Алотендін

Відео: Укол в сідницю і стегно

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Відео: Як робити уколи самому

Опис фармакологічної дії

Комбінований антигіпертензивний препарат, до складу якого входять блокатор повільних кальцієвих каналів (амлодипін) і селективний бета-адреноблокатор (бісопролол). Препарат має антигіпертензивну дію.

Показання до застосування

- Артеріальна гіпертензія у вигляді монотерапії або, якщо необхідно, в складі комбінованої терапії з іншими антигіпертензивними средствамі-

- Хронічна стабільна стенокардія у вигляді монотерапії або, якщо необхідно, в складі комбінованої терапії з іншими антиангінальними средствамі-

- В якості замісної терапії у пацієнтів, артеріальний тиск і / або хронічна стабільна стенокардія у яких може адекватно контролюватися одночасним застосуванням амлодипіну і бісопрололу в тих же дозах.

Форма випуску

таблетки 5 мг + 5 мг-блістер 7, пачка картонна 4.
таблетки 5 мг + 5 мг-блістер 7, пачка картонна 8.
таблетки 5 мг + 5 мг-блістер 10, пачка картонна 3.
таблетки 5 мг + 5 мг-блістер 10, пачка картонна 9.
таблетки 10 мг + 5 мг-блістер 7, пачка картонна 4.
таблетки 10 мг + 5 мг-блістер 7, пачка картонна 8.
таблетки 10 мг + 5 мг-блістер 10, пачка картонна 3.
таблетки 10 мг + 5 мг-блістер 10, пачка картонна 9.

Фармакокінетика

амлодипін

Всмоктування і розподіл

Після прийому внутрішньо амлодипін добре всмоктується і Cmax в крові досягається через 6-12 годин після прийому. Прийом їжі не впливає на його біодоступність. Абсолютна біодоступність становить 64-80%.

Vd - 21 л / кг. Рівноважна концентрація в плазмі крові (5-15 нг / мл) досягається через 7-8 днів щоденного дозування. Дослідження in vitro показали, що 93-98% циркулюючого в кровотоці амлодипіну зв`язується з білками плазми крові.

Метаболізм і виведення

Амлодипін швидко метаболізується (приблизно на 90%) печінкою до неактивних піридинових похідних.

10% від родоначального з`єднання і 60% від неактивних метаболітів виводиться з сечею, 20-25% - з калом. Зниження концентрації в плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий T1 / 2 з плазми крові становить близько 35-50 год і відповідає режиму дозування 1 раз / добу. Загальний кліренс дорівнює 7 мл / хв / кг (при масі тіла пацієнта 60 кг - 25 л / год).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У літніх пацієнтів загальний кліренс становить 19 л / год.

Фармакокінетика амлодипін не зазнає істотних змін при нирковій недостатності і зі збільшенням віку пацієнтів.

У разі печінкової недостатності (через зменшення кліренсу) рекомендується зменшення початкової дози.

бісопролол

Всмоктування і розподіл

Бісопролол майже повністю (gt; 90%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. В силу дуже малого ефекту першого проходження через печінку (приблизно 10%), абсолютна біодоступність препарату після перорального прийому становить близько 90%.

Vd дорівнює 3.5 л / кг. Зв`язування бісопрололу з білками плазми крові 30%.

Метаболізм і виведення

Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які потім виводяться нирками. Решта 50% виводяться нирками у незмінній вигляді. Загальний кліренс становить приблизно 15 л / год. T1 / 2 з плазми близько 10 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Кінетика бісопрололу лінійна і не залежить від віку.

Оскільки елімінація відбувається в нирках і печінці в рівній мірі, корекція режиму дозування у пацієнтів з легким і середнім ступенем порушення функції печінки і нирок не потрібно.

Використання під час вагітності

Алотендін не слід застосовувати при вагітності, якщо тільки до того немає строгих показань. Якщо лікування Алотендіном визнано за необхідне, потрібен ретельний моніторинг матково-плацентарного кровотоку і зростання плоду. У разі негативного впливу на вагітність або плід, слід вирішити питання про альтернативне лікування. Новонароджені повинні ретельно спостерігатися. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії в цілому очікувані протягом перших 3 днів.

Немає даних про виведення активних речовин з грудним молоком, тому призначення Алотендіна при годуванні груддю не рекомендується. За відсутності інших альтернатив, в разі терапії Алотендіном, рекомендується припинення лактації.

Протипоказання до застосування

- Нестабільна стенокардія-
- Виражений стеноз аорти-
- Гостра серцева недостатність або епізоди серцевої недостатності, що вимагають в / в введення препаратів з інотропною дією-
- Кардіогенний шок-
- AV-блокада II або III ступеня (без пейсмейкера) -
- Синдром слабкості синусового узла-
- Синоатріальна блокада-
- Брадикардія (ЧСС менше 60 уд. / Хв) перед початком лікування-
- Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск lt; 100 мм рт.ст..) -
- Важка бронхіальна астма або тяжке хронічне обструктивне захворювання легких-
- Пізні стадії оклюзійних захворювань периферичних артерій і важка форма синдрому Рейно-
- Нелікована феохромоцітома-
- Метаболічний ацідоз-
- Період лактації (годування груддю) -
- Підвищена чутливість до амлодипіну, похідним дигідропіридину, бісопрололу і / або будь-якого з допоміжних речовин.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: часто ( 1 / 100 - lt; 1/10) - серцебиття, брадікардія- нечасто ( 1 / 1 000 - lt; 1/100) - артеріальна гіпотензія, порушення AV-провідності, погіршення наявної серцевої недостатності-рідко ( 1 / 10 000 - lt; 1/1 000) - артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи: часто ( 1 / 100 - lt; 1/10) - головний біль, запаморочення, сонливість, усталость- нечасто ( 1 / 1 000 - lt; 1/100) - розлади зору, розлади сну, депресія, периферична невропатія, сінкопе, гіпестезія, парестезія, перекручення смаку, тремор, зміни настрою-рідко ( 1 / 10 000 - lt; 1/1 000) - порушення слуху, нічні кошмари, галюцинації.

З боку травної системи: часто ( 1 / 100 - lt; 1/10) - нудота, блювота, діарея, запор, болі в жівоте- нечасто ( 1 / 1 000 - lt; 1/100) - сухість у роті, гіперплазія ясен, диспепсія, панкреатіт- рідко ( 1 / 10 000 - lt; 1/1 000) - збільшення активності ферментів печінки (АЛТ, АСТ), гепатит частота невідома (оцінка на підставі наявних даних не може бути проведена) - гастрит, холестаз, жовтяниця, гепатит (ці симптоми особливо типові на початку лікування- в цілому вони виражені незначно і найчастіше зникають протягом 1-2 тижнів).

З боку ендокринної системи: часто ( 1 / 100 - lt; 1/10) - "припливи"- Нечасто ( 1 / 1 000 - lt; 1/100) - гіперглікемія, порушення потенції, гінекомастія.

З боку системи органів дихання: нечасто ( 1 / 1 000 - lt; 1/100) - задишка, кашель, риніт, бронхіальна астма або бронхоспазм з обструктивним захворюванням легень в анамнезі.

З боку системи органів кровотворення: нечасто ( 1 / 1 000 - lt; 1/100) - лейкопенія, тромбоцитопенія, пурпура.

З боку сечовидільної системи: нечасто ( 1 / 1 000 - lt; 1/100) - поллакиурия, розлад сечовипускання, ніктурія.

З боку кістково-м`язової системи: нечасто ( 1 / 1 000 - lt; 1/100) - артралгії, міалгії, судоми в м`язах, біль у спині, м`язова слабкість, судоми.

Дерматологічні реакції: нечасто ( 1 / 1 000 - lt; 1/100) - підвищена пітливість, алопеція, знебарвлення шкіри-дуже рідко (lt; 1/10 000) - бета-адреноблокатори можуть провокувати або обтяжувати перебіг псоріазу, або можуть викликати псоріазоподібні зміни на шкірі.

Алергічні реакції: рідко ( 1 / 10 000 - lt; 1/1 000) - шкірні реакції, свербіж, висипи, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, реакції гіперчутливості (свербіж, припливи, висип), алергічний рініт- частота невідома (оцінка на підставі наявних даних не може бути проведена) - кропив`янка .

З боку органу зору: рідко ( 1 / 10 000 - lt; 1/1 000) - зниження секреції слізної рідини (це слід враховувати, якщо пацієнт носить контактні лінзи) - дуже рідко (lt; 1/10 000) - кон`юнктивіт.

З боку організму в цілому: часто ( 1 / 100 - lt; 1/10) - набряки, периферичні набряки, відчуття похолодання і оніміння конечностей- нечасто ( 1 / 1 000 - lt; 1/100) - васкуліт, знемога, астенія, підвищення або зниження маси тіла-рідко ( 1 / 10 000 - lt; 1/1 000) - підвищення рівня тригліцеридів.

Як і у випадку з іншими антагоністами кальцію, повідомлялися такі небажані ефекти (інфаркт міокарда, аритмія / наприклад, шлуночковатахікардія і миготлива аритмія / і стенокардія), на підставі яких вирішити, чи пов`язані вони з основним захворюванням чи ні - неможливо.

Спосіб застосування та дози

Алотендін показаний пацієнтам, у яких підвищений артеріальний тиск або патологія коронарних судин може адекватно контролюватися роздільним призначенням монокомпонентних препаратів в тих же дозах, що і в рекомендованих фіксованих комбінаціях.

Рекомендована добова доза - 1 таблетки певної дозування. Алотендін рекомендується приймати вранці, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи. Лікування не слід припиняти раптово, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення клінічного стану. Особливо не слід різко припиняти лікування у пацієнтів з ІХС. Рекомендується поступове зниження дози.

При печінковій недостатності елімінація амлодипіну може сповільнюватися. Точних рекомендацій щодо дозування амлодипіну немає, тому препарат у цих пацієнтів повинен призначатися з обережністю.

При тяжкій печінковій недостатності добова доза бісопрололу не повинна перевищувати 10 мг.

У пацієнтів з легким і середнім ступенем ниркової недостатності зміни режиму дозування не потрібна. При тяжкій нирковій недостатності (КК менше 20 мл / хв) добова доза бісопрололу не повинна перевищувати 10 мг.

Літнім пацієнтам можна призначати препарат в звичайних дозах.

Передозування

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія. Є широка міжособистісна варіабельність в чутливості і в реакції на одноразове застосування бісопрололу в дозі більшій: пацієнти з патологією серця можливо більш чутливі до ефектів бісопрололу. При масивної передозуванні можлива надлишкова периферична вазодилатація з вираженою і стійкою гіпотензією і, можливо, рефлекторною тахікардією. Є дані про дуже рідкі випадки навмисної передозування.

Лікування: при передозуванні препарат повинен бути скасований і розпочато підтримує і симптоматичне лікування. Беручи до уваги повільне всмоктування препарату, показано промивання шлунка.

У разі клінічно значущої гіпотензії, необхідна активна серцево-судинна підтримка, моніторинг діяльності серця і дихання, підйом нижніх кінцівок, контроль за об`ємом крові та діурезом, а також інтенсивна підтримуюча терапія. Застосування вазоконстрикторов може виявитися корисним у відновленні судинного тонусу і АТ, за умови, що немає протипоказань до їх використання. В / в введення кальцію глюконату може сприяти регресу ефектів блокади кальцієвих каналів.

При брадикардії показане в / в введення атропіну. Якщо відповідь недостатній, з обережністю може призначатися ізопреналін або інші препарати з позитивним хронотропного дією. У деяких випадках може знадобитися трансвенозная установка штучного водія ритму.

При гіпотензії показано проведення в / в інфузій і введення вазопресорів, а також в / в введення глюкагону.

При AV-блокаді (II або III ступеня) необхідно ретельне спостереження за станом пацієнта, інфузії ізопреналіна або може знадобитися імплантація штучного водія ритму.

При раптовому погіршенні серцевої недостатності показано в / в введення діуретиків, препаратів з позитивною інотропною дією, вазодилататорів.

При бронхоспазмі показано застосування бронходилататорів (наприклад, ізопреналін, 2-симпатоміметики і / або амінофілін).

При гіпоглікемії показано в / в введення глюкози. Оскільки препарат має високий ступінь зв`язування з білками плазми крові, діаліз не дасть відчутної користі.

Взаємодії з іншими препаратами

Лікарські взаємодії ще не повністю відомі.

Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препарату з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами, нітратами тривалої дії, препаратами гліцеріла тринітрату для сублінгвального застосування, нестероїдні протизапальні засоби, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Спільне призначення Алотендіна з дигоксином не приводило до зміни рівнів дигоксину в сироватці крові і не впливало на нирковий кліренс дигоксину.

Спільне призначення препарату з циметидином не впливало на фармакокінетику амлодипіну.

Амлодипін не впливає на зв`язування дигоксину, фенітоїну, кумарину і індометацину з білками плазми крові.

Спільне призначення Алотендіна іварфарину не викликало істотного впливу на протромбіновий час.

Вживання грейпфрутового соку може призводити до деякого збільшення сироваткових рівнів амлодипіну, але не дає клінічно значущих змін артеріального тиску.

Нерекомендовані комбінації

Блокатори кальцієвих каналів I класу (верапаміл) і, в меншій мірі, III класу (дилтіазем) негативно впливають на скоротливу здатність, передсердно-шлуночковий проведення і АТ. В / в введення верапамілу у пацієнтів, які отримують лікування бета-адреноблокаторами, може привести до вираженої гіпотензії та AV-блокаді.

Одночасне застосування з антигіпертензивними препаратами центральної дії (наприклад, клонідин, метилдопа, моксонодін, рилменідин) може привести до уражень ЧСС, хвилинного обсягу серця і вазодилатації. Різка відміна препарату може зумовити підвищений ризик синдрому відміни у вигляді гіпертензії.

Комбінації Алотендіна з наступними препаратами повинні використовуватися з особливою обережністю

Блокатори кальцієвих каналів II класу, похідні дигідропіридину, такі як ніфедипін, можуть підвищувати ризик гіпотензії, і у пацієнтів з серцевою недостатністю не можна виключати ризик посилення подальшого погіршення насосної функції шлуночків.

Антиаритмічні препарати I класу (наприклад, дизопірамід, хінідин, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) можуть підсилювати ефект на час передсердно-шлуночкового проведення і можливе посилення негативного інотропного ефекту.

Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон) можуть підсилювати ефект на час передсердно-шлуночкового проведення.

Парасімпатоміметіческіе кошти можуть викликати збільшення часу передсердно-шлуночкового проведення і, таким чином, посилювати ризик розвитку брадикардії.

Препарати для місцевого застосування, що містять бета-адреноблокатор (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) можуть змінювати системні ефекти препарату.

Інсулін і пероральні гіпоглікемічні препарати можуть викликати посилення гіпоглікемічного ефекту. Блокада -адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Глікозиди наперстянки можуть викликати зменшення частоти серцевих скорочень, збільшення часу передсердно-шлуночкового проведення.

НПЗЗ можуть зменшувати гіпотензивний ефект препарату.

Бета-симпатоміметичні засоби (наприклад, ізопреналін, добутамін) можуть зменшувати ефект обох діючих речовин препарату.

Антигіпертензивні препарати, а також інші засоби, що володіють гіпотензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть підвищувати ризик гіпотензії.

У пацієнтів, яким проводилася загальна анестезія, застосування бета-блокаторів зменшувало частоту аритмії і ішемії міокарда під час індукції анестезії і інтубації, а також в післяопераційному періоді. В даний час рекомендується, щоб підтримка бета-блокади забезпечувалося периопераційне. Анестезіологу слід пам`ятати про бета-блокаді через потенційну можливість взаємодії з іншими препаратами, що може викликати брадиаритмією, ослаблення рефлекторної тахікардії та пригнічення рефлекторної можливості компенсувати крововтрату. Якщо необхідно відмінити прийом бета-адреноблокатора перед хірургічним втручанням, це повинно бути виконано поступово і завершено приблизно протягом 48 год до анестезії.

Комбінації Алотендіна з препаратами, які потребують розгляду

Мефлохин при одночасному застосуванні може підвищувати ризик брадикардії.

Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів MAO-B) можуть посилювати гіпотензивний ефект бета-блокаторів, а також збільшувати ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Особливі вказівки при прийомі

У пацієнтів з серцевою недостатністю II / III класу по NYHA Алотендін не викликав погіршення клінічного стану щодо переносимості фізичних навантажень, змін фракції викиду лівого шлуночка і клінічних симптомів.

У пацієнтів з серцевою недостатністю III / IV класу за NYHA, які застосовують інгібітори АПФ, діуретики і дигоксин, додавання Алотендіна до схеми лікування не викликало зростання частоти серцево-судинної патології або серцево-судинної смертності.

Оскільки вазодилатація, індукована прийомом Алотендіна, характеризується поступовим початком, про випадки гостро розвивається гіпотензії повідомлялася рідко.

Особливо в разі ІХС, лікування не слід припиняти раптово, якщо тільки немає чітких показань до скасування препарату, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення кардіальної патології.

Алотендін повинен призначатися з особливою обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або стенокардією, пов`язаних із серцевою недостатністю.

Препарат повинен з обережністю застосовуватися при наступних станах:

- Цукровий діабет з великими коливаннями рівня глюкози крові, симптоми гіпоглікемії можуть маскіроваться-

- Суворе голодування / дієта-

- Одночасно проводиться десенсибілізуюча терапія (як і в разі прийому інших бета-блокаторів, препарат може викликати підвищення чутливості до алергенів і обваження анафілактичнихреакцій. Застосування адреналіну не завжди може дати очікуваний терапевтичний ефект) -

- AV-блокада I ступеня-

- Стенокардія Прінцметала-

- Оклюзійні захворювання периферичних артерій (посилення скарг може бути особливо вираженою на початку лікування) -

- Псоріаз або його наявність в анамнезі - у цьому випадку повинні використовуватися тільки бета-адреноблокатори (бісопролол) після ретельного розгляду користі і ризиків-

- При лікуванні Алотендіном, симптоми гіпертиреозу можуть бути стертимі-

- Пацієнтам з феохромоцитомою Алотендін повинен призначатися тільки після блокади -адренорецепторов-

- Перед проведенням загальної анестезії анестезіолог повинен отримати інформацію про прийом пацієнтом бета-блокаторів. Якщо необхідно скасувати бета-адреноблокатор перед хірургічним втручанням, це повинно бути виконано поступово, і завершено приблизно протягом 48 год до анестезіі-

- При бронхіальній астмі та інших хронічних обструктивних захворюваннях легенів одночасно повинна проводитися Бронходілатірующій терапія. В окремих випадках у пацієнтів з бронхіальною астмою може розвинутися збільшення опору в дихальних шляхах, і з цієї причини може знадобитися збільшення дози бета2-адреностимуляторов.

Застосування в педіатрії

Алотендін не рекомендується застосовувати у дітей і підлітків молодше 18 років у зв`язку з відсутністю даних з безпеки та ефективності застосування в даній категорії пацієнтів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

На підставі клінічного досвіду, можна припускати відсутність впливу на зазначені здібності. Проте, з огляду на варіабельність індивідуальних реакцій на препарат, здатність керувати транспортними засобами і механізмами може порушуватися. Такий вплив найбільш часто відзначається на початку лікування, при зміні лікування і в разі одночасного вживання алкоголю.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: ТОП 10 тачки найшвидші автомобілі

C07 Бета-адреноблокатори

C07E Бета-адреноблокатори в комбінації з вазодилататорами

C07EB Бета-адреноблокатори селективні в комбінації з вазодилататорами

Увага, тільки СЬОГОДНІ!