Багоділол

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антигіпертензивний засіб з групи альфа-і бета-блокаторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. Блокує 1-, 1- і 2-адренорецептори. В результаті блокади 1-адренорецепторів помірно знижує провідність, силу і частоту серцевих скорочень, не викликаючи різкої брадикардії. В результаті блокади 1-адренорецепторів викликає розширення периферичних судин. В результаті блокади 2-адренорецепторів може дещо підвищувати тонус бронхів, деяких судин мікроциркуляторного русла, а також тонус і перистальтику кишечника.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія.
Стенокардія.
Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Форма випуску

таблетки 3.125 мг-упаковка контурна чарункова 14 пачка картонна 2
таблетки 6.25 мг-упаковка контурна чарункова 14 пачка картонна 2
таблетки 12.5 мг- упаковка контурна чарункова 14 пачка картонна 2
таблетки 25 мг-упаковка контурна чарункова 14 пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і майже повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається протягом 1 год. Біодоступність становить 25%.

Зв`язування з білками плазми - 98-99%. Vd - близько 2 л / кг. Проникає через плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком. піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболіти мають виражену антиоксидантну та адреноблокирующим дією.

T1 / 2 - 6-10 ч. Плазмовий кліренс - 590 мл / хв. Виводиться, в основному, з жовчю.

У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність може зростати до 80%

Використання під час вагітності

При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень у людини не проведено).

Категорія дії на плід по FDA - C.

На час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування (невідомо, чи проникає карведилол в грудне молоко у людини).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія (САТ менше 85 мм рт. Ст.), Декомпенсована серцева недостатність (IV функціональний клас по NYHA), що вимагає призначення інотропних препаратів, вазодилататорів, діуретиків) - виражена брадикардія, AV блокада II-III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, хронічні обструктивні захворювання легень з бронхоспастичним компонентом, бронхіальна астма (повідомлялося про два летальні внаслідок розвитку астматичного статусу після прийому одноразової дози карведилолу), важкі ураження печінки.

Побічна дія

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, астенія, синкопальні стани (рідко і, як правило, тільки на початку лікування), м`язова слабкість (частіше на початку лікування), розлади сну, депресія, парестезії, ксерофтальмія, зниження сльозовиділення .

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): брадикардія, порушення AV провідності, постуральна гіпотензія, біль у грудях, стенокардія, погіршення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності, загострення симптомів синдрому Рейно, набряки, тромбоцитопенія, лейкопенія, підвищена кровоточивість і освіту синців.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювота, біль у животі, діарея, обстипація, підвищення рівня трансаміназ у крові.

З боку респіраторної системи: закладеність носа, чхання, задишка (у схильних хворих), бронхоспастические реакції.

З боку сечостатевої системи: порушення сечовипускання, гематурія, гостра ниркова недостатність.

Алергічні реакції: шкірні висипання, в т.ч. алергічна екзантема, кропив`янка, свербіж.

Інші: набряки і біль у кінцівках, збільшення маси тіла, гіперглікемія, гіпербілірубінемія, гіперхолестеринемія, грипоподібний синдром, загострення симптомів псоріазу.

Спосіб застосування та дози

Приймають всередину. Початкова доза - 12.5 мг 1 раз / сут. , Потім дозу збільшують до 25 мг 1 раз / сут. При необхідності дозу можна збільшувати 1 раз в 2 тижні-максимальна доза - 50 мг / добу. У пацієнтів похилого віку може виявитися ефективною доза 12,5 мг / сут.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з карведилолом антиаритмічнихзасобів, засобів для наркозу, антигіпертензивних препаратів, антиангінальних препаратів, інших бета-блокаторів (в т.ч. у вигляді очних крапель) існує ризик небажаного лікарського взаємодії.

При одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP2D6 теоретично можливе посилення дії карведилолу.

При одночасному застосуванні індукторів ізоферменту CYP2D6 системи можливе зменшення дії карведилолу.

При одночасному застосуванні з верапамілом, дилтіаземом для в / в введення можливий розвиток тяжкої гіпотензії.

При одночасному застосуванні з дигоксином можливо збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові і підвищення ризику розвитку вираженої брадикардії і порушень AV-провідності.

При одночасному застосуванні інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів можливе підвищення ризику розвитку гіпоглікемії.

При одночасному застосуванні з клонідином можливі виражена брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують карведилол, можливе різке підвищення артеріального тиску.

При одночасному застосуванні з резерпіном, інгібіторами МАО виникає ризик розвитку тяжкої гіпотензії і брадикардії.

При одночасному застосуванні з рифампіцином зменшуються AUC і Cmax карведилолу в плазмі крові.

Флуоксетин пригнічує ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму карведилолу і його кумуляції. Це може посилювати кардіодепресивну дію (в т.ч. брадикардію). Флуоксетин і, головним чином, його метаболіти характеризуються тривалим T1 / 2, тому ймовірність лікарської взаємодії зберігається навіть через кілька днів після відміни флуоксетину.

При одночасному застосуванні з циметидином збільшується AUC карведилола без зміни його Cmax в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з циклоспорином можливе підвищення (від невеликої до помірної) концентрації циклоспорину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з похідними ерготаміну можливе погіршення периферичного кровообігу.

Запобіжні заходи при прийомі

У процесі терапії необхідний моніторинг функцій печінки і нирок, гемодинамічних показників, контроль концентрації глюкози в крові, маси тіла пацієнта. При розвитку брадикардії до 55 ударів в хвилину препарат слід відмінити. У хворих з недостатністю кровообігу, гіпотензією (сад менше 100 мм рт. Ст.), Дифузними змінами судин і / або нирковою недостатністю необхідно контролювати функцію нирок і при її погіршенні - зменшити дозу або відмінити препарат.

З обережністю слід застосовувати у людей похилого віку (призначаються половинні дози), при недавньому погіршенні перебігу серцевої недостатності. У всіх випадках лікування починають низькими дозами з подальшим повільним їх підвищенням до ефективної. При прогресуванні серцевої недостатності на тлі лікування рекомендується збільшити дозу діуретиків, а при нирковій недостатності дозу регулюють залежно від функціонального стану нирок. Для запобігання розвитку синдрому відміни дозу слід знижувати поступово. У людей, які страждають важкою алергією або проходять курс десенсибілізації, може посилювати вираженість реакцій гіперчутливості. У пацієнтів з цукровим діабетом і гіперфункцією щитовидної залози може маскувати або послаблювати симптоми, викликані гіпоглікемією (при необхідності коригують дози гіпоглікемічних засобів) або тиреотоксикозом. При феохромоцитомі слід одночасно застосовувати альфа-адренолитики. Людям, які користуються контактними лінзами, необхідно враховувати можливість зменшення сльозовиділення.

При скасуванні комбінованої терапії з клонідином необхідно поступово скасовувати карведилол за кілька днів до початку поступового зменшення дози клонідину. При комбінованої терапії серцевої недостатності у разі вираженого зниження артеріального тиску рекомендується спочатку знизити дозу діуретиків або інгібіторів АПФ. В період лікування виключається вживання алкоголю. З обережністю призначають пацієнтам, робота яких пов`язана з необхідністю підвищеної уваги і швидкості реакції.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовують у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Перед початком лікування карведилолом при серцевій недостатності слід провести адекватну терапію для усунення симптомів декомпенсації.

При застосуванні кардведілола у пацієнтів з ІХС можливе зниження потреби міокарда в кисні (за рахунок блокади 1-адреноблокатори). У зв`язку з цим скасування карведилолу слід проводити поступово, щоб уникнути розвитку нападів стенокардії.

У пацієнтів з ендокринними розладами карведилол може маскувати симптоми гіпертиреоїдизму і ранні ознаки гострої гіперглікемії (про що слід попереджати хворих з інсулінозалежним цукровим діабетом).

В період лікування не рекомендується вживання алкоголю.

Клінічний досвід застосування карведилолу в педіатрії відсутній.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

На початку лікування, а також при збільшенні дози карведилолу в процесі лікування слід утримуватися від керування автомобілем та інших видів діяльності, пов`язаних з необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

C07AG Альфа-, бета-адреноблокатори

C07AG02 Carvedilol

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!