Корвітол 100

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда). ОПСС на початку застосування бета-блокаторів (в перші 24 години після перорального прийому) збільшується (в результаті реціпроктних зростання активності альфа-блокаторів та усунення стимуляції бета2 адреноблокатори), яке через 1-3 дні повертається до початкового, а при тривалому застосуванні - знижується .

Гіпотензивну дію обумовлено зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і, в підсумку, зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений артеріальний тиск у спокої, при фізичному напруженні і стресі.

Гіпотензивний ефект розвивається швидко (сад знижується через 15 хв, максимально - через 2 год) і триває протягом 6 ч, ДАТ змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому.

Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результаті зменшення ЧСС (подовження діастоли і поліпшення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV провідності (переважно в антероградному і, в меншій мірі, в ретроградному напрямках через AV вузол і по додаткових шляхах.

При суправентрикулярної тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця і гіпертиреозі, урежаєт ЧСС, або навіть може привести до відновлення синусового ритму. Попереджає розвиток мігрені.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета адреноблокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять бета 2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м`язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг / добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета блокатори.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами), в т.ч. гіперкінетичний тип, тахікардія.

ІХС: інфаркт міокарда (вторинна профілактика), профілактика нападів стенокардії.

Порушення ритму серця (надшлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія).

Профілактика нападів мігрені.

Форма випуску

таблетки 100 мг-блістер 10, пачка картонна 5
таблетки 100 мг-блістер 10, пачка картонна 3
таблетки 100 мг-блістер 10, пачка картонна 10-
склад
Таблетки 1 табл.
метопрололу тартрат 100 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат- магнію стеарат- повідон- натрію кроскармеллоза- тальк- кремнію діоксид
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 3 або 5 блістерів.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Метопролол швидко і майже повністю (95%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому всередину. T1 / 2 - в середньому 3,5 ч (в межах від 1 до 9 год). Піддається інтенсивному пресистемному метаболізму, біодоступність становить 50% при першому прийомі і зростає до 70% при повторному застосуванні. Прийом їжі збільшує біодоступність на 20-40%. Біодоступність метопрололу збільшується при цирозі печінки. Зв`язування з білками плазми крові - 10%. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр. Виділяється в грудне молоко в незначних кількостях. Метаболізується в печінці, два метаболіти мають бета-адреноблокуючою активністю. В метаболізмі препарату бере участь ферментна система CYP2D6. Близько 5% препарату виводиться в незміненому вигляді нирками.

Лікування хворих зі зниженою функцією нирок не потребує корекції дози препарату. Порушення функції печінки уповільнює метаболізм препарату, і в випадках недостатності функції печінки доза препарату повинна бути знижена. Чи не видаляється при гемодіалізі.

Використання під час вагітності

Під час вагітності призначають за суворими показаннями з урахуванням співвідношення користь / ризик (у зв`язку з розвитком у плода брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії). При цьому проводять ретельне спостереження, особливо за розвитком плоду. Необхідно суворе спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після пологів. Вплив метопрололу на новонародженого при годуванні груддю не вивчено, тому жінкам, які приймають Корвітол 50 і Корвітол 100, слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до метопрололу або до інших компонентів препарату, інших бета-адреноблокатори, кардіогенний шок, AV блокада II-III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія (ЧСС lt; 50 ударів в хвилину), тяжкі порушення периферичного кровообігу, серцева недостатність в стадії декомпенсації, стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія (у разі використання при вторинній профілактиці інфаркту міокарда - сад lt; 100 мм рт. ст.), гострий інфаркт міокарда (ЧСС lt; 45 ударів в хвилину, інтервал PQ gt; 0,25 с, сад lt; 100 мм рт. ст.), період грудного вигодовування, одночасний прийом інгібіторів МАО або одночасне в / в введення верапамілу (див. «Взаємодія»), вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю (див. Також «Особливі вказівки») - цукровий діабет, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, ХОЗЛ (емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт), облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно), хронічна печінкова і / або ниркова недостатність , міастенія, феохромоцитома, AV блокада I ступеня, тиреотоксикоз, депресія (у т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, похилий вік.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: втомлюваність, слабкість, головний біль, запаморочення, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно), депресія, неспокій, зниження уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасне порушення пам`яті, астенічний синдром, м`язова слабкість.

З боку органів чуття: рідко - зниження зору, зниження секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон`юнктивіт, шум у вухах, риніт.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (запаморочення, іноді втрата свідомості) - рідко - зниження скоротливості міокарда, тимчасове посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (набряки, набряклість стоп і / або нижньої частини гомілок, задишка), аритмії, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда, кардіалгія.

З боку травної системи: нудота, блювота, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, зміна смаку.

З боку шкірних покривів: загострення перебігу псоріазу, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фотодерматоз, посилення потовиділення, оборотна алопеція.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм при призначенні у високих дозах - втрата селективності і / або у схильних пацієнтів), задишка.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), рідко - гіперглікемія (у хворих інсулінонезалежним на цукровий діабет), гіпотиреоїдний стан.

Лабораторні показники: рідко - тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, дуже рідко - гіпербілірубінемія.

Вплив на плід: можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Алергічні реакції: кропив`янка, свербіж шкіри, висип.

Інші: біль у спині або суглобах, як і всі бета-адреноблокатори в одиничних випадках може викликати незначне збільшення маси тіла, зниження лібідо і / або потенції, при різкому припиненні лікування - синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їди, не розжовуючи і запиваючи жідкостью- таблетки можна ділити навпіл. При одній разовій дозі Корвітол слід приймати вранці, при двох разових дозах - вранці і ввечері. Курс лікування не обмежений у часі і залежить від особливостей перебігу захворювання.
Артеріальна гіпертензія і стенокардія. По 1 табл. 1 раз на добу або по 1/2 табл. 2 рази на добу. При необхідності можливе збільшення дози до 1 табл. 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 200 мг.

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією. Початкова доза - 50-100 мг / добу за 1-2 прийоми. При необхідності доза може бути збільшена до 200 мг / добу в 2 прийоми.

Лікування гострого інфаркту міокарда. За 25-50 мг через кожні 12 годин (по 1 / 4-1 / 2 табл.). При необхідності доза може бути збільшена до 100-200 мг / сут: по 1 / 2-1 табл. 2 рази на добу, під контролем ЕКГ, АТ і стану пацієнта.

Тривалість лікування повинен встановлювати лікар індивідуально. За наявними результатами клінічних досліджень мінімальна тривалість курсу становить 3 міс-лікування рекомендують продовжувати протягом 1-3 років.

Профілактика нападів мігрені. По 1 табл. 1 раз на добу або по 1/2 табл. 2 рази на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу зменшують (під контролем лікаря). У літніх хворих, при порушеннях функції нирок, а також при необхідності проведення гемодіалізу дозу не змінюють. При порушеннях функції печінки дозу препарату слід знизити в залежності від клінічного стану.

Взаємодії з іншими препаратами

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і метопрололу повинен становити не менше 14 днів. Одночасне в / в введення верапамілу може спровокувати зупинку серця. Одночасне призначення ніфедипіну призводить до значного зниження артеріального тиску. Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії. Бета-адреностимулятори, теофілін, кокаїн, естрогени (затримка натрію), індометацин та інші НПЗЗ (затримка натрію і блокування синтезу ПГ нирками) послаблюють гіпотензивний ефект. Відзначається посилення пригнічувальної дії на ЦНС - з еталоном- суммация кардіодепресивної ефекту - із засобами для наркозу збільшення ризику порушень периферичного кровообігу - з алкалоїдами ріжків. При спільному прийомі з пероральними гіпоглікемічними засобами можливе зниження їх ефекту-з інсуліном - підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, посилення її виразності і подовження, маскування деяких симптомів гіпоглікемії (тахікардія, пітливість, підвищення артеріального тиску). При поєднанні з гіпотензивними засобами, діуретиками, нітрогліцерином або БКК може розвинутися різке зниження артеріального тиску (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином) - збільшення вираженості уражень ЧСС і пригнічення AV провідності - при застосуванні метопрололу з верапамілом, дилтіаземом, антиаритмічними засобами (аміодарон), резерпіном , альфа-метилдопою, клонідином, гуанфацином, засобами для загальної анестезії та серцевимиглікозидами. Якщо метопролол і клонідин приймають одночасно, то при скасуванні метопрололу Клонидін відміняють через кілька днів (у зв`язку з ризиком виникнення синдрому відміни). Індуктори ферментів (рифампіцин, барбітурати) призводять до посилення метаболізму метопрололу, до зниження концентрації метопрололу в плазмі крові і зменшення ефекту. Інгібітори (циметидин, оральні контрацептиви, фенотіазини) - підвищують концентрацію в плазмі крові. Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб при спільному застосуванні з метопрололом підвищують ризик виникнення системних алергічних реакцій або анафілаксіі- йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Знижує кліренс ксантина (крім діфілліна), особливо з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Знижує кліренс лідокаїну, підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі крові. Підсилює і пролонгує дію аітідеполярізующіх міорелаксантов- подовжує антикоагулянтний ефект кумаринів. При спільному застосуванні з етанолом збільшується ризик вираженого зниження артеріального тиску.

Особливі вказівки при прийомі

Контроль за хворими, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за ЧСС та АТ, вмістом глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). При необхідності, для хворих на цукровий діабет дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів, що призначаються всередину, слід підібрати індивідуально. Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС lt; 50 ударів в хвилину. При прийомі дози gt; 200 мг / добу зменшується кардіоселективні. При серцевій недостатності лікування Корвітолом ® починають тільки після досягнення стадії компенсації. Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) і відсутність ефекту від введення звичайних доз адреналіну (адреналіну). Може посилити симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу. Відміну препарату проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів. При різкому припиненні лікування може виникнути синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Особлива увага при відміні препарату необхідно приділяти хворим стенокардією. При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати ЧСС в спокої в межах 55-60 ударів в хвилину, при навантаженні - не більше 110 ударів в хвилину. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини. Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози крові до нормального рівня. При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою, в якості супутньої терапії використовують бета 2 адреностімулятори- при феохромоцитомі - альфа-адреноблокатори. При необхідності проведення хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога про проведеної терапії (вибір засобу для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією) - скасування препарату не рекомендується. Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення надмірного зниження артеріального тиску і брадикардії. У літніх пацієнтів рекомендується регулярно здійснювати контроль функції печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки в разі появи у хворого похилого віку наростаючої брадикардії (lt; 50 ударів в хвилину), вираженого зниження артеріального тиску (САТ lt; 100 мм рт. ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки-іноді необхідно припинити лікування. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується здійснювати контроль функції нирок. Слід проводити особливий контроль за станом хворих з депресивними розладами, які приймають метопролол- в разі розвитку депресії, викликаної прийомом бета-блокаторів, рекомендується припинити терапію. Під час лікування метопрололом слід носити відповідний одяг, тому що препарат може викликати алергію шкіри до сонячних променів. Через відсутність достатньої кількості клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей. В період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції, виключити прийом етанолу.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори

C07AB02 Metoprolol

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!