Карведігамма

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: WOERWAG BAR-SHOW F4G

Опис фармакологічної дії

Блокує альфа 1, бета1- і бета2-адренорецептори, чинить вазодилатуючу, антиангінальну та антиаритмічну дію. Вазодилатирующий ефект пов`язаний головним чином з блокадою альфа 1 -адренорецепторів. Завдяки вазодилатації знижує ОПСС. Не має власної СМА, володіє мембраностабілізуючівластивості. Поєднання вазодилатації і блокади бета-блокатори призводить до наступних ефектів: у хворих з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується збільшенням ОПСС, не знижується периферичний кровообіг (на відміну від бета-блокаторів). ЧСС знижується незначно. У хворих на ІХС чинить антиангінальну дію. Зменшує перед- і постнавантаження на серце. Не має вираженого впливу на ліпідний обмін і зміст K +, Na + і Mg2 + в плазмі. У пацієнтів з порушеннями функції ЛШ і / або СН сприятливо впливає на гемодинамічні показники і покращує фракцію викиду і розміри ЛШ. Знижує ризик смерті хворих з декомпенсованою ХСН (на 65%) і частоту госпіталізацій (на 38%). При помірній ХСН знижує ризик смерті на 28%. Ефект більше виражений у пацієнтів з тахікардією (ЧСС більше 82 уд / хв) і низькою фракцією викиду (менше 23%). Терапевтичний ефект проявляється при ХСН ішемічної етіології і у хворих з дилатаційною КМП.

Показання до застосування

- артеріальна гіпертензія (в монотерапії та в комбінації з діуретиками) -
- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії) -
- ІХС (стабільна стенокардія).

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12.5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 3.125 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 6.25 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3
склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
карведилол 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг /
допоміжні речовини: мкц- лактози моногідрат- кросповідон- повідон- кремнію діоксид коллоідний- магнію стеарат- Opadry II білий YS-22-18096 (титану діоксид, полідекстроза, гіпромелоза 3СП, гіпромелоза 6сП, триетилцитрат, гіпромелоза 50сП, макрогол-8000)
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 3 упаковки.

Фармакодинаміка

Карведилол надає поєднане неселективне 1-, 2-, 1-блокуючу дію. Препарат не має власної симпатоміметичної активності, володіє мембраностабілізуючівластивості. Завдяки блокаді -адреноблокатори серця може знижуватися артеріальний тиск, серцевий викид і урежаться частота серцевих скорочень. Карведилол пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему за допомогою блокади -адренорецепторів нирок, викликаючи зниження активності реніну плазми крові. Блокуючи -адренорецептори, препарат може викликати розширення периферичних судин, тим самим знижуючи системний судинний опір. Поєднання блокади -адренорецепторів і вазодилатації надає наступні дії: у хворих на артеріальну гіпертензію - зниження АТ- у хворих на ІХС - протиішемічну іантиангінальну дія-у хворих з дисфункцією лівого шлуночка і недостатністю кровообігу - покращує гемодинамічні показники, підвищує фракцію викиду лівого шлуночка і зменшує його розміри.

Фармакокінетика

Карведилол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Виявляє високу ліпофільність. Cmax в крові досягається через 1-1,5 год. Зв`язується з білками плазми крові на 95-99%. Біодоступністьпрепарату 24-28%. Прийом їжі не впливає на біодоступність. Метаболізується в печінці з утворенням ряду активних метаболітів - 60-75% адсорбованого препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Метаболіти мають виражену антиоксидантну та адреноблокирующим дією. Виведення препарату з організму відбувається через шлунково-кишкового тракту. Т1 / 2 складає 6-10 ч.

При порушенні функції нирок фармакокінетичні параметри карведилолу суттєво не змінюються. У хворих з порушенням функції печінки системна біодоступність карведилолу збільшується за рахунок зниження метаболізму при першому проходженні через печінку. При серйозних порушеннях функції печінки карведілол протипоказаний. Карведилол проникає через плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком.

Використання під час вагітності

Контрольованих досліджень застосування карведилолу у вагітних не проводилося, тому призначення препарату цієї категорії хворих можливо тільки у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Не рекомендується грудне вигодовування під час лікування карведилолом.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату-

гостра і хронічна серцева недостатність (у стадії декомпенсації) -

тяжка печінкова недостатність-

AV блокада II-III ступеня-

виражена брадикардія (менше 50 ударів / хв) -

синдром слабкості синусового узла-

кардіогенний шок-

ХОБЛ-

артеріальна гіпотензія (САТ - менше 85 мм. рт. ст.) -

вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).

З обережністю:

стенокардія Прінцметала-

цукровий діабет-

гіпоглікемія-

тіреотоксікоз-

оклюзійні захворювання периферичних судин-

феохромоцітома-

депрессія-

міастенія-

псоріаз-

ниркова недостатність-

AV блокада I ступеня-

великі хірургічні вмешательства-

загальна анестезія.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: головний біль (як правило, несильний і на початку лікування), запаморочення, втрата свідомості, міастенія (частіше на початку лікування), порушення сну, депресія, парестезії, підвищена стомлюваність.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, стенокардія, AV блокада, рідко - оклюзійні порушення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, біль в животі, втрата апетиту, діарея або запор, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, порушення вуглеводного обміну.

Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висип, кропив`янка, свербіж, висипання), загострення псоріазу, закладеність носа.

З боку дихальної системи: задишка і бронхоспазм (у схильних хворих).

Інші: грипоподібний синдром, біль у кінцівках, кульгавість, зменшення сльозовиділення, чхання, біль у м`язах, біль у суглобах, рідко - порушення сечовипускання, порушення функції нирок.

Спосіб застосування та дози

Всередину, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.

При артеріальній гіпертензії: початкова доза становить 6,25-12,5 мг 1 раз в день в перші 2 дні лікування, потім - по 25 мг 1 раз на день. При недостатності гіпотензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена в 2 рази. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можливо, розділена на 2 прийоми).

При стенокардії: початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на день в перші 2 дні лікування, потім - по 25 мг 2 рази на день. При недостатності антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена в 2 рази. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 100 мг на добу, розділені на 2 прийоми.

При хронічній серцевій недостатності дозу підбирають індивідуально, під суворим контролем лікаря. Початкова доза становить 3,125 мг 2 рази на день протягом 2 тижнів, потім (при гарній переносимості) цю дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6,25 мг 2 рази на день, зaтeм - дo 12,5 мг 2 рaзa в день , потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. У пацієнтів з масою тіла менше 85 кг цільова доза становить 50 мг на день-у пацієнтів з масою тіла більше 85 кг цільова доза - 75-100 мг на добу. Якщо лікування переривається більше ніж на 2 тижні, то його відновлення починають з дози 3,125 мг 2 рази на день, з подальшим збільшенням дози.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску (що супроводжується запамороченням або непритомністю), брадикардія (менше 50 уд / хв). Можливе виникнення задишки внаслідок бронхоспазму і блювоти. У важких випадках можливі кардіогенний шок, порушення дихання, сплутаність свідомості, порушення провідності, зупинка серця.

Лікування: необхідно проводити моніторинг і корекцію життєво-важливих показників, при необхідності - у відділенні інтенсивної терапії. Лікування симптоматичне. Доцільно внутрішньовенне застосування м-холіноблокаторів (атропін), адреноміметиків (адреналін, норадреналін).

Взаємодії з іншими препаратами

Карведилол може потенціювати дію інших одночасно прийнятих антигіпертензивних засобів (інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту, тіазиднихдіуретиків, вазодилататорів) або коштів, які мають гіпотензивний ефект (нітрати).

При спільному застосуванні карведилолу та дилтіазему можуть розвиватися порушення провідності серця і порушення гемодинаміки.

При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину збільшується концентрація останнього і може збільшуватися час AV проведення.

Карведилол може потенціювати дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у хворих на цукровий діабет рекомендується регулярний контроль рівня глюкози в крові.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) підсилюють, а індуктори (фенобарбітал, рифампіцин) послаблюють гіпотензивний ефект карведилолу.

Препарати, що знижують вміст катехоламінів (резерпін), інгібітори МАО збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії і вираженої брадикардії.

При одночасному застосуванні циклоспорину збільшується концентрація останнього (рекомендується корекція добової дози циклоспорину).

Одночасне призначення клонідину може потенціювати антигіпертензивний і урежаться серцевий ритм ефекти карведилолу.

Загальні анестетики підсилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефекти карведилолу.

Особливі вказівки при прийомі

Терапія повинна проводитися тривало і не повинна різко припинятися, особливо у хворих на ІХС, тому що це може призводити до погіршення перебігу основного захворювання. У разі необхідності зниження дози препарату повинно бути поступовим, протягом 1-2 тижнів.

На початку терапії Карведігаммой або при підвищенні дози препарату у пацієнтів, особливо похилого віку, може відзначатися надмірне зниження артеріального тиску, переважно при вставанні.

Необхідна корекція дози препарату.

У хворих з хронічною серцевою недостатністю при підборі дози можливо наростання симптомів серцевої недостатності, поява набряків. При цьому не слід збільшувати дозу Карведігамми- рекомендовано призначення великих доз діуретиків аж до стабілізації стану хворого.

Рекомендується постійне моніторування електрокардіограми та артеріального тиску при одночасному призначенні Карведігамми® і БКК (похідних фенілалкіламіну (верапаміл) і бензотіазепіна (дилтіазем), а також при поєднанні з антиаритмічними засобами I класу.

Рекомендується контролювати функцію нирок у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, гіпотензією та хронічною серцевою недостатністю.

У разі проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії слід попередити анестезіолога про попередню терапії Карведігаммой®.

Карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові і не викликає змін показників тесту толерантності до глюкози у хворих інсулінонезалежним на цукровий діабет.

В період лікування слід уникати вживання етанолу.

Хворим на феохромоцитому до початку терапії необхідно призначити -адреноблокатори.

Хворим, що носять контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може викликати зменшення сльозовиділення.

Не рекомендується керувати автомобілем на початку терапії і при збільшенні дози карведилолу.

Слід утриматися від інших видів діяльності, пов`язаних з необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

C07AG Альфа-, бета-адреноблокатори

C07AG02 Carvedilol

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!