирковій та серцевої недостатності виведення периндоприлату знижується.
Використання під час вагітності
Периндоприл протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Протипоказання до застосування
Ангіоневротичний набряк в анамнезі, вагітність, лактація, дитячий вік, підвищена чутливість до периндоприлу.Побічна дія
З боку дихальної системи: можливий сухий кашель.З боку травної системи: диспепсичні явища, сухість у роті, порушення смаку.
З боку центральної нервової системи: головний біль, порушення сну та / або настрою, головокруженіе- в окремих випадках - судоми.
З боку системи кровотворення: зниження рівня гемоглобіну (особливо на початку лікування) - рідко - зниження числа еритроцитів і / або тромбоцитів.
З боку нирок: оборотне підвищення рівня креатиніну і сечової кислоти.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, шкірний висип, свербіж, еритема.
Інші: сексуальні розлади.
Спосіб застосування та дози
Початкова доза - 1-2 мг / в 1 прийом. Підтримуючі дози - 2-4 мг / при застійної серцевої недостатності, 4 мг (рідше - 8 мг) - при артеріальній гіпертензії в 1 прийом.При порушеннях функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від значень КК.
Передозування
Симптоми: гостра артеріальна гіпотензія, набряк Квінке.Лікування: зменшення дози або повна відміна препарату-промивання шлунка, проведення заходів по збільшенню ОЦК (введення фізіологічного розчину і ін. Кровозамінників), симптоматична терапія: епінефрин (п / к або в / в), антигістамінні засоби, гідрокортизон (в / в ) - проведення діалізних процедур.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, міорелаксантами, засобами для анестезії можливе посилення антигіпертензивної дії.При одночасному застосуванні з петльовими діуретиками, тіазиднимидіуретиками можливе посилення антигіпертензивної дії. Виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, виникає за рахунок гіповолемії, яка призводить до транзиторному посилення гіпотензивного ефекту периндоприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок.
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можливе зменшення антигіпертензивної дії периндоприлу.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами (нейролептиками) підвищується ризик розвитку постуральної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивнудію периндоприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ).
При одночасному застосуванні з інсуліном, протидіабетичними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози.
При одночасному застосуванні з калійзберігаючимидіуретиками (в т.ч. з спиронолактоном, триамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками солі і БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), тому що інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження в організм.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе зменшення виведення літію з організму.
Особливі вказівки при прийомі
З обережністю застосовувати при нирковій недостатності та тяжкої артеріальної гіпертензії.Перед початком лікування периндоприлом всім хворим рекомендується дослідження функції нирок.
Під час лікування периндоприлом слід регулярно контролювати функцію нирок, активність печінкових ферментів в крові, проводити аналізи периферичної крові (особливо у хворих з дифузними захворюваннями сполучної тканини, у хворих, які отримують імунодепресивні засоби, алопуринол). Пацієнтам з дефіцитом натрію і рідини перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень.
Під час лікування периндоприлом не можна проводити гемодіаліз з використанням поліакрилонітрильних мембран (підвищений ризик виникнення анафілактичних реакцій).
Периндоприл слід з обережністю застосовувати одночасно з препаратами, які можуть викликати підвищення рівня калію в крові (індометацин, циклоспорин). Не рекомендується одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками та препаратами калію.
Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
Відео: НОВЕ В United Family І ВЖЕ НАЗАВЖДИ !!!
C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему
C09A Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)
Відео: Чому мій! ЩО ДАЛІ РОБИТИ
C09AA Інгібітори АПФ
C09AA04 Perindopril
Відео: Підтвердження отримання $ 4 75 на PM Дружна сім`я
Поділися в соц мережах: