Беталок

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: беталок інструкція із застосування

Опис фармакологічної дії

Кардіоселектівний бета 1 адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Володіє незначним мембраностабілізуючу дію і не проявляє активності часткового агоніста.

Метопролол пригнічує або пригнічує стимулюючу дію, який чинять на серцеву діяльність катехоламіни, що утворюються при нервових і фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність запобігати збільшення ЧСС, хвилинного обсягу і скоротливості міокарда, а також підвищення артеріального тиску, обумовлені різким викидом катехоламінів.

Пацієнтам з симптомами обструктивних захворювань легенів при необхідності можна призначати метопролол в поєднанні з бета2-адреноміметиками. При спільному застосуванні з бета 2 адреномиметиками Беталок® в терапевтичних дозах в меншій мірі впливає на викликану ними бронходилатацию, порівняно з впливом неселективних бета-адреноблокатори.

Метопролол в меншій мірі, ніж неселективні бета-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну і вуглеводний обмін. Вплив препарату Беталок® на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений, порівнюючи з неселективними бета-адреноблокаторами.

У пацієнтів з інфарктом міокарда при в / в введенні метопрололу зменшується біль у грудях і знижується ризик розвитку мерехтіння і тріпотіння передсердь. В / в введення метопрололу при перших симптомах (протягом 24 годин після появи перших симптомів) знижує ризик розвитку інфаркту міокарда. Ранній початок лікування метопрололом призводить до поліпшення подальшого прогнозу перебігу інфаркту міокарда.

Поліпшення якості життя при лікуванні препаратом Беталок® спостерігали у пацієнтів після інфаркту міокарда.

При пароксизмальній тахікардії і мерехтінні (тріпотіння) передсердь Беталок® зменшує частоту серцевих скорочень.

Показання до застосування

Розчин для внутрішньовенного введення:
- наджелудочковая тахікардія-
- профілактика і лікування ішемії міокарда, тахікардії і болю при інфаркті міокарда або підозрі на нього.

таблетки:
- артеріальна гіпертензія: зниження артеріального тиску і зменшення ризику серцево-судинної та коронарної смерті, (включаючи раптову смерть) -
- стенокардія-
- порушення ритму серця, включаючи суправентрикулярну тахікардію-
- після інфаркту міокарда (в комплексній терапії) -
- функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардіей-
- профілактика нападів мігрені-
- гіпертиреоз (комплексна терапія).

Форма випуску

розчин для внутрішньовенного введення 1 мг / мл-ампула 5 мл, пачка картонна 5

розчин для внутрішньовенного введення 1 мг / мл-ампула 5 мл, пачка картонна 5

склад
Розчин для внутрішньовенного введення 1 мл
активна речовина:
метопрололу тартрат для ін`єкцій 1 мг
допоміжні речовини: натрію хлорид для ін`єкцій - 9 мг-вода для ін`єкцій - до 1 мл
в ампулах по 5 мл-в пачці картонній 5 ампул.

Таблетки 1 табл.
активна речовина:
метопрололу тартрат 100 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат- магнію стеарат- карбоксиметилкрохмаль натрію-кремнію діоксид колоїдний безводний- повідон
у флаконах пластикових по 30 шт.- в пачці картонній 1 флакон.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

метаболізм

Метопролол піддається окислювальному метаболізму в печінці з утворенням трьох основних метаболітів, жоден з яких не має клінічного значення бета-блокуючим ефектом.

виведення

Середній T1 / 2 метопрололу у плазмі крові становить близько 3-5 ч. Близько 5% від прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Використання під час вагітності

вагітність

Як і більшість препаратів, Беталок® не слід призначати під час вагітності і в період грудного годування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Як і інші антигіпертензивні засоби, -адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, в зв`язку з чим слід бути особливо обережними при призначенні -адреноблокаторів в останній триместр вагітності і безпосередньо перед пологами .

період лактації

Кількість метопрололу, що виділяється в грудне молоко, і -адреноблокуючу дію у дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні (при прийомі матір`ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначними.

Використання при порушенням функції нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Інші особливі випадки при прийомі

У пацієнтів з порушенням функції печінки зазвичай через низького ступеня зв`язування з білками плазми, корекція дози не потрібна. Однак, при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з портокавального анастомозом) може бути необхідним зменшення дози препарату.

Протипоказання до застосування

Для обох лікарських форм

відома підвищена чутливість до метопрололу і його компонентів або до інших -адреноблокаторам-

AV блокада II і III ступеня, серцева недостатність в стадії декомпенсації, клінічно значуща синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, виражені порушення периферичного кровообігу, артеріальна гіпотензія-

хворі з гострим інфарктом міокарда при ЧСС менше 45 ударів в хвилину, інтервалом PQ більше 0,24 с або сад менш 100 мм рт.ст-

пацієнтам, які отримують -адреноблокатори, протипоказано в / в введення блокаторів «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу.

серйозні периферичні судинні захворювання (при загрозі гангрени) -

вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

Для розчину для в / в введення додатково

При лікуванні суправентрикулярної тахікардії у пацієнтів з сад менше 110 мм рт.ст.

Для таблеток додатково

Пацієнти, які отримують тривалу мул интермиттирующую терапію інотропним засобами, діючими на -адренорецептори.

З обережністю: AV блокада I ступеня, стенокардія Принцметала, ХОЗЛ (емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт, бронхіальна астма), цукровий діабет, важка ниркова недостатність.

Побічна дія

Для обох лікарських форм

Беталок® добре переноситься пацієнтами, і побічні ефекти в основному є легкими і оборотними.

В результаті клінічних досліджень або при застосуванні препарату Беталок® (метопрололу тартрат) в клінічній практиці були описані такі небажані побічні ефекти. У багатьох випадках, причинно-наслідковий зв`язок з лікуванням препаратом Беталок® не був встановлений. Для оцінки частоти випадків застосовували такі критерії: дуже часто (gt; 10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), рідко (0,01-0,09%) і дуже рідко (lt; 0,01%).

З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія, постуральні порушення (дуже рідко супроводжуються непритомністю), похолодання кінцівок, сердцебіеніе- нечасто - тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, AV блокада I ступеня-рідко - інші порушення серцевої провідності , аритмії-дуже рідко - гангрена у пацієнтів з попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу.

З боку центральної нервової системи: дуже часто - підвищена утомляемость- часто - запаморочення, головний біль нечасто - парестезія, судоми, депресія, ослаблення уваги, сонливість або безсоння, нічні кошмари- рідко - підвищена нервова збудливість, тривожність, імпотенція / сексуальна дісфункція- дуже рідко - амнезія / порушення пам`яті, пригніченість, галюцинації.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, болі в області живота, діарея, запірний нечасто - рвота- рідко - сухість у роті.

З боку шкірних покривів: нечасто - висип (у вигляді кропивниці), підвищена потлівость- рідко - випадання волосся-дуже рідко - фотосенсибілізація, загострення псоріазу.

З боку печінки: рідко - порушення функції печінки.

З боку органів дихання: часто - задишка при фізичному усіліі- нечасто - бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмой- рідко - риніт.

З боку органів чуття: рідко - порушення зору, сухість і / або подразнення очей, кон`юнктівіт- дуже рідко - дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку обміну речовин: нечасто - збільшення маси тіла.

З боку скелетно-м`язової системи: дуже рідко - артралгія.

З боку системи крові: дуже рідко - тромбоцитопенія.

Для таблеток додатково

З боку печінки: дуже рідко - гепатит.

Спосіб застосування та дози

Розчин для внутрішньовенного введення

В / в.

надшлуночкова тахікардія

Починають введення з 5 мг (5 мл) препарату Беталок® зі швидкістю 1-2 мг / хв. Можна повторити введення з 5-хвилинним інтервалом до досягнення терапевтичного ефекту. Зазвичай сумарна доза становить 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендована максимальна доза при в / в введенні становить 20 мг (20 мл).

Профілактика і лікування ішемії міокарда, тахікардії і болю при інфаркті міокарда або підозрі на нього

В / в 5 мг (5 мл) препарату. Можна повторити введення з 2-хвилинним інтервалом, максимальна доза - 15 мг (15 мл). Через 15 хв після останньої ін`єкції призначають метопролол для прийому всередину в дозі 50 мг (Беталок®) кожні 6 годин протягом 48 годин.

таблетки

Всередину, як разом з їжею, так і натщесерце.

Артеріальна гіпертензія

100-200 мг препарату Беталок® одноразово вранці або в 2 прийому-вранці і ввечері. При необхідності дозу можна збільшити або додати інший антигіпертензивний засіб.

Тривала антигіпертензивна терапія 100-200 мг препарату Беталок® на добу дозволяє знизити загальну смертність, включаючи раптову смерть, а також частоту виникнення мозкових інсультів і порушень коронарного кровообігу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

стенокардія

100-200 мг / добу в 2 прийому-вранці і ввечері. При необхідності до терапії може бути доданий інший антиангінальний препарат.

Порушення ритму серця

100-200 мг / добу в 2 прийому-вранці і ввечері. При необхідності до терапії може бути доданий інший антиаритмічний препарат.

Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда

Підтримуюча доза становить 200 мг / добу в 2 прийому-вранці і ввечері. Призначення Беталока® в дозі 200 мг / добу дозволяє знизити смертність у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, і знизити ризик розвитку повторного інфаркту міокарда (в т.ч. і у пацієнтів з цукровим діабетом).

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією

100 мг препарату Беталок® 1 раз на добу, рекомендується приймати таблетку вранці. При необхідності доза може бути збільшена.

Профілактика нападів мігрені

100-200 мг / добу в 2 прийому-вранці і ввечері.

гіпертиреоз

150-200 мг / добу в 3-4 прийоми.

Загальна для обох лікарських форм

Порушення функції нирок

Немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Порушення функції печінки

Зазвичай через низького ступеня зв`язку з білками плазми корекція дози метопрололу не потрібно. Однак при важкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з важкою формою цирозу печінки або портокавальним анастомозом) може бути необхідним зменшення дози.

похилий вік

Немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів похилого віку.

Діти.

Досвід застосування препарату Беталок® у дітей обмежений.

Передозування

Метопролол в дозі 7,5 г у дорослого викликав інтоксикацію з летальним результатом. У дитини 5 років, прийняв 100 мг метопрололу, після промивання шлунка не відзначалося ознак інтоксикації. Прийом 450 мг метопрололу підлітком 12 років привів до помірної інтоксикації. Прийом 1.4 г і 2.5 г метопрололу дорослими викликав помірну і важку інтоксикацію, відповідно. Прийом 7.5 г дорослим привів до вкрай важкої інтоксикації.

Симптоми: найбільш серйозними є симптоми з боку серцево-судинної системи, проте іноді, особливо у дітей та підлітків, можуть переважати симптоми з боку центральної нервової системи та придушення легеневої функції, брадикардія, AV-блокада I-III ступеня, асистолія, виражене зниження артеріального тиску, слабка периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок, пригнічення функції легень, апное, підвищена втома, порушення і втрата свідомості, тремор, судоми, підвищене потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювота, можливий езофагеальний спазм, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія , гіперкаліемія- вплив на нирки- транзиторний миастенический синдром.

Супутній прийом алкоголю, антигіпертензивних засобів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20-120 хв після прийому препарату.

Лікування: в разі прийому препарату всередину - призначення активованого вугілля, при необхідності - промивання шлунка.

Атропін (0.25-0.5 мг в / в для дорослих і 10-20 мкг / кг для дітей) слід призначити до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва).

При необхідності - підтримання прохідності дихальних шляхів (інтубація) і проведення ШВЛ. Для купірування бронхоспазму ін`єкційно або інгаляційно можна застосовувати тербуталин.

Слід заповнити ОЦК, провести інфузію глюкози. Атропін 1.0-2.0 мг в / в, при необхідності повторити введення (особливо при вагусних симптомах). Контроль ЕКГ.

У разі вираженого пригнічення функції міокарда показано інфузійне введення добутаміну або допаміну. Можна також застосовувати глюкагон 50-150 мкг / кг в / в з інтервалом в 1 хв. У деяких випадках може бути ефективно додавання до терапії адреналіну.

При аритмії і розширенні шлуночковогокомплексу (QRS) інфузійно вводять розчини натрію (хлорид або бікарбонат). Можлива установка штучного водія ритму.

При зупинці серця внаслідок передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом декількох годин.

Проводиться симптоматичне лікування.

Взаємодії з іншими препаратами

Метопролол є субстратом CYP2D6, в зв`язку з чим, препарати, що пригнічують CYP2D6, (хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафепон і діфенгідрамін) можуть впливати на плазмову концентрацію метопрололу.

Комбінації, які слід уникати

Похідні барбітурової кислоти: барбітурати підсилюють метаболізм метопрололу, внаслідок індукції ферментів (дослідження проводилося з фенобарбіталом).

Пропафенон: при призначенні пропафенона 4 пацієнтам, які отримували метопролол, відзначалося збільшення концентрації метопрололу в плазмі крові в 2-5 разів, при цьому у 2 пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія було підтверджено в ході дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія обумовлено пригніченням пропафеноном, подібно хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою ізоферменту CYP2D6. Беручи до уваги той факт, що пропафенон має властивості бета-адреноблокатора, спільне призначення метопрололу і пропафенона не представляється доцільним.

Верапаміл: комбінація бета-блокаторів (атенололу, пропранололу і пиндолола) і верапамілу може викликати брадикардію і привести до зниження артеріального тиску. Верапаміл і бета-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на AV-провідність і функцію синусового вузла.

Комбінації, при застосуванні яких може виникнути потреба в регулюванні дози препарату Беталок®

Антиаритмічні препарати класу I: при комбінації з бета-адреноблокаторами можливо підсумовування негативного інотропного ефекту, внаслідок цього розвиваються серйозні гемодинамічні побічні ефекти у пацієнтів з порушенням функції лівого шлуночка. Також слід уникати такої комбінації у пацієнтів з Протипоказання і порушенням AV-провідності. Взаємодія описано на прикладі дизопіраміду.

Аміодарон: спільне застосування з метопрололом може призводити до вираженої синусової брадикардії. Беручи до уваги вкрай тривалий T1 / 2 аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після скасування аміодарону.

Дилтіазем: дилтіазем і бета-адреноблокатори взаємно підсилюють інгібуючу дію на AV-провідність і функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом відзначалися випадки вираженої брадикардії.

НПЗЗ: НПЗЗ послаблюють антигіпертензивну дію бета-блокаторів. Дане взаємодія зареєстровано при комбінації з індометацином і не спостерігалося при комбінації з суліндаком. У дослідженнях з диклофенаком цього ефекту не відзначалося.

Дифенгидрамин: діфенгідрамін зменшує биотрансформацию метопрололу до -гідроксіметопролола в 2.5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу.

Епінефрин (адреналін): повідомлялося про 10 випадках вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, що приймали неселективні бета-адреноблокатори (включаючи пиндолол і пропранолол) і отримували адреналін. Взаємодія відзначено і в групі здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні адреналіну спільно з місцевими анестетиками при випадковому попаданні в судинне русло. Мабуть, цей ризик набагато нижче при застосуванні кардіоселективних бета-блокаторів.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норєфедрин) в разовій дозі 50 мг може підвищувати діастолічний АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол в основному перешкоджає підвищенню артеріального тиску, що викликається фенілпропаноламіном. Однак бета-адреноблокатори можуть викликати реакції парадоксальною артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримують високі дози фенилпропаноламина. Повідомлялося про декілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на тлі прийому фенілпропаноламіну.

Хінідин: хінідин пригнічує метаболізм метопрололу у особливої групи пацієнтів з швидким гідроксилюванням (в Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу і посилення блокади -адренорецепторів. Вважають, що подібна взаємодія характерно і для інших бета-блокаторів, в метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2D6.

Колиндяни: гіпертензивні реакції при раптовій відміні клонідину можуть посилюватися при одночасному прийомі бета-блокаторів. При спільному застосуванні, в разі необхідності відміни клонідину, припинення прийому бета-блокаторів слід починати за кілька днів до відміни клонідину.

Рифампіцин: рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи його концентрацію в плазмі крові.

Можливе підвищення концентрації метопрололу в плазмі крові при одночасному застосуванні з циметидином, гідралазином, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, такими як пароксетин, флуоксетин та сертралін.

Пацієнти, одночасно приймають метопролол і інші бета-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори МАО, повинні перебувати під ретельним наглядом.

На тлі прийому бета-блокаторів інгаляційні анестетики підсилюють кардіодепресивну дію.

На тлі прийому бета-блокаторів пацієнтам, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, може виникнути потреба в регулюванні дози останніх.

Серцеві глікозиди при спільному застосуванні з бета-адреноблокаторами можуть збільшувати час AV-провідності і викликати брадикардію.

Особливі вказівки при прийомі

Для обох лікарських форм

Пацієнтам, які приймають -адреноблокатори, не слід вводити в / в блокатори «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу.

При використанні 1-адреноблокаторів ризик їх впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування гіпоглікемії значно менше, ніж при використанні неселективних -адреноблокаторів.

У хворих з хронічною серцевою недостатністю в стадії декомпенсації необхідно домогтися стадії компенсації як до, так і під час лікування препаратом.

Пацієнтам, які страждають стенокардією Принцметала, не рекомендується призначати неселективні -адреноблокатори.

Дуже рідко у пацієнтів з порушенням атріовентрикулярної провідності може наступати погіршення (можливий результат - AV блокада). Якщо на тлі лікування розвинулася брадикардія, дозу Беталока® необхідно зменшити. Метопролол може погіршувати симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу, в основному внаслідок зниження артеріального тиску. Слід проявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, при метаболічному ацидозі, спільному призначенні з серцевими глікозидами.

Пацієнтам, які страждають феохромоцитомою, паралельно з препаратом Беталок® слід призначати -адреноблокатор.

У разі хірургічного втручання слід повідомити про це лікаря-анестезіолога, що пацієнт приймає -адреноблокатор.

У пацієнтів, які приймають -адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у важчій формі.

Додатково для розчину для внутрішньовенного введення

Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму або обструктивним захворюванням легень, повинна бути призначена супутня Бронходілатірующій терапія. У разі необхідності слід збільшити дозу 2-адреномиметика.

Не слід призначати повторну дозу - другу або третю при ЧСС менше 40 ударів в хвилину, інтервалі PQ більше 0,26 с і сад менш 90 мм рт.ст.

Додатково для таблеток

Пацієнтам, які страждають обструктивними захворюваннями легень, не рекомендується призначати -адреноблокатори. У разі поганої переносимості інших антигіпертензивних засобів або їх неефективності, можна призначати метопролол, оскільки він є селективним препаратом. Необхідно призначати мінімальну ефективну дозу, при необхідності можливе призначення 2-адреномиметика.

У пацієнтів з цирозом печінки біодоступність метопрололу збільшується.

Слід уникати різкої відміни препарату. При необхідності відміни препарату, відміну слід проводити поступово. У більшості пацієнтів прийом препарату можна скасувати за 14 днів. Дозу препарату знижують поступово, в кілька прийомів, до досягнення кінцевої дози 25 мг 1 раз на добу. Пацієнти з ІХС повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря під час відміни препарату.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технічними пристроями. При застосуванні препарату можливі епізоди запаморочення або загальної слабкості, в зв`язку з чим необхідно утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: Betaloc Launch Video

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

Відео: Молот року, артефакт шаманів вдосконалення (WoW Legion Beta)

C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори

C07AB02 Metoprolol

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!