Небілет
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Небілет | Інструкція по застосуванню
Опис фармакологічної дії
Знижує підвищений артеріальний тиск у спокої, при фізичному навантаженні, стресі.Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця.Форма випуску
Таблетки 1 табл.небиволола гідрохлорид 5,45 мг
(Відповідає 5 мг небівололу)
допоміжні речовини: лактози моногідрат- крохмаль кукурузний- мкц- кремнію діоксід- магнію стеарат- полісорбат 80 гідроксіпропілметілцеллюлоза- натрієва сіль карбоксиметилцелюлози
в блістері 7 або 14 шт.- в коробці 1, 2 або 4 блістери.
Фармакодинаміка
Знижує підвищений артеріальний тиск у спокої, при фізичному навантаженні, стресі. Конкурентно й вибірково блокує синаптичні і внесінаптіческого бета 1 -адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатирующего фактора (NO). Гіпотензивну дію обумовлено також зменшенням активності ренін-ангіотензинової системи (прямо не корелює зі зміною активності реніну в плазмі крові). У перші дні лікування збільшує ОПСС, в подальшому, при тривалому застосуванні, воно нормалізується або знижується. Гіпотензивний ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія відмічається через 1-2 міс. Знижує потребу міокарда в кисні (зменшення частоти серцевих скорочень і зниження перед- і постнавантаження), зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням патологічного автоматизму серця (в т.ч. в патологічному вогнищі) і уповільненням AV провідності.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту (прийом їжі не впливає на всмоктування). Біодоступність - 12% у осіб з «швидким» (ефект «першого проходження» через печінку) метаболізмом і майже повна - у осіб з «повільним». Зв`язок з білками для D-небівололу - 98,1%, для L-небівололу - 97,9%. Метаболізується з утворенням активних метаболітів шляхом ациклического і ароматичного гідроксилювання і часткового N-деалкілірованія- утворюються гідрокси- і Амінопохідні кон`югують з глюкуроновою кислотою і виводяться у вигляді O- і N-глюкуроніл. T1 / 2 гідроксиметаболітів - 24 год, енантіомерів небівололу - 10 год (для осіб з «швидким» метаболізмом) - для осіб з «повільним» - 48 год і 30-50 год відповідно. Виводиться нирками (38%) і кишечником (48%).Використання під час вагітності
При вагітності та годуванні груддю слід застосовувати з обережністю, за строгими показниками, під контролем лікаря.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, бронхіальна астма, серцева недостатність (в стадії декомпенсації), тяжкі порушення функції печінки, артеріальна гіпотензія, виражена брадикардія, кардіогенний шок, синдром слабкості синусового вузла, AV блокада II і III ступеня, феохромоцитома, стенокардія Принцметала, депресія, облітеруючі захворювання периферичних судин ( «переміжна» кульгавість), міастенія, м`язова слабкість, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).Побічна дія
Головний біль, запаморочення, втома, парестезія (частота появи 1-10%), нудота, сухість у роті, діарея або запор (більш ніж в 1% випадків). Брадикардія, ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, набряки, порушення ритму серця, синдром Рейно, AV блокада, кардіалгія, депресія, зниження уваги, сонливість, безсоння, «кошмарні» сновидіння, галюцинації, алергічні реакції, фотодерматоз, гіпергідроз, бронхоспазм (у т. ч. при відсутності раніше обструктивних захворювань легенів), риніт.Спосіб застосування та дози
Всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини, в один і той же час доби. Середня добова доза - 2,5-5 мг. Приймають 1 раз на добу. Хворим з нирковою недостатністю або пацієнтам старше 65 років рекомендується початкова доза 2,5 мг / добу- при необхідності добову дозу можна збільшити до 10 мг.Передозування
Симптоми передозування бета-блокаторів: зниження артеріального тиску, нудота, блювота, ціаноз, синусова брадикардія, AV блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, втрата свідомості, кома.У клінічній практиці явищ передозування не відмічено.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, в разі тяжкої гіпотензії, брадикардії і серцевої недостатності - в / в введення бета-адреностимуляторов з інтервалом 2-5 хв до досягнення бажаного ефекту. При відсутності ефекту - дофамін, добутамін, норадреналін. Потім 1-10 мг глюкагону, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазмі - в / в введення стимуляторів бета 2 -адренорецепторів. При шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються). При судомах - в / в введення діазепаму.
Взаємодії з іншими препаратами
Поєднання з анестезуючими речовинами викликає кардіодепресивний ефект і збільшує ризик гіпотензії. При одночасному використанні з гіпотензивними засобами, нітрогліцерином, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів може розвинутися різка артеріальна гіпотензія (особливу обережність слід дотримуватись при поєднанні з празозином) - з антиаритмічними засобами, резерпіном, альфа-метилдопою, клонідином, гуанфацином - збільшення вираженості брадікардіі- з серцевимиглікозидами - підсумовування хроно- і дромотропного ефекту-з клонідином - посилення синдрому «відміни».Індуктори мікросомального окислення (рифампіцин, барбітурати) знижують, а інгібітори (циметидин) підвищують концентрацію в плазмі крові.
Запобіжні заходи при прийомі
У пацієнтів зі стенокардією припиняти терапію необхідно поступово - протягом 1-2 тижнів. При стенокардії напруги рекомендована доза повинна забезпечити ЧСС в спокої в межах 55-60 ударів в хвилину, при навантаженні - не більше 110 ударів в хвилину. У курців ефективність препарату нижче. З обережністю застосовують при нирковій недостатності, в літньому віці (старше 65 років), цукровому діабеті (можлива маскування ознак зниження вмісту глюкози в крові - нервозність, тремтіння, серцебиття), при гіперфункції щитовидної залози (маскується підвищення ЧСС), при схильності до алергії ( можливе посилення анафілактичних реакцій). При псоріазі призначають тільки після ретельного аналізу співвідношення між можливим ризиком і користю від застосування препарату.Моніторинг хворих, які приймають препарат, включає спостереження за ЧСС та АТ (на початку прийому щодня, потім - 1 раз на 3-4 місяці), вмістом глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців), функцією нирок у літніх пацієнтів (1 раз на 4-5 місяців), станом периферичного кровообігу.
Лікування вагітних необхідно перервати за 48-72 години до пологів. Якщо це неможливо, необхідно забезпечити ретельний нагляд за новонародженими протягом 48-72 годин після пологів (можливий розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії, паралічу дихання у новонароджених).
Особливі вказівки при прийомі
Хворим, які користуються контактними лінзами, слід мати на увазі, що на тлі лікування препаратом можливе зменшення продукції слізної рідини.Небілет рекомендований до застосування у осіб з гіпертонічною хворобою I стадії, допущених до льотної практиці.
Умови зберігання
Список Б .: При температурі 15-30 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
Відео: небілет і цукровий діабет
C07 Бета-адреноблокатори
C07A Бета-адреноблокатори
Відео: Nebilet Videos
C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори
C07AB12 Nebivolol
Відео: цукровий діабет таблетки
Поділися в соц мережах:
