Астемізол

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Блокує периферичні гістамінові H1-рецептори, усуває спричинені гістаміном спазми гладкої мускулатури, зменшує проникність капілярів.

Показання до застосування

Алергічні риніти (сезонні і тривалі), алергічний кон`юнктивіт, кропив`янка, набряк Квінке та ін. Алергічні захворювання.

Форма випуску

таблетки 10 мг-блістер 10, коробка (коробочка) 2

Фармакодинаміка

Блокує гістамінові H1-рецептори. Послаблює бронхоспазм, викликаний фізичним навантаженням і гипервентиляцией легких. Дія розвивається протягом 24 год (іноді на 2-3 добу) і досягає максимуму через 9-12 діб. Тривалість ефекту залежить від тривалості попередньої терапії (придушення шкірних проб може зберігатися кілька тижнів після припинення прийому). Має слабку антисеротонінового ефекту. Практично не має седативної дії (не проходить гематоенцефалічний бар`єр), не посилює депримуючий ефект етилового спирту або інших засобів, що пригнічують ЦНС.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко всмоктується. Cmax реєструється протягом 1 год. Прийом їжі на 60% зменшує всмоктування та подовжує час досягнення Cmax на 1 ч. Зв`язування з білками становить 96%. Майже повністю метаболізується в печінці (в т.ч. при «першому проходженні») за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 з утворенням активного метаболіту - десметіластемізола, Cmax якого в крові досягається через 1 год. Рівноважна сумарна концентрація (астемизола і його активного метаболіту) в крові становить 3-5 нг / мл і створюється протягом 4-6 тижнів. Екскретується переважно з жовчю у вигляді метаболітів (54-73%) і частково з сечею (5-6%). T1 / 2 астемізолу - 1 добу, обсяг розподілу - 250 л / кг, Cl - 11 мл / хв / кг. Виведення (астемізол + гідроксильовані метаболіти) дві фази: T1 / 2 для фази розподілу - 20 год, для фази виведення - 7-11 днів (при багаторазовому застосуванні 7-9 добу і 19 діб відповідно). За розрахунковими даними метаболіти можуть залишатися в організмі до 4 міс.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності.

Категорія дії на плід по FDA - C.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Вагітність, дитячий вік (до 2 років).

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: слабкість, головний біль, сонливість, в окремих випадках - запаморочення, нервозність, розлади настрою, безсоння, нічні кошмари, парестезія, судоми, рідко - депресія, кон`юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, серцебиття, при високих дозах - шлуночкові аритмії, порушення кровотворення (втома або слабкість, біль в горлі, підвищення температури тіла, кровотечі або крововиливи).

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, підвищення апетиту, нудота, біль в животі, діарея, рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит.

Алергічні реакції: рідко - висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактоїдні реакції.

Інші: фотосенсибілізація, збільшення маси тіла (в разі тривалого прийому), міалгія, артралгія, рідко - фарингіт.

Спосіб застосування та дози

Всередину, натщесерце 1 раз в день 10-30 мг протягом тижня (не більше) - дітям: 6-12 років - 5-15 мг в день, до 6 років - 0,2 мг / кг маси тіла.

Передозування

Симптоми: шлуночкові аритмії, синкопе, судоми, зупинка серця або дихання.

Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, сольових слабітельних- моніторинг ЕКГ, симптоматична і підтримуюча терапія, при необхідності - в / в введення рідини, призначення антиаритмічних препаратів, що не подовжують інтервал QT, гіпертензивних засобів (введення адреналіну і аналептиков не рекомендується ), киснева терапія. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Імідазольного протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол, міконазол та ін.), Макроліди (еритроміцин, кларитроміцин), метронідазол, хінін, мібефраділ знижують швидкість біотрансформації. Не рекомендується поєднувати з інгібіторами протеаз ВІЛ і інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Препарати, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні засоби, терфенадин, трициклічні антидепресанти, фенотіазини, блокатори кальцієвих каналів, і ін.), Потенціюють кардіотоксичність. Може маскувати ототоксичну дію ін. Препаратів. Посилює побічну дію фотосенсибилизирующих засобів.

Запобіжні заходи при прийомі

З особливою обережністю слід застосовувати у дітей молодше 6 років. Годують груддю на період лікування повинні відмовитися від грудного вигодовування. Не рекомендується використовувати при значних порушеннях функцій печінки (у таких пацієнтів можливо непрогнозований збільшення концентрації препарату в крові - ослаблена биