Небілан ланнахер
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Вибірково блокує бета 1 -адренорецептори, модулює синтез ендотеліального релаксуючого фактора (NO). Зниження АТ зумовлено зменшенням серцевого викиду, ОЦК, ОПСС, гальмуванням освіти реніну, частковою втратою чутливості барорецепторів.Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія (монотерапія або в поєднанні з іншими гіпотензивними засобами), ІХС, стенокардія напруги.Фармакодинаміка
Вибірково блокує бета 1 -адренорецептори, модулює синтез ендотеліального релаксуючого фактора (NO). Зниження АТ зумовлено зменшенням серцевого викиду, ОЦК, ОПСС, гальмуванням освіти реніну, частковою втратою чутливості барорецепторів. Гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 1-2 тижні і стабілізується протягом 4 тижнів. Знижує ЧСС в спокої і при навантаженні, ДАТ лівого шлуночка, покращує діастолічний наповнення серця, зменшує потребу міокарда в кисні (антиангинальная активність), зменшує масу міокарда (на 9,7%) і індекс маси міокарда (на 5,1%). За даними добового моніторування сприятливо впливає на добовий ритм АТ у хворих як з нормальним, так і з порушеним ритмом. Чи не робить негативного впливу на ліпідний обмін.Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко абсорбується. Біодоступність становить 12% у осіб з «швидким» метаболізмом (ефект «першого проходження» через печінку) і є майже повною у пацієнтів з «повільним». Зв`язується з білками плазми на 98%. Рівноважна концентрація у людей з «швидким» метаболізмом досягається протягом 24 год, Т1 / 2 становить близько 10 год, при «повільному» - в 3-5 разів більше. Перетворюється шляхом аліциклічного і ароматичного гідроксилювання, частково N-деалкіліруется- утворюються гідрокси- і Амінопохідні кон`югують з глюкуроновою кислотою і виділяються у вигляді O- і N-глюкуронідів. Т1 / 2 гідроксиметаболітів для людей з «швидким» метаболізмом становить в середньому 24 год, з «повільним» - в 2 рази більше. Екскретується нирками (40%) і кишечником (60%). Проникає через гематоенцефалічний бар`єр, секретується в грудне молоко.Використання під час вагітності
При вагітності можливо тільки за суворими показаннями.На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, синусова брадикардія (менше 45-50 уд. / Хв), артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, синдром слабкості синусового узла- AV блокада II-III ступеня, рефрактерна до лікування тяжка серцева недостатність- порушення периферичного кровообігу, синоатріальна блокада, порушення функції печінки , бронхіальна астма, бронхоспазм, вагітність, годування груддю, дитячий вік.Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: 1-10% випадків - головний біль, запаморочення, втома (слабкість), парестезія- менш ніж в 1% випадків - депресія, нічні кошмари- минуще порушення зору.З боку органів шлунково-кишкового тракту: в 1% випадків і більше - нудота, блювота, запірний метеоризм, діарея.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): симптоматична брадикардія, AV блокада, гіпотензія, серцева недостатність, загострення переміжної кульгавості.
Інші: шкірні реакції, бронхоспазм.
Спосіб застосування та дози
Всередину, в один і той же час доби, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, під час або після їди - по 5 мг 1 раз на добу. Хворим з нирковою недостатністю або пацієнтам старше 65 років - 2,5 мг / добу. Максимальна добова доза - 10 мг.Передозування
Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність.Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, призначення проносних засобів-можливі ШВЛ і введення атропіну (при брадикардії і підвищеної ваготонії), плазми або плазмозамінників, при необхідності - катехоламінів. Для купірування бета-адреноблокирующим дії - ізопреналіна гідрохлориду (повільно, в / в, в початковій дозі 5 мкг / хв до досягнення бажаного ефекту), добутамін (в початковій дозі - 2,5 мкг / хв), при відсутності ефекту - глюкагон (в / в 50-100 мкг / кг, повторно через 1 год - 70 мкг / кг / год інфузійно). При AV блокаді - трансвенозная стимуляція.
Взаємодії з іншими препаратами
Блокатори кальцієвих каналів посилюють блокаду AV провідності, антиаритмики I класу і аміодарон подовжують час проведення збудження по передсердям. Наркозні засоби (циклопропан, діетиловий ефір, тріхлороетілен), трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину потенціює гіпотензію, циметидин і нікардіпін підвищують концентрацію в плазмі, симпатоміметики нівелюють активність.Запобіжні заходи при прийомі
Припиняти терапію слід поступово (протягом 1-2 тижнів). Зменшення частоти серцевих скорочень до 55 уд. / Хв вимагає зменшення дози. На тлі цукрового діабету можлива маскування ознак гіпоглікемії, при гіперфункції щитовидної залози - тахікардії. Може посилювати реакції на пилок та інші алергени. Слід скасувати за 24 год перед оперативним втручанням з використанням загальної анестезії (включаючи хірургічну стоматологію) або вибрати анестезуючий засіб з найменшою негативною інотропною дією. При необхідності одночасного призначення антацидів небіволол приймається під час їжі, а антациди - між прийомами їжі. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги. На час лікування рекомендується виключити прийом алкоголю.Умови зберігання
Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C07 Бета-адреноблокатори
C07A Бета-адреноблокатори
C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори
C07AB12 Nebivolol
Поділися в соц мережах: