Периндоприл

Відео: Таблетки від високого тиску

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Як Знизити тиск Швидко І Просто.Ч.1 (відео Дзеркальне.) [Яке Ліки Знижує тиск]

Опис фармакологічної дії

В організмі перетворюється в активний метаболіт - периндоприлат (містить карбоксіалкільную групу), який взаємодіє з атомом цинку в молекулі АПФ. Інактивує АПФ в плазмі, ендотелії судинної стінки, можливо, в клітинах ниркових клубочків і канальців, тканини легенів, серця, наднирників і мозку. Знижує рівень ангіотензину II в крові і тканинах, зменшує продукцію і вивільнення альдостерону з надниркових залоз, пригнічує либерацию норадреналіну з закінчень симпатичних нервових волокон і утворення ендотеліну в стінці судин.

Зменшує ОПСС, АТ (без розвитку тахікардії), тиск наповнення лівого шлуночка (покращує його діастолічний розслаблення). Артеріальна і венозна вазодилатація супроводжується послабленням пост- і переднавантаження на міокард, зменшенням кінцевого діастолічного тиску в шлуночках серця, помірного зниження ЧСС, збільшення серцевого викиду.

Поліпшує регіонарний (коронарне, церебральний, нирковий, м`язове) кровообіг, зменшує потребу міокарда в кисні при ІХС.

Інгібуючи тканинні ренін-ангіотензинових системи надає кардиопротективное (запобігає або сприяє регресії на 19% гіпертрофії і дилатації лівого шлуночка) і ангіопротектівним (попереджає гіперплазію і проліферацію клітин гладких м`язів судин, індукує зворотний розвиток гіпертрофії судинної стінки, відновлює еластичність великих судин і функції ендотелію, в т .ч. здатність вивільняти оксид азоту, ендотеліальний релаксуючий фактор).

Зменшує надлишкове відкладення колагену в субендокардіальних шарах міокарда, нормалізує ізоферментний профіль міозину, зменшує частоту виникнення шлуночкових і реперфузійних аритмій.

Підвищує активність калікреїн-кінінової системи, стабілізує рівень брадикініну, вазодилататорних ПГI2 і ПГE2, передсердного натрійуретичного пептиду, ендотелінзавісімого релаксуючого фактора.

Мінімізує пресорні, в т.ч. адренергические, впливу на судини, попереджає затримку натрію в організмі, посилює натрійурез і діурез.

На тлі щоденного прийому ацетилсаліцилової кислоти впливає на показники гемостазу (збільшення рівня фібриногену та активності VII і X факторів компенсується посиленням фібринолізу на тлі підвищення споживання АТ III).

Сенсибилизирует периферичні тканини до дії інсуліну і покращує метаболізм глюкози.

Виявляє антиоксидантні властивості. Гальмує розвиток толерантності до нітратів і підсилює їх вазодилатуючу дію.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія, в т.ч. реноваскулярная, хронічна серцева недостатність- профілактика повторного інсульту у пацієнтів, які перенесли інсульт або транзиторну ішемічну атаку (мікроінсульт) (комбінована терапія з індапамідом) - стабільна ІХС: зниження ризику серцево-судинних ускладнень у хворих зі стабільною ІХС.

Форма випуску

Таблетки 2 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2

Таблетки 2 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3

Таблетки 2 мг-банку (баночка) темного скла 10 пачка картонна 1

Таблетки 2 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Після одноразового прийому разової дози 4-8 мг АТ знижується через 4-6 год. Надає пролонговану гіпотензивну дію, що триває при повторних щоденних прийомах протягом 24 годин. Антигіпертензивний ефект залежить від дози (в діапазоні 2-8 мг). У дозі 2 мг пригнічує АПФ на 80% на піку дії і на 60% - через 24 год, при збільшенні дози до 8 мг його інгібуюча активність зростає до 95% і 75%, відповідно. У хворих з позитивною відповіддю на лікування АТ нормалізується протягом 1 місяця і зберігається в межах норми під час лікування. Припинення терапії не супроводжується розвитком синдрому відміни. У хворих з хронічною серцевою недостатністю статистично достовірно зменшує вираженість клінічних симптомів і підвищує толерантність до фізичного навантаження. Немає сумнівів АТ після першого прийому і протягом тривалої терапії. При шестимісячному прийомі у хворих на хронічну серцеву недостатність покращує прохідність великих, середніх і дрібних бронхів (збільшення прохідності в дрібних бронхах більш виражено у пацієнтів, що палять). На тлі портальної гастропатії зменшує вразливість і кровоточивість слизової оболонки шлунка зі зникненням ерозій і виразок. Тривала терапія не супроводжується зміною функції нирок. Підвищує рівень ЛПВЩ, знижує - сечової кислоти (у хворих з гіперурикемією).

При дослідженні in vitro і in vivo не виявлено ознак мутагенності, при тривалому застосуванні у мишей і щурів - канцерогенних властивостей, а також ознак ембріотоксичності і тератогенної дії у щурів, мишей, кроликів і мавп. У високих дозах токсично діє на материнський організм і організм плоду у гризунів і кроликів, проникає в грудне молоко щурів.

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 65-95%, зменшується на 35% при одночасному прийомі їжі. Концентрація досягає максимуму в плазмі через 1 год (периндоприлату - через 3-4 год) і знижується до кінця доби до 33-34% Cmax. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр. 17-20% перетворюється в печінці в періндопрілат, решта - в 5 неактивних метаболітів. Зв`язок з білками плазми становить менше 30% і залежить від концентрації, обсяг розподілу - 0,2 л / кг, Т1 / 2 - 1,5-3 ч. Повільно дисоціює з зв`язку з АПФ ( «ефективний» Т1 / 2 - 25- 30 ч), не кумулює, виводиться нирками (70%). При повторному застосуванні рівноважні концентрації досягаються через 4 дні. На тлі порушення функції нирок, хронічною серцевою і нирковою недостатності, у пацієнтів похилого віку виведення всіх метаболітів зменшується (необхідна корекція режиму дозування).

