Бісогамма

Відео: WOERWAG LOGO

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: WOERWAG SCHATER

Опис фармакологічної дії

Селективний бета 1 адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не володіє мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, урежаєт частоту серцевих скорочень (у спокої і при навантаженні). Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1- адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію.

При збільшенні дози вище терапевтичної надає бета2-адреноблокуючу дію.

ОПСС на початку застосування препарату, в перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-блокаторів та усунення стимуляції бета-адреноблокатори), яке через 1-3 діб повертається до вихідного, а при тривалому застосуванні - знижується.

Гіпотензивний ефект пов`язаний із зменшенням хвилинного об`єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів у відповідь на зміну артеріального тиску і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 міс.

Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті уражень частоти серцевих скорочень і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м`язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV проведення (переважно в антероградному і, в меншій мірі, в ретроградному напрямках через AV вузол) і по додаткових шляхах.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета адреноблокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять бета 2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м`язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримку іонів натрію (Na +) в організмі-вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу.

Показання до застосування

- артеріальна гіпертензія-

- ІХС (профілактика нападів стенокардії).

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг-блістер 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг-блістер 10, пачка картонна 5

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-блістер 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-блістер 10, пачка картонна 5

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг-блістер 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг-блістер 10, пачка картонна 5

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-блістер 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-блістер 10, пачка картонна 5

склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
бісопрололу геміфумарату 5 мг, 10 мг
допоміжні речовини: кросповідон- крохмаль прежелатінізірованний- мкц- кремнію діоксид коллоідний- магнію стеарат- макрогол 6000- титану діоксид (Е171) - тальк- барвник заліза (III) оксид жовтий (Е172) - гіпромелоза (HPMC)
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 3 або 5 блістерів.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Абсорбція - 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax в плазмі крові спостерігається через 1-3 год, зв`язування з білками плазми крові - близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр - низька, секреція з грудним молоком - низька.

50% дози метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, 50% - виводиться нирками в незмінному вигляді. T1 / 2 - 10-12 год.

Використання під час вагітності

Застосування при вагітності та в період лактації можливо в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода і дитини.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторам-

шок (в т.ч. кардіогенний) - коллапс-

набряк легенів, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсаціі-

AV блокада II-III ст., Синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового узла-

виражена брадікардія-

стенокардія Прінцметала-

кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності) -

артеріальна гіпотензія (САТ lt; 100 мм рт.cт., особливо при інфаркті міокарда) -

важкі форми бронхіальної астми та інші обструктивні захворювання дихальних шляхів-

одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО-В) -

пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно-

феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів) -

метаболічний ацідоз-

депрессія-

вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:

печінкова недостатність-

хронічна ниркова недостатність-

міастенія-

тіреотоксікоз-

цукровий діабет-

AV блокада I ступеня-

депресія в анамнезе-

псоріаз-

алергічні реакції в анамнезе-

похилий вік.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, розлади сну, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам`яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у хворих з «переміжної» кульгавістю і синдромом Рейно), тремор, судоми.

З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон`юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності (набряклість щиколоток, стоп задишка) , зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.

З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, біль у животі, запор або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання, ларинго- і бронхоспазм при призначенні у високих дозах (втрата селективності) у схильних до цього пацієнтів.

З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих інсулінонезалежним на цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив`янка.

З боку шкірних покривів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція.

Лабораторні показники: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, зміна активності ферментів печінки (підвищення АЛТ, АСТ), білірубіну, тригліцеридів.

Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Інші: біль у спині, артралгія, судоми в литкових м`язах, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).

Спосіб застосування та дози

Всередину, вранці натщесерце, не розжовуючи. За 5 мг 1 раз на добу .. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 20 мг / добу.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при Cl креатиніну lt; 20 мл / хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза - 10 мг.

Корекції дози у літніх пацієнтів не потрібно.

Передозування

Симптоми: шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, хронічна серцева недостатність, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми.

Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих ЛС- симптоматична терапія: при розвилася AV блокаді - в / в введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостімулятора- при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати ІА класу не застосовуються) - при зниженні АТ - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга- при відсутності ознак набряку легенів - в / в введення плазмозамінних розчинів, при неефективності - введення адреналіну, дофаміну, добутаміну (для підтримки хроно- та інотропної дії і усунення вираженого зниження артеріального тиску) - при серцевій недостатності - серцеві глікозиди , діуретики, глюкагон- при судомах - в / в діазепам- при бронхоспазмі - бета 2-адреностимулятори інгаляційно.

Взаємодії з іншими препаратами

Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол.

Йодовмісні рентгеноконтрастні ЛЗ для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Фенітоїн при в / в введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.

Змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску). Знижує кліренс лідокаїну і ксантинів (крім діфілліна) і підвищує їх концентрацію в плазмі, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.

Гіпотензивний ефект послаблюють НПЗП (блокада синтезу ПГ нирками, затримка Na +), ГКС і естрогени (затримка іонів Na +).

Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, БКК (верапаміл, дилтіазем), Аміодорон і інші антиаритмічні ЛЗ підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця і серцевої недостатності.

Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.

Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні ЛЗ можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.

Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.

Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні ЛЗ посилюють пригнічення центральної нервової.

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і бісопрололу повинен становити не менше 14 днів.

Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.

Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу в плазме- рифампіцин скорочує період напіввиведення.

Особливі вказівки при прийомі

Контроль за хворими, які приймають бісопролол, повинен включати вимірювання частоти серцевих скорочень і артеріального тиску (на початку лікування - щодня, потім - 1 раз на 3-4 місяці), проведення ЕКГ, визначення рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз в 4 -5 міс). У літніх пацієнтів рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців).

Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС lt; 50 уд. / хв.

Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневої анамнезом.

Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини - важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС lt; 100 уд / хв) і підвищений кінцевий діастолічний об`єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік.

У курців ефективність бета-блокаторів нижче.

Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.

При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнута ефективна альфа-адреноблокади).

При тиреотоксикозі бісопролол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.

При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.

При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений тільки через кілька днів після припинення прийому бісопрололу.

Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості і відсутність ефекту від звичайних доз адреналіну на тлі обтяженого алергологічного анамнезу.

У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування припинення прийому препарату проводять за 48 год до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати ЛЗ для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією.

Реципрокную активацію блукаючого нерва можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).

ЛЗ, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання ЛЗ, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску або брадикардії.

Хворим з бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори в разі непереносимості та / або неефективності інших гіпотензивних ЛЗ. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.

У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (lt; 50 уд. / Хв), вираженого зниження артеріального тиску (САТ lt; 100 мм рт. ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування.

Рекомендується припинити терапію при розвитку депресії.

Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (на 25% в 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефріна і ванилилминдальной кислоти, титрів антинуклеарних антитіл.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори

C07AB07 Bisoprolol

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!