Арітел

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Відео: Таємниця загубленого королівства - Клуб Вінкс - Повнометражний фільм

Опис фармакологічної дії

Cелектівний 1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не володіє мембраностабілізуючу дію. Володіє лише незначним спорідненістю до 2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до 2-адренорецепторів, які беруть участь в регуляції метаболізму. Отже, бісопролол в цілому не впливає на опір дихальних шляхів і метаболічні процеси, в які залучені 2-адренорецецептори.

Як правило, максимальне зниження артеріального тиску досягається через 2 тижні після початку терапії.

Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи 1-адренорецептори серця.

При одноразовому прийомі всередину у пацієнтів з ІХС без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол урежаєт ЧСС, зменшує ударний об`єм крові і, як наслідок, зменшує фракцію викиду і потреба міокарда в кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один з компонентів антигіпертензивної дії -адреноблокаторів.

Показання до застосування

- хронічна серцева недостатність-

- артеріальна гіпертензія-

- ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг-упаковка контурна чарункова 30, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5

Фармакокінетика

Всмоктування. Бісопролол майже повністю (понад 90%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболизации при першому проходженні через печінку (на рівні приблизно 10%) становить приблизно 90% після прийому всередину. Прийом їжі не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі крові пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Cmax в плазмі крові досягається через 2-3 год.

Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3,5 л / кг. Зв`язок з білками плазми крові досягає приблизно 30%.

Метаболізм. Метаболізується за окислювальному шляху без подальшої кон`югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, які виявляються в плазмі крові і сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а изофермент CYP2D6 грає лише незначну роль.

Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками в незміненому вигляді (близько 50%) і метаболізмом в печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л / год. T1 / 2 - 10-12 год.

Відсутня інформація щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з ХСН і одночасним порушенням функції печінки або нирок.

Використання під час вагітності

Під час вагітності препарат Арітел слід рекомендувати до застосування тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, -адреноблокатори знижують кровотік в плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід відстежувати кровотік в плаценті і матці, а також спостерігати за ростом і розвитком майбутньої дитини, в разі появи небажаних явищ щодо вагітності і / або плода - застосовувати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежувати новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми гіпоглікемії та брадикардії.

Даних про виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Арітел не рекомендується жінкам в період годування груддю. Якщо необхідний прийом препарату Арітел в період лактації, грудне вигодовування слід припинити.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до бісопрололу або будь-якого з допоміжних речовин та інших -адреноблокаторам-

- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція-

- кардіогенний шок, коллапс-

- гостра серцева недостатність-

- ХСН в стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії-

- AV блокада II і III ступеня без електрокардіостімулятора- синоатріальна блокада- синдром слабкості синусового узла- виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд. / Хв) -

- важкі форми бронхіальної астми або ХОБЛ-

- виражене зниження артеріального тиску (САТ менше 90 мм рт.ст.) -

- виражені порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно-

- феохромоцитома (без одночасного застосування -адреноблокаторів) -

- метаболічний ацідоз-

- період лактаціі-

- одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-B) -

- одночасне застосування з флоктафеніном і сультопрідом-

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: проведення десенсибілізуючої терапії-стенокардія Прінцметала- гіпертіреоз- цукровий діабет типу 1 і цукровий діабет зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові-AV блокада I ступеня-виражена ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 20 мл / хв) - виражені порушення функції печінки- псоріаз- рестриктивная кардіоміопатія- вроджені вади серця або порок клапана серця з вираженими гемодинамічними нарушеніямі- ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 міс-феохромоцитома (при супутньому застосуванні -адреноблокаторів) - сувора дієта.

Побічна дія

Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася таким чином: дуже часто ( 1/10) - часто ( 1/100, lt; 1/10) - нечасто ( 1/1000, lt; 1/100) - рідко ( 1/10 000, lt; 1/1000) - дуже рідко (lt; 1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення *, головний біль * - нечасто - підвищена утомляемость- рідко - втрата свідомості.

Загальні порушення: часто - астенія (у пацієнтів з ХСН), підвищена стомлюваність * - нечасто - астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією).

Психічні порушення: нечасто - депресія, бессонніца- рідко - галюцинації, нічні кошмари.

З боку шкірних покривів: рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покровов- дуже рідко - алопеція. -адреноблокатори можуть призводити до загострення симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібні висип.

З боку сечостатевої системи: рідко - порушення потенції, ослаблення лібідо, хвороба Пейроні, цистит, ниркова колька, поліурія.

З боку опорно-рухового апарату: нечасто - м`язова слабкість, судоми м`язів.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея, запірний рідко - гепатит.

З боку органів кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку дихальної системи: нечасто - бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезе- рідко - алергічний риніт.

З боку органу зору: рідко - зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз) - дуже рідко - кон`юнктивіт.

З боку органу слуху: рідко - порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто - брадикардія (у пацієнтів з ХСН) - часто - посилення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з ХСН), відчуття похолодання і оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з ХСН- нечасто - порушення AV провідності , брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), посилення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), ортостатичнагіпотензія.

Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

З боку репродуктивної системи: рідко - порушення потенції.

Лабораторні показники: рідко - підвищення концентрації тригліцеридів і активності печінкових трансаміназ (ACT, АЛТ) в крові.

* У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією дані симптоми з`являються зазвичай на початку курсу лікування, неяскраво виражені і проходять протягом 1-2 тижнів після початку лікування.

Спосіб застосування та дози

Всередину, вранці до сніданку, під час або після нього, 1 раз на добу з достатньою кількістю рідини. Таблетки не слід розжовувати або розтирати в порошок.

ХСН. Початок лікування ХСН препаратом Арітел вимагає обов`язкового проведення спеціальної фази титрування і регулярного лікарського контролю.

Попередньою умовою для лікування препаратом Арітел є стабільна ХСН без ознак загострення.

Лікування ХСН препаратом Арітел починається в наступному порядку титрування. При цьому може бути потрібна індивідуальна адаптація залежно від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто дозу можна збільшувати тільки в тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася.

Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат в менших дозах.

Рекомендована початкова доза становить 1,25 мг (0,5 табл. По 2,5 мг) один раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості, дозу слід поступово підвищувати до 2,5 3,75 (1,5 табл. По 2,5 мг) - 5 7,5 (1 табл. По 5 мг і 1 табл. По 2, 5 мг) і 10 мг 1 раз на день з інтервалом не менше двох тижнів.

Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливо зниження дози.

Максимальна добова доза при лікуванні ХСН становить 10 мг 1 раз на день.

Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і симптомів наростання вираженості ХСН. Посилення симптомів ХСН можливо вже з першого дня застосування препарату.

Під час фази титрування або після неї може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. В цьому випадку рекомендується перш за все провести корекцію дози препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Арітел® або скасування лікування.

Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування.

Артеріальна гіпертензія і ІХС (профілактика нападів стабільної стенокардії). При артеріальній гіпертензії і ІХС препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу.

При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу.

Можливе застосування препарату бісопрололу в іншій лікарській формі (таблетки по 2,5 мг з рискою).

У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожного пацієнта індивідуально, зокрема з огляду на індивідуальні особливості і стан пацієнта.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок або печінки. При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня корекція дози звичайно не потрібна. При виражених порушеннях функції нирок (Cl креатиніну менше 20 мл / хв) і у пацієнтів з важкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози у таких хворих повинно здійснюватися з особливою обережністю.

Літні пацієнти. Корекція дози не потрібна.

До теперішнього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Арітел® у пацієнтів з ХСН, поєднаної з цукровим діабетом типу 1, вираженими порушеннями функції нирок і / або печінки, рестриктивной кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також до цих пір не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів з ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 міс.

Передозування

Симптоми: AV блокада, брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія.

Лікування: перш за все необхідно припинити прийом препарату і почати підтримуючу симптоматичну терапію.

При вираженій брадикардії: в / в введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що володіє позитивним хронотропного дією. Іноді може знадобитися тимчасова постановка штучного водія ритму.

При вираженому зниженні артеріального тиску: в / в введення плазмозамінних розчинів і призначення вазопресорів.

При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом і отримувати лікування -адреноміметиками, такими як адреналін. У разі необхідності - постановка штучного водія ритму.

При загостренні перебігу ХСН: в / в введення діуретиків, препаратів з позитивним ефектом, а також вазодилататорів.

При бронхоспазмі: застосування бронходилататорів, в т.ч. 2-симпатоміметиків і / або аминофиллина.

При гіпоглікемії: в / в введення глюкози (глюкози).

Взаємодії з іншими препаратами

Нерекомендовані комбінації

При лікуванні ХСН. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скоротливість серця.

При лікуванні ХСН, артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії. БКК типу верапамілу і в меншій мірі дилтіазему при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда і порушення AV провідності. Зокрема, в / в введення верапамілу пацієнтам, які приймають -адреноблокатори, може привести до вираженої гіпотензії та AV блокаді.

Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин) можуть привести до уражень ЧСС і зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різка відміна, особливо до скасування -адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетне артеріальної гіпертензії.

Комбінації, що вимагають особливої обережності

При лікуванні артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скоротливість міокарда.

При лікуванні ХСН, артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії. БКК-похідні дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів з ХСН не можна виключати ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця.

Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодароном) можуть посилювати порушення AV провідності.

Дія -адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, зменшення частоти серцевих скорочень).

Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності і збільшувати ризик розвитку брадикардії.

Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому всередину може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії - зокрема тахікардія - можуть маскуватися або придушуватися. Подібні взаємодії більш вірогідні при застосуванні неселективних -адреноблокаторів.

Засоби для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, приводячи до гіпотензії (див. "Особливості застосування").

Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і таким чином до розвитку брадикардії.

НПЗЗ можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу.

Одночасне застосування препарату з -адреноміметиками (наприклад ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів.

Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на - і -адренорецептори (наприклад, норадреналін, адреналін), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю -адреноблокатори, приводячи до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії більш вірогідні при застосуванні неселективних -адреноблокаторів.

Гіпотензивні засоби, також як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад трициклічніантидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу.

Мефлохин при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик розвитку брадикардії.

Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО-В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект -блокаторів. Одночасне застосування також може привести до розвитку гіпертонічного кризу.

протипоказані комбінації

Флоктафеніном: блокатори -блокатори можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинних реакцій при гіпотензії, викликаної флоктафеніном.

Сультоприд: існує ризик виникнення шлуночкової аритмії.

Особливі вказівки при прийомі

Пацієнтам не слід переривати лікування препаратом різко і змінювати рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, тому що це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця.

Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, то дозу слід знижувати поступово.

Контроль хворих, які приймають бісопролол, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), ЕКГ, концентрацією глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У літніх пацієнтів рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд. / Хв.

Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневої анамнезом.

Приблизно у 20% хворих на стенокардію -адреноблокатори неефективні. Основні причини - важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд. / Хв) і підвищений кінцевий діастолічний об`єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік.

У курців ефективність -адреноблокаторів нижче.

Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.

При застосуванні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнута ефективна -адреноблокади).

При гіпертиреозі препарат може маскувати певні клінічні ознаки гіперфункції щитовидної залози, наприклад тахікардію. Різка відміна препарату у хворих на гіпертиреоз протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.

При цукровому діабеті може замаскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних -адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормального рівня.

При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений тільки через кілька днів після відміни препарату Арітел.

Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості і відсутність ефекту від звичайних доз адреналіну (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу.

У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування припинення прийому препарату проводять за 48 год до проведення загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Слід попередити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає препарат Арітел.

Реципрокную активацію блукаючого нерва можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).

ЛЗ, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію -адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання ЛЗ, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії. Хворим з бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори в разі непереносимості та / або неефективності інших гіпотензивних засобів, але при цьому необхідно ретельно спостерігати за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.

У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд. / Хв), гіпотензії (САТ нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування.

Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, викликаної прийомом -адреноблокаторів.

Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні).

Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефріна і ванилилминдальной кислоти-титрів антинуклеарних антитіл.

Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботи, що вимагають підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: Nerf N-Strike Elite Strongarm - Range Test (Stock)

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори

C07AB07 Bisoprolol

Відео: Віра Брежнєва - Я знаю пароль, я бачу орієнтир ..

Увага, тільки СЬОГОДНІ!