Корбіс
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Використання при порушенням функції нирок
- Інші особливі випадки при прийомі
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: CSGO KNIVES IN REAL LIFE UNBOXING
Опис фармакологічної дії
Селективний бета 1 адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не володіє мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС в спокої і при навантаженні. Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію.Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо- батмо- і інотропну дію, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда.
При збільшенні дози надає бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС в перші 24 год застосування препарату збільшується (в результаті реципрокного зростання активності -блокаторів та усунення стимуляції 2-адренорецепторів), через 1-3 діб повертається до вихідного, а при тривалому застосуванні знижується.
Гіпотензивну дію пов`язано зі зменшенням хвилинного об`єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія через 1-2 місяці.
Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті уражень ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м`язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю.
Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV-проведення (переважно в антеградном і, в меншій мірі, в ретроградному напрямках через AV-вузол) і по додаткових шляхах. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-блокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять 2-адренорецептори (в т.ч. підшлункова залоза, скелетні м`язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію в організмі. Виразність атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. При застосуванні у великих дозах ( 200 мг) надає блокуючий ефект на обидва підтипу -блокатори, головним чином, в бронхах і гладких м`язах судин.
Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія-- ІБС-
- Профілактика нападів стенокардії.
Форма випуску
таблетки, вкриті оболонкою 5 мг-стрип 10, пачка картонна 1таблетки, вкриті оболонкою 5 мг-стрип 10, пачка картонна 3
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-стрип 10, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-стрип 10, пачка картонна 3
склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
бісопрололу фумарат 5 мг, 10 мг
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний- мкц- кремнію діоксид коллоідний- крохмаль прежелатінізірованний- магнію стеарат- оксид заліза жовтий (для дозування 5 мг) - оксид заліза червоний (для дозування 10 мг) - титану діоксід- тріацетін- гіпромеллоза- етилцелюлоза
в Стрипі 10 шт.- в пачці картонній 1 або 3 стрипи.
Фармакодинаміка
Селективний бета 1 адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не володіє мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС в спокої і при навантаженні. Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію.Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо- батмо- і інотропну дію, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда.
При збільшенні дози надає бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС в перші 24 год застосування препарату збільшується (в результаті реципрокного зростання активності -блокаторів та усунення стимуляції 2-адренорецепторів), через 1-3 діб повертається до вихідного, а при тривалому застосуванні знижується.
Гіпотензивну дію пов`язано зі зменшенням хвилинного об`єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія через 1-2 місяці.
Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті уражень ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м`язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю.
Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV-проведення (переважно в антеградном і, в меншій мірі, в ретроградному напрямках через AV-вузол) і по додаткових шляхах. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-блокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять 2-адренорецептори (в т.ч. підшлункова залоза, скелетні м`язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію в організмі. Виразність атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. При застосуванні у великих дозах ( 200 мг) надає блокуючий ефект на обидва підтипу -блокатори, головним чином, в бронхах і гладких м`язах судин.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподілВсмоктування препарату з шлунково-кишкового тракту 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax в плазмі крові спостерігається через 1-3 год, зв`язування з білками плазми крові - близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр - низька, виділення з грудним молоком - низька.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці, T1 / 2 составляет10-12 ч. Виводиться в незмінному вигляді з сечею - 50%, з жовчю - lt; 2%.
Використання під час вагітності
Застосування препарату при вагітності та в період лактації можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.Використання при порушенням функції нирок
З обережністю слід застосовувати препарат при хронічній нирковій недостатності.Інші особливі випадки при прийомі
З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності.Протипоказання до застосування
- Шок (в т.ч. кардіогенний) -- коллапс-
- набряк легенів-
- Гостра серцева недостатність-
- Хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсаціі-
- AV-блокада II і III ступеня-
- Синоатріальна блокада-
- СССУ-
- Виражена брадікардія-
- Стенокардія Прінцметала-
- Кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності) -
- Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск lt; 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда) -
- Бронхіальна астма і ХОЗЛ в анамнезе-
- Одночасне застосування інгібіторів МАО (крім МАО типу В) -
- Пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно-
- Феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів) -
- Метаболічний ацідоз-
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -
- Підвищена чутливість до компонентів препарату-
- Підвищена чутливість до інших бета-адреноблокатори.