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності.

Категорія дії на плід по FDA - D.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, ангіоневротичний набряк в анамнезі, вагітність, годування груддю, дитячий вік (безпека і ефективність не визначені).

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): артеріальна гіпотензія, біль у грудях, анемія, підвищення рівня гемоглобіну (на початку лікування), лейко / нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку нервової системи та органів чуття: слабкість, астенія, головний біль, запаморочення, порушення настрою та / або сну, парестезія, судоми.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, порушення смаку, стоматит, диспепсія.

З боку шкірних покривів: висип, алопеція.

Інші: сухий кашель, алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, порушення функції нирок, підвищення рівня калію, креатиніну, сечовини в крові, імпотенція.

Спосіб застосування та дози

Всередину, до їжі, 1 раз на добу, в один і той же час. При артеріальній гіпертензії - початкова доза становить 4 мг, в разі необхідності дозу збільшують до максимальної добової - 8 мг з інтервалом 3-4 тижні, при реноваскулярной артеріальної гіпертензії - 2 мг-у хворих, що відносяться до групи ризику (серцева недостатність IV класу за NYHA , похилий вік, початково низький рівень артеріального тиску, порушення функції нирок, комбінація з діуретиками, високий ризик розвитку побічних ефектів) - 1 мг, при серцевій недостатності - 2-4 мг 1 раз в добу-для профілактики повторного інсульту (комбінована терапія з індапамідом) - початкова доза становить 2 мг протягом перших 2 тижнів, потім, підвищуючи дозу до 4 мг протягом наступних 2 тижнів до введення індапаміда- при стабільній ІХС - початкова доза становить 4 мг протягом 2 тижнів, потім добова доза повинна бути збільшена до 8 мг (залежно від функції нирок).

На тлі ниркової недостатності дозування визначається Cl креатиніну: при Cl креатиніну більше 60 мл / хв - 4 мг / добу, 30-60 мл / хв - 2 мг / добу, 15-30 мл / хв - 2 мг через день, нижче 15 мл / хв - 2 мг в день діалізу (діалізний Cl периндоприлату - 70 мл / хв). Підтримуюча доза підбирається індивідуально, залежно від переносимості препарату, терапевтичного ефекту та стану хворого.

Передозування

Симптоми: гостра артеріальна гіпотензія, набряк Квінке.

Лікування: зменшення дози або повна відміна препарату-промивання шлунка, проведення заходів по збільшенню ОЦК (введення фізіологічного розчину і ін. Кровозамінників), симптоматична терапія: епінефрин (п / к або в / в), антигістамінні засоби, гідрокортизон (в / в ) - проведення діалізних процедур.

Взаємодії з іншими препаратами

Гіпотензію підсилюють (адитивна дія) інші антигіпертензивні засоби, в т.ч. бета-адреноблокатори при значному системному всмоктуванні з офтальмологічних лікарських форм, діуретичні засоби, іміпраміновими антидепресантами, нейролептики, алкоголь-послаблюють - естрогени, нестероїдні протизапальні засоби, симпатоміметики.

Циклоспорин, калійзберігаючі діуретики, калийсодержащие лікарські засоби, калієві добавки, замінники солі збільшують ризик розвитку гіперкаліємії.

Потенціює гіпоглікемічний ефект пероральних протидіабетичних препаратів (необхідна корекція доз останніх), гіпотензивну дію деяких загальних анестетиків і міорелаксантов- зменшує гіпокаліємію і явища гиперальдостеронизма, індуковані діуретікамі- підвищує концентрацію літію і токсичну дію літію.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ підвищується ризик порушення функції нирок, з міелодепрессантамі, інтерфероном - нейтропенії і / або агранулоцитозу з летальним кінцем. Антациди і тетрациклін зменшують швидкість і повноту всмоктування з шлунково-кишкового тракту.

Запобіжні заходи при прийомі

Лікування проводиться при регулярному лікарському контролі. У хворих, які отримували діуретики, слід їх скасувати за 3 дні до початку лікування периндоприлом, а на тлі хронічної серцевої недостатності - зменшити дози (для зниження ризику розвитку симптоматичної гіпотензії).

Під час терапії необхідно проводити моніторування АТ, постійний контроль картини периферичної крові (перед початком лікування, в перші 3-6 міс лікування і надалі з періодичними інтервалами протягом 1 року, особливо у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії), рівня білка, калію в плазмі, азоту сечовини, креатиніну, функції нирок, маси тіла, дієти.

Під час лікування необхідно уникати проведення гемодіалізу з використанням високопродуктивних мембран з поліакрілонітрілметааллілсульфата (наприклад АN69), гемофільтрації або ЛНП-аферезу (можливий розвиток анафілаксії або анафілактоїдних реакцій).

Слід мати на увазі, що у хворих із стенозом ниркових артерій, а також при гіпонатріємії перший прийом може супроводжуватися різкою гіпотензією і розвитком гострої ниркової недостатності.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.

Під час лікування рекомендується виключити вживання алкогольних напоїв і використовувати адекватні засоби контрацепції.

Необхідна обережність при проведенні в період терапії будь-яких оперативних втручань (включаючи стоматологічні). У разі пропуску прийому подальшу дозу подвоюють.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: Гіпертонія - які таблетки від тиску підвищеного

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09A Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)

C09AA Інгібітори АПФ

C09AA04 Perindopril

Увага, тільки СЬОГОДНІ!