Егілок ретард

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Метопролол пригнічує вплив підвищеної активності симпатичної системи на серце, а також викликає швидке зниження ЧСС і серцевого викиду.

При артеріальній гіпертензії метопролол знижує артеріальний тиск у пацієнтів в положенні «стоячи» і «лежачи». Тривалий антигіпертензивний ефект препарату пов`язаний з поступовим зниженням ОПСС. Метопролол знижує активність реніну плазми крові, що пояснюється придушенням ниркових 1-адренорецепторів, що призводить до зниження продукції реніну і відповідно зниження вазоконстрикції, опосередкованої ангиотензином.

При артеріальній гіпертензії тривале застосування метопрололу призводить до статистично значимого зниження маси лівого шлуночка.

Як і інші бета-адреноблокатори, метопролол знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження системного АТ, ЧСС і скоротливості серця. Шляхом уражень ЧСС і відповідного подовження діастоли, метопролол поліпшує кровопостачання і оксигенації областей міокарда з порушеним кровотоком. Тому препарат знижує частоту нападів стенокардії і підвищує фізичну працездатність хворих.

При прийомі після інфаркту міокарда метопролол знижує ризик повторного інфаркту міокарда.

У терапевтичних дозах периферичні вазоконстрикторні і бронхоконстрікторного ефекти метопрололу менш виражені, ніж такі ж ефекти неселективних бета-блокаторів.

У порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами, метопролол менше впливає на продукцію інсуліну і вуглеводний обмін. Він суттєво не змінює серцево-судинні реакції на гіпоглікемію і не збільшує тривалість нападів гіпоглікемії.

Показання до застосування

артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами) -

ІХС: інфаркт міокарда (вторинна профілактика), профілактика нападів стенокардіі-

гіпертиреоз (комплексна терапія) -

профілактика нападів мігрені.

хронічна серцева недостатність в стадії компенсації: хворим, які отримують стандартну терапію діуретиками, інгібіторами АПФ і серцевими глікозідамі-

профілактика порушень ритму серця, особливо надшлуночкової тахікардії і шлуночкової тахікардії, викликаної залежним від адренергічних механізмів подовженням інтервалу QT-

гиперкинетический кардіальний синдром-

тахікардія.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Метопролол майже повністю (приблизно 95%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Однак після всмоктування метопролол в значній мірі піддається метаболізму першого проходження через печінку. Біодоступність становить приблизно 35%.

Крива залежності концентрації в плазмі крові від часу має особливості, характерні для препаратів уповільненого вивільнення. Протягом 4-6 годин після прийому фаза повільного всмоктування переходить в приблизно 6-годинне плато (Cmax = 37,4 нг / мл після введення одноразової дози і 54,7 нг / мл в рівноважному стані), після чого слід фаза повільного виведення. T1 / 2 складає 6-12 ч, що набагато більше, ніж T1 / 2 звичайного метопрололу. Більш тривалий період напіввиведення можна пояснити уповільненим всмоктуванням.

Оскільки метаболізм препарату здійснюється поліморфними ферментами, його рівень в плазмі крові має значні (до 17-кратних) відмінності у різних пацієнтів. Зв`язування з білками плазми крові становить 10%.

Метопролол добре розподіляється в тканинах і має високий обсяг розподілу (5,5 л / кг). Фармакокінетика метопрололу лінійна до дози 800 мг. При багаторазовому прийомі AUC збільшується приблизно на 20%. Метопролол метаболізується в печінці ферментами цитохрому Р450.

Препарат виділяється переважно через нирки (приблизно 95%). Близько 10% введеної дози метопрололу виводиться в незміненому вигляді.

Метаболіти (О-дезметілметопролол і -гідроксіметопролол) не володіють бета-адреноблокуючою активністю. Вони виводяться з жовчю.

Чи не видаляється при гемодіалізі. Лікування пацієнтів зі зниженою функцією нирок не потребує корекції дози препарату. Порушення функції печінки уповільнює метаболізм метопрололу, і в випадках недостатності функції печінки доза препарату повинна бути знижена.

Використання під час вагітності

Під час вагітності призначають за суворими показаннями з урахуванням співвідношення користь / ризик (у зв`язку з можливим розвитком у плода брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії). При цьому проводять ретельне спостереження, особливо за розвитком плоду. Лікування необхідно перервати за 48-72 години до пологів. У тих випадках, коли це неможливо, необхідно суворе спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після пологів.

Вплив метопрололу на новонародженого при годуванні груддю не вивчено, тому жінкам, які приймають Егілок® і Егілок® Ретард, слід припинити годування груддю.

Протипоказання до застосування

- виражені порушення периферичного артеріального кровотока-
- через обмеженість клінічних даних застосування препарату протипоказано при інфаркті міокарда в наступних випадках: ЧСС менше 45 уд. / хв., інтервал PQ перевищує 0,24 сек., сад менше 100 мм рт.ст., виражена серцева недостатність і AV блокада II або III ступеня-
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
- непереносимість фруктози-
- порушення всмоктування глюкози-галактози-
- недостатність сахарази / ізомальтази.

З обережністю:
- цукровий діабет-
- метаболічний ацідоз-
- бронхіальна астма-
- хронічні обструктивні захворювання легенів (емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт) -
- облітеруючі захворювання периферичних судин ( «переміжна» кульгавість, синдром Рейно) -
- хронічна печінкова і / або ниркова недостатність,
- міастенія-
- феохромоцітома-
- AV блокада I ступеня-
- тіреотоксікоз-
- депресія (в т.ч. в анамнезі) -
- псоріаз-
- вагітність.
- похилий вік.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: дуже часто (особливо на початку курсу лікування) - підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення і головний біль іноді - зниження концентрації уваги, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, порушення сну, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, депресія, тремор , судоми, беспокойство- рідко - збудливість, тривога, парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно) - дуже рідко - короткочасна втрата пам`яті, сплутаність свідомості і галюцинації, м`язова слабкість, астенія, міастенія.

З боку органів чуття: рідко - зниження зору, зниження секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон`юнктивіт, шум у вухах, зниження слуху.

З боку серцево-судинної системи: часто - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (запаморочення, іноді втрата свідомості), посилене серцебиття, синусова брадікардія- рідко - зниження скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) серцевої недостатності (набряки, набряклість стоп і / або нижньої частини гомілок, задишка), порушення ритму серця, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда, кардіалгія- дуже рідко - збільшення раніше існували порушень AV провідності.

З боку травної системи: нудота, блювота, біль у животі, сухість у роті, запори або діарея, в окремих випадках - порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку.

З боку шкірних покривів: посилення потоотделенія- рідко - висипання на шкірі (загострення псоріазу), гіперемія шкіри, висип, оборотна алопеція- дуже рідко - фотодерматоз, псоріазоподібні шкірні реакції.

Алергічні реакції: кропив`янка, свербіж шкіри, висип.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, запиваючи рідиною. Таблетки приймають 1 раз на день, вранці. Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі. При необхідності таблетку можна розламати навпіл. З метою попередження брадикардії дозу підбирають індивідуально і збільшують поступово.

Артеріальна гіпертензія. Рекомендована початкова доза становить 50 мг 1 раз на день. При недостатності терапевтичного ефекту добову дозу можна збільшити до 100 або 200 мг, або додати інший антигіпертензивний засіб. Максимальна добова доза - 200 мг.

Стенокардія. Рекомендована початкова доза при стенокардії становить 50 мг 1 раз на день. При недостатності терапевтичного ефекту добову дозу можна збільшити до 100 або 200 мг, або додати інше антиангінальний засіб.

Вторинна профілактика інфаркту міокарда. Звичайна підтримуюча доза - 200 мг 1 раз на день.

Серцева недостатність у стадії компенсації. Рекомендована початкова доза - 25 мг 1 раз на день. Через 2 тижні добову дозу можна підвищити до 50 мг, потім, через 2 тижні - до 100 мг і, нарешті, ще через 2 тижні - до 200 мг.

Аритмії. Звичайна доза становить 50-200 мг 1 раз на день.

Гіпертиреоз. Звичайна доза становить 50-200 мг 1 раз на день.

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією. Звичайна доза становить 50-200 мг 1 раз на день.

Профілактика нападів мігрені. 100-200 мг 1 раз на день.

Літнім пацієнтам, при нирковій недостатності або пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки впливають на виведення метопрололу, в зв`язку з чим при тяжкій печінковій недостатності слід знижувати дозу препарату відповідно до клінічного стану пацієнта.

Передозування

Перші ознаки передозування проявляються через 20 хв - 2 год після прийому препарату.

Симптоми: виражена важка синусова брадикардія, запаморочення, нудота, блювота, ціаноз, зниження артеріального тиску, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, бронхоспазм, непритомність, при гострому передозуванні - кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), кардіалгія.

Перераховані вище симптоми можуть посилитися при одночасному прийомі алкоголю, антигіпертензивних засобів, хінідину, барбітуратів.

Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів-симптоматична терапія: при вираженому зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга- в разі надмірного зниження артеріального тиску, брадикардії і серцевої недостатності - в / в з інтервалом в 2-5 хв введення бета-адреностимуляторов (до досягнення бажаного ефекту) або в / в введення 0,5-2 мг атропіну сульфату.

При відсутності позитивного ефекту - допамін, добутамін або норадреналін (норадреналін).

В якості подальших заходів можливе призначення 1-10 мг глюкагону, постановка трансвенозного интракардиального електростимулятора.

При бронхоспазмі слід ввести в / в стимулятори бета 2 -адренорецепторів.

При судомах - повільне в / в введення діазепаму.

Метопролол погано виводиться за допомогою гемодіалізу.

Взаємодії з іншими препаратами

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і метопрололу повинен становити не менше 14 днів.

Одночасне в / в введення верапамілу може спровокувати зупинку серця.

Одночасне призначення ніфедипіну призводить до значного зниження артеріального тиску.

Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії.

Бета-адреностимулятори, теофілін, кокаїн, естрогени (затримка натрію), індометацин та інші НПЗЗ (затримка натрію і блокування синтезу ПГ нирками) послаблюють гіпотензивний ефект.

Відзначається взаємне посилення пригнічуючої дії на ЦНС - з етанолом- суммация кардіодепресивної ефекту - із засобами для наркозу збільшення ризику порушень периферичного кровообігу - з алкалоїдами ріжків.

При спільному прийомі з пероральними гіпоглікемічними препаратами можливе зниження їх ефекту-з інсуліном - підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, подовження і посилення її виразності, маскування деяких симптомів гіпоглікемії (тахікардія, пітливість, підвищення артеріального тиску).

При поєднанні з гіпотензивними засобами, діуретиками, нітрогліцерином або блокаторами повільних кальцієвих каналів може розвинутися різке зниження артеріального тиску (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином) - збільшення вираженості уражень частоти серцевих скорочень і гноблення AV провідності - при застосуванні метопрололу з верапамілом, дилтіаземом, антиаритмічними засобами (аміодарон), резерпіном, альфа-метилдопою, клонідином, гуанфацином, засобами для загальної анестезії та серцевимиглікозидами. Якщо метопролол і клонідин приймають одночасно, то після скасування метопрололу Клонидін відміняють через кілька днів (у зв`язку з ризиком виникнення синдрому «відміни»).

Індуктори ферментів (рифампіцин, барбітурати) призводять до посилення метаболізму метопрололу, до зниження концентрації метопрололу в плазмі крові і зменшення ефекту. Інгібітори (циметидин, оральні контрацептиви, фенотіазини) підвищують концентрацію в плазмі.

Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб при спільному застосуванні з метопрололом підвищують ризик виникнення системних алергічних реакцій або анафілаксіі- йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Знижує кліренс ксантинів (крім діафіллін), особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Знижує кліренс лідокаїну, підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі.

Підсилює і пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантов- подовжує антикоагулянтний ефект кумаринів.

При спільному застосуванні з етанолом збільшується ризик вираженого зниження артеріального тиску.

Особливі вказівки при прийомі

Моніторинг хворих, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за ЧСС та АТ, вмістом глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. При необхідності, для хворих на діабет дозу інсуліну або антидіабетичних засобів, що призначаються всередину, слід підібрати індивідуально. Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС lt; 50 уд. / хв. При прийомі дози вище 200 мг на добу зменшується кардіоселективні.

При серцевій недостатності лікування метопрололом починають тільки після досягнення стадії компенсації.

Можливе посилення вираженості реакцій гіперчутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) і відсутність ефекту від введення звичайних доз адреналіну (адреналіну). У хворих, які приймають препарат, анафілактичний шок може протікати особливо важко.

Може посилити симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу.

Відміну препарату проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів. При різкому припиненні лікування може виникнути синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Особлива увага при відміні препарату необхідно приділити хворим на стенокардію.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори

C07AB02 Metoprolol

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!