Целіпрол

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Кардіоселектівний бета 1 адреноблокатор з СМА. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Ca2 +. Володіє слабко альфа2-адреноблокуючою активністю, що обумовлює наявність судинорозширювальної дії. Вплив на ЧСС та МОК визначається вихідним тонусом симпатичної системи, в стані спокою (при низькій активності симпатоадреналової системи) хронотропное дію практично не проявляється, при фізичному навантаженні або стресі відзначається зменшення частоти серцевих скорочень і зниження МОК. Має низьку ліпофільність, не робить мембраностабілізуючої дії. На відміну від ін. Бета-блокаторів целіпролол практично не викликає бронхоспазму і не володіє негативною інотропною дією. Може впливати на спектр ліпопротеїнів сироватки крові.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (профілактика і лікування нападів стенокардії).

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-упаковка контурна чарункова 15 пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 200 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-флакон (флакончик) 100 пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 200 мг-флакон (флакончик) 100 пачка картонна 1.

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить целіпрола гідрохлориду 100 або 200 мг-у блістері 15 або 10 шт., В картонній пачці 2 або 3 упаковки, або у флаконах по 100 шт., В картонній пачці 1 флакон.

Фармакодинаміка

Селективний бета-адреноблокатор з внутрішньою активністю. Не володіє мембраностабілізуючої активності. Виявляє антигіпертензивну та антиангінальну дію.

Фармакокінетика

Абсорбція Целіпролол залежить від величини прийнятої дози і зростає з її збільшенням. Біодоступність після прийому всередину в дозі 100 мг - 30%, в дозі 400 мг - 70%. Одночасний прийом їжі знижує рівень біодоступності Целіпролол (при тривалому застосуванні відзначається однаковий рівень біодоступності час як при застосуванні препарату за 1 год до їжі, так і через 2 год - після). Cmax в плазмі крові досягається через 2-3 год. При постійному прийомі Css досягається через 2-3 дня. У незначній мірі (1-2%) метаболізується в печінці (цим відрізняється від ліпофільних речовин, які в значній мірі піддаються метаболізму при "першому проходженні" через печінку), що утворюються при цьому активні метаболіти мають кардіоселективним дією.

Виводиться нирками і з жовчю приблизно в рівних кількостях.

Використання під час вагітності

Застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливо тільки за суворими показаннями, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, AV блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, брадикардія, гостра або хронічна (важкого перебігу) серцева недостатність, кардіогенний шок, гіпотензія, нелікована феохромоцитома, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, облітеруючі захворювання нижніх кінцівок, дитячий вік .

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: підвищена втома, головний біль, запаморочення, порушення сну, депресія, тремор.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): AV-блокада, гіпотензія, серцева недостатність. З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея або запор.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, загострення псоріазу, псоріазоформні екзантеми.

Інші: м`язова слабкість, озноб, відчуття похолодання в кінцівках, зниження освіти слізної рідини, бронхоспазм, зниження потенції, гіпоглікемія.

Спосіб застосування та дози

Всередину, натщесерце або через 2 години після їжі, 200 мг / добу- при необхідності доза може бути збільшена протягом кількох тижнів до 400 мг (максимальна допустима доза 600 мг / добу). Хворим з важким порушенням функції нирок або печінки призначають по 100 мг / сут. Таблетки слід ковтати цілими.

Передозування

Симптоми: тяжка брадикардія, AV блокада, зниження артеріального тиску, шлуночкова екстрасистолія, СН, судоми, бронхоспазм.

Лікування: при розвилася AV блокаді - в / в введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостімулятора- при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати Ia класу не застосовуються) - при надмірному зниженні артеріального тиску - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга- якщо немає ознак набряку легенів - в / в плазмозамещающие розчини, при неефективності - введення адреналіну, допаміну, добутаміна- при судомах - в / в діазепам- при бронхоспазмі - бета-адреностимулятори.

Взаємодії з іншими препаратами

Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують целіпролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні ЛЗ для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при в / в введенні, ЛЗ для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску). Знижує кліренс лідокаїну і ксантинів (крім діфілліна) і підвищує їх концентрацію в плазмі, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка Na + і блокада синтезу Pg нирками), ГКС і естрогени (затримка Na +). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, БМКК (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та ін. Антиаритмические ЛЗ підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця і СН. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та ін. Гіпотензивні ЛЗ можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні ЛЗ посилюють пригнічення центральної нервової. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і Целіпролол повинен становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Одночасний прийом норадреналіну або інгібіторів МАО, а також раптова відміна клонідину можуть викликати різкий підйом артеріального тиску. ЛЗ, які пригнічують депонування катехоламінів (резерпін), підвищують ризик виникнення гіпотензії і / або брадикардії. Спільне призначення з антиаритмічними ЛЗ I (особливо хінідинових типу) або III класу може викликати виражене подовження інтервалу Q-T і важкі шлуночкові порушення ритму. Підсилює дію тиреостатических і утеротонізірующее ЛС- знижує дію антигістамінних ЛЗ. м-холіноблокатори усувають реципрокное збільшення активності парасимпатичної нервової системи, що виникає на тлі Целіпролол.

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю призначати хворим на цукровий діабет, гіпертиреоз, міастенією, депресією, з порушенням функції печінки і нирок, обтяженим алергологічним анамнезом, пацієнтам, які користуються контактними лінзами. У хворих з феохромоцитомою лікування можливо лише на тлі альфа-адреноблокаторів. Скасовувати слід поступово, протягом 1-2 тижнів. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовувати при гіпертиреозі, міастенії, депресії.

При феохромоцитомі застосування можливе лише на тлі терапії альфа-адреноблокаторами.

Скасування лікування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів, особливо у пацієнтів з ІХС.

З обережністю застосовувати у пацієнтів, що користуються контактними лінзами, тому що целіпролол може зменшувати продукцію слізної рідини.

На тлі застосування Целіпролол можливий позитивний результат при проведенні тесту на допінг.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування можливе погіршення здатності до виконання роботи, що вимагає концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.

Умови зберігання

У сухому місці, при температурі 10-25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори

C07AB08 Целіпролол

Увага, тільки СЬОГОДНІ!