З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, міастенії, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, AV-блокаді I ступеня, депресії (у т.ч. в анамнезі), псоріазі, у пацієнтів похилого віку.
Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, розлади сну, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам`яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у пацієнтів з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно ), тремор.З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон`юнктивіт.
З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, відчуття серцебиття, порушення провідності міокарда, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності (набряклість щиколоток і стоп , задишка), зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.
З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, біль у животі, запори або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку.
З боку лабораторних показників: підвищення АЛТ і / або ACT, рівня білірубіну, тригліцеридів.
З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та / або у схильних пацієнтів - ларингоспазм, бронхоспазм.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у пацієнтів з інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у пацієнтів, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан.
З боку статевої системи: ослаблення лібідо, зниження потенції.
З боку кістково-м`язової системи: біль у спині, артралгія.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.
Дерматологічні реакції: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив`янка.
Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
Інші: синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).
Спосіб застосування та дози
Всередину, вранці натщесерце, не розжовуючи, 2,5-5 мг одноразово. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 20 мг / добу.У пацієнтів з порушенням функції нирок при Cl креатину менше 20 мл / хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза - 10 мг.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні Корбіса з алергенами, використовуваними для імунотерапії, або екстрактами алергенів для шкірних проб підвищується ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол.При одночасному застосуванні Корбіса з йодовмісними рентгеноконтрастними лікарськими засобами для в / в введення підвищується ризик розвитку анафілактичних реакцій.
При одночасному застосуванні Корбіса з фенітоїном (при в / в введенні), лікарськими засобами для інгаляційної загальної анестезії (похідними вуглеводнів) підвищується вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
При одночасному застосуванні Корбіса з інсуліном та пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами, змінюється їх ефективність, маскуються симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардія, підвищення артеріального тиску).
При одночасному застосуванні з Корбісом знижується кліренс лідокаїну і ксантинів (крім діфілліна) і підвищуються їх концентрації в плазмі, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом тютюнопаління.
При одночасному застосуванні гіпотензивний ефект Корбіса послаблюють НПЗП (затримка іонів натрію і блокада синтезу простагландину нирками), ГКС і естрогени (затримка іонів натрію).
При одночасному застосуванні з Корбісом серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), Аміодорон і інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця і серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні з Корбісом ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
При одночасному застосуванні з Корбісом діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.
При одночасному застосуванні Корбіс подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.
При одночасному застосуванні з Корбісом трициклічні і тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової.
Не рекомендується одночасне застосування Корбіса з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і бісопрололу повинен становити не менше 14 днів.
При одночасному застосуванні з Корбісом негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу в плазмі. Рифампіцин вкорочує T1 / 2 бісопрололу.
Особливі вказівки при прийомі
Пацієнтам, які отримують бісопролол, потрібно клінічний контроль: вимір ЧСС і АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз в 3-4 місяці), проведення ЕКГ, визначення вмісту глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом (1 раз в 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок 1 раз в 4-5 місяців.Слід навчити пацієнта методиці підрахунку ЧСС і попередити про необхідність консультації лікаря при ЧСС менше 50 уд. / Хв.
Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у пацієнтів з обтяженим бронхо-легеневих анамнезом.
Не слід різко переривати лікування через небезпеку розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів (знижують дозу на 25% в 3-4 дні). Слід відмінити препарат перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефріна і ванилилминдальной кислоти-титрів антинуклеарних антитіл.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування препаратом необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
Відео: [YTP] Lt Corbis answers a question
C07 Бета-адреноблокатори
C07A Бета-адреноблокатори
C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори
C07AB07 Bisoprolol
Відео: Leica Lounge with Raul Touzon - Apr 7, 2016
Поділися в соц мережах: