Локрен

Відео: ГАМК Гамма-аміномасляна кислота GABA

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями:

- кардіоселективним бета-адреноблокирующим дією-

- відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не проявляє власної симпатоміметичної дії) -

- слабким мембраностабилизирующим ефектом (подібно хінідину або місцевих анестетиків) в концентраціях, що перевищують терапевтичні.

Показання до застосування

- артеріальна гіпертензія-

- профілактика нападів стенокардії напруги.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг-блістер 14 пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Швидко і повністю (100%) абсорбується з шлунково-кишкового тракту після прийому всередину, біодоступність - близько 85%. Cmax в плазмі крові досягається через 2-4 год. Бетаксолол зв`язується з білками плазми крові приблизно на 50%.

Проникність через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр - низька. Секреція з грудним молоком - незначна.

Обсяг розподілу - близько 6 л / кг. В організмі бетаксолол в основному перетворюється в неактивні метаболіти. Розчинність в жирах помірна.

Виводиться нирками у вигляді метаболітів (більше 80%), 10-15% в незміненому вигляді. Т1 / 2 бетаксололу - 15-20 год. Період напіввиведення при порушенні функції печінки подовжується на 33%, але кліренс НЕ ізменяется- при порушенні функції нирок період напіввиведення подвоюється (необхідне зниження доз).

Чи не видаляється при гемодіалізі.

Використання під час вагітності

Не було виявлено тератогенної дії препарату в експериментах на тваринах. До теперішнього часу у людей не зазначено тератогенних ефектів, а контрольовані проспективних дослідження не виявили природженої потворності.

Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та / або дитини.

Бета-адреноблокатори проникають в грудне молоко (див. «Фармакокінетика»). Ризик гіпоглікемії або брадикардії не досліджувалося, тому на час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

- Хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії-
- Кардіогенний шок-
- AV-блокада II і III ступеня (без підключення штучного водія ритму) -
- Стенокардія Прінцметала-
- Протипоказання (в т.ч. синоатріальна блокада) -
- Виражена брадікардія-
- Артеріальна гіпотензія-
- Кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності) -
- Одночасне застосування з сультопридом і флоктафеніном-
- Одночасний прийом інгібіторів МАО-
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -
- Підвищена чутливість до бетаксололу.

Препарат протипоказаний при вродженій галактоземії, порушення всмоктування глюкози / галактози або дефіциту лактази (тому що до складу входить лактоза).

З обережністю застосовують препарат у пацієнтів з алергічними реакціями в анамнезі, при феохромоцитомі, метаболічний ацидоз, облітеруючих захворюваннях периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно), при печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, при проведенні гемодіалізу, міастенії, депресії (у т.ч . в анамнезі), у осіб похилого віку, при AV-блокаді I ступеня, при хронічної обструктивної хвороби легень (бронхіальна астма, емфізема легенів), у пацієнтів з псоріазом, при хронічній недостатності кровообігу, тиреотоксикозі, цукровому діабеті.

Побічна дія

З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, нічні кошмари, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам`яті, галюцинації, астенічний синдром, м`язова слабкість, парестезії в кінцівках (у хворих «переміжної» кульгавістю, синдромом Рейно), тремор.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (або посилення) симптомів серцевої недостатності (набряклість щиколоток, стоп, гомілок) , виражене зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (зниження периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.

З боку травної системи: сухість слизових оболонок порожнини рота, нудота, блювота, біль у животі, запор або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні великих доз (втрата селективності) та / або у схильних пацієнтів - ларинго- і бронхоспазм.

З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізних залоз, сухість і болючість очей, кон`юнктивіт.

З боку шкірних покривів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення перебігу псоріазу.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка.

З боку ендокринної системи: гіперглікемія у хворих інсулінонезалежним на цукровий діабет, гіпоглікемія у хворих, які отримують інсулін, гіпотиреоїдний стан.

Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром «відміни» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).

Лабораторні дані: в окремих випадках спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яке тільки у виняткових випадках супроводжується клінічними проявами типу системного червоного вовчака, що проходять при припиненні лікування.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Початкова доза - 1 табл. (20 мг) на добу.

Дозування у хворих з нирковою недостатністю

Доза препарату повинна бути встановлена відповідно до функцією нирок хворого: зміни дози не потрібно при Cl креатиніну gt; 20 мл / хв. Однак на початку лікування рекомендується проводити клінічне спостереження до досягнення рівноважних рівнів препарату в крові (в середньому 4 дні).

У хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну lt; 20 мл / хв) рекомендована початкова доза - 5 мг / добу (у хворих, які перебувають на гемодіалізі - незалежно від частоти і часу проведення сеансів гемодіалізу).

Дозування у хворих з печінковою недостатністю

У хворих з печінковою недостатністю Особливого підбору дози звичайно не потрібно. Однак, на початку терапії, рекомендується більш ретельне клінічне спостереження за хворим.

Передозування

Симптоми: виражена брадикардія, запаморочення, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, аритмії, шлуночкова екстрасистолія, непритомний стан, серцева недостатність, утруднення дихання, бронхоспазм, ціаноз нігтів пальців і долонь, судоми.

Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів-

в разі брадикардії або надмірного зниження артеріального тиску слід застосувати наступні заходи:

атропін 1-2 мг в / в-

1 мг глюкагону (можливо повторно) - в супроводі, в разі необхідності, повільної інфузії 25 мкг ізопреналіну або введенням добутаміну 2,5-10 мкг / кг / хв. У разі серцевої декомпенсації у новонароджених, матері яких в період вагітності приймали бета-адреноблокатори: глюкагон з розрахунку 0,3 мг / кг-госпіталізація до відділень інтенсивної терапії-ізопреналін і добутамін: звичайно в досить високих дозах і тривало, що вимагає спостереження фахівця.

Взаємодії з іншими препаратами

Багато лікарські препарати можуть викликати брадикардію. До цієї групи належать бета- адреноблокатори, антиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, дизопірамід), аміодарон і соталол з класу III антиаритмічнихзасобів, дилтіазем і верапаміл з класу IV, а також глікозиди наперстянки, клонідин, гуанфацин, мефлохин і інгібітори холінестерази, показані для лікування хвороби Альцгеймера.

протипоказані комбінації

Флоктафеніном. У разі шоку або гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, бета-адреноблокатори викликають зменшення компенсаторних серцево-судинних реакцій.

Сультоприд. Виражена брадикардія (адитивний ефект).

Комбінації, які слід уникати:

Блокатори «повільних» кальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем і верапаміл). Порушення автоматизму (виражена брадикардія, зупинка синусового вузла), порушення AV провідності, серцева недостатність (синергічна дія).

Така комбінація може застосовуватися тільки під ретельним клінічним і електрокардіографічним наглядом, особливо у літніх хворих або на початку лікування.

Аміодарон. Порушення скоротності, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Інгаляційні галогенсодержащие анестетики. Бета-адреноблокатори знижують компенсаторні серцево-судинні реакції (під час операції ефект блокади бета-блокаторів може бути усунутий бета-адреностимуляторами). Як правило, терапію бета-блокаторами не слід припиняти, а різкої відміни препарату слід уникати в будь-якому випадку. Анестезіолога необхідно довести до відома про проведеному лікуванні.

Препарати, здатні викликати миготливу аритмію (крім сультоприд). Антиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, гідрохінідин і дизопірамід) і класу III (аміодарон, дофетилід, ібутилід, соталол), деякі нейролептики з групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони ( дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (цизаприд, дифеманіл, в / в еритроміцин, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, в / в спирамицин і вінкамін).

Збільшення ризику шлуночкових аритмій, особливо «torsades de pointes».

Потрібно клінічний і електрокардіографічний контроль.

Пропафенон. Порушення скоротності, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

Потрібно клінічний і електрокардіографічний контроль.

Баклофен. Посилення антигіпертензивної дії.

Необхідний контроль за рівнем артеріального тиску та коригування дози антигіпертензивного засобу в разі потреби.

Інсулін і пероральні похідні сульфонілсечовини. Все бета- адреноблокатори можуть маскувати певні симптоми гіпоглікемії: серцебиття і тахікардію.

Пацієнт повинен бути попереджений про необхідність посилення самоконтролю за рівнем цукру в крові, особливо на початку лікування.

Інгібітори холінестерази (амбеноніум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, рівастігмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія).

Потрібен регулярний клінічний контроль.

Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, альфа-метилдопа, гуанфанцін, моксонидин, рилменідин). Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного препарату центральної дії.

Необхідно уникати різкої відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль.

Лідокаїн в / в. Збільшення концентрації лідокаїну в плазмі крові з можливим збільшенням небажаних неврологічних симптомів і ефектів з боку серцево-судинної системи (зниження метаболізму лідокаїну в печінці).

Рекомендується клінічне і електрокардіографічне спостереження і, можливо, контроль концентрації лідокаїну в плазмі крові під час лікування бета-адреноблокаторами і після його припинення. При необхідності - корекція дози лідокаїну.

Комбінації, які слід брати до уваги

НПЗЗ (системно), в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2. Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення синтезу ПГ і затримка води і натрію піразолонових похідними).

БКК. Артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу у хворих з латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування бета-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми.

Трициклічні антидепресанти (типу іміпраміну), нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту і ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).

Мефлохин. Ризик брадикардії (адитивна дія).

Дипіридамол (в / в). Посилення антигіпертензивного ефекту.

Альфа-адреноблокатори, застосовувані в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик ортостатичноїгіпотензії.

Аміфостин. Посилення антигіпертензивного ефекту.

Алергени, які використовуються для імунотерапії або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бетаксолол.

Фенітоїн при в / в введенні підвищує вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.

Знижує кліренс ксантинів (крім діфілліна) і підвищує їх концентрацію в плазмі крові, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну (наприклад під впливом куріння).

Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (затримка натрію).

Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця.

Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.

Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні ЛЗ можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.

Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.

Етанол, седативні і снодійні ЛЗ посилюють пригнічення центральної нервової.

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і бетаксололу повинен становити не менше 14 днів.

Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.

Особливі вказівки при прийомі

Лікування хворих на стенокардію ніколи не слід переривати різко - скасування може призвести до важких порушень серцевого ритму, інфаркту міокарда або раптової смерті.

лактоза

У зв`язку з присутністю лактози, цей препарат протипоказаний при вродженій галактоземії, синдромі мальабсорбції глюкози / галактози або дефіциту лактази.

Необхідно проводити моніторинг хворих, які приймають Локрен®, який повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування щоденно, потім 1 раз в 3 -4 міс), вмістом глюкози у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців) - необхідний контроль функції нирок у літніх пацієнтів (1 раз на 4-5 місяців).

Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС lt; 50 уд. / хв.

Лікування не слід припиняти різко, особливо у хворих на ІХС. Дозу слід зменшувати поступово, тобто протягом 1-2 тижнів, і в разі потреби можна одночасно починати замісну терапію, щоб уникнути прогресування стенокардії.

Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори не ефективні.

Основні причини - важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС в момент розвитку ангінального нападу lt; 100 уд. / хв) і підвищений кінцево діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік.

При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений тільки через кілька днів після відміни Локрена®.

Локрен® слід скасувати перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефріна і ванилилминдальной кислоти-титрів антинуклеарних антитіл.

Бронхіальна астма і хронічна обструктивна хвороба легень

Бета-адреноблокатори можуть призначатися хворим тільки з помірним ступенем тяжкості захворювання, з вибором селективного бета-адреноблокатора в низькій початковій дозі. Перед початком лікування рекомендується провести оцінку функції дихання.

При розвитку нападів під час лікування можуть використовуватися бронходилататори - 2-адреноміметики.

Серцева недостатність

У хворих з серцевою недостатністю, яка контролюється терапевтично, в разі необхідності бетаксолол може використовуватися в дуже низьких, якої постійно збільшується, дозах під суворим медичним наглядом.

брадикардія

Дозу необхідно зменшити, якщо частота серцевих скорочень в стані спокою нижче за 50-55 уд. / Хв і у хворого є клінічні прояви брадикардії.

AV блокада I ступеня

З огляду на негативний дромотропний ефект бета-блокаторів, при блокаді I ступеня препарат слід застосовувати з обережністю.

стенокардія Принцметала

Бета-адреноблокатори можуть збільшувати число і тривалість нападів у хворих, які страждають стенокардією Принцметала. Використання кардіоселективних бета1- адреноблокаторів можливо при менш важких і змішаних формах за умови, що лікування проводиться в поєднанні з вазодилататорами.

Порушення периферичного кровообігу

Бета-адреноблокатори можуть призводити до погіршення стану хворих, які страждають порушеннями периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно, артеріїт або хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок).

феохромоцитома

У разі застосування бета-блокаторів при лікуванні артеріальної гіпертензії, викликаної феохромоцитомой, потрібен ретельний контроль артеріального тиску.

літні пацієнти

Лікування хворих похилого віку слід починати з малої дози і під суворим наглядом.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Дозу необхідно коригувати залежно від концентрації креатиніну в крові або кліренсу креатиніну (див. «Спосіб застосування та дози»).

Хворі на цукровий діабет

Слід попередити хворого про необхідність посилити самоконтроль рівня глюкози в крові на початку лікування. Початкові симптоми гіпоглікемії можуть бути маскувати, особливо тахікардія, серцебиття і пітливість.

псоріаз

Потрібна ретельна оцінка необхідності призначення препарату, тому що є повідомлення про погіршення стану під час лікування бета-адреноблокаторами.

алергічні реакції

У пацієнтів, схильних до тяжких анафілактичних реакцій, особливо пов`язаних із застосуванням флоктафеніном або при проведенні десенсибілізації, терапія бета- адреноблокаторами може призвести до подальшого посилення реакцій і зниження ефективності лікування.

Загальна анестезія

Бета-адреноблокатори маскують рефлекторну тахікардію і підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Продовження терапії бета-адреноблокаторами знижує ризик розвитку аритмії, ішемії міокарда і гіпертонічних кризів. Анестезіологу слід повідомити про те, що пацієнт отримував лікування бета-адреноблокаторами.

Якщо припинення лікування вважається за необхідне, то слід враховувати, що припинення терапії на 48 год дозволяє відновити чутливість до катехоламінів.

Терапія бета-адреноблокаторами не повинна перериватися в наступних випадках:

у хворих з коронарною недостатністю бажано продовжувати лікування аж до операції, враховуючи ризик, пов`язаний з раптовою відміною бета-адреноблокаторов-

в разі екстрених операцій або в тих випадках, коли припинення лікування неможливо, хворого слід захистити від наслідків збудження блукаючого нерва шляхом відповідної премедикації атропіном, з повторенням у разі необхідності. Для загальної анестезії необхідно застосовувати речовини, в найменшій мірі пригнічують міокард.

Повинен враховуватися ризик розвитку анафілактичних реакцій.

тиреотоксикоз

Симптомитиреотоксикозу можуть маскуватися при терапії бета- адреноблокаторами.

спортсмени

Спортсмени повинні враховувати, що препарат містить активну субстанцію, яка може давати позитивну реакцію при проведенні тестів допінгового контролю.

На час лікування виключити вживання етанолу.

Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення слізної рідини.

У «курців» ефективність бета-блокаторів нижче.

У новонароджених, матері яких лікувалися бета-адреноблокаторами, дія останніх зберігається протягом декількох днів після народження. Хоча даний залишковий ефект може не мати клінічних наслідків, проте можливий розвиток пороку серця, що вимагає інтенсивної терапії новонародженого (див. «Передозування»). У такій ситуації слід уникати введення збільшують об`єм крові розчинів (ризик розвитку гострого набряку легенів). Також є повідомлення про брадикардію, респіраторному дистрес-синдромі і гіпоглікемії. Тому рекомендується ретельне спостереження за новонародженими в спеціалізованих умовах (контроль ЧСС та рівня глюкози в крові протягом перших 3-5 днів життя).

Умови зберігання

При температурі нижче 25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

Відео: Hooligans: KSC Lokeren vs. police 05.02.2014

C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори

C07AB05 Betaxolol

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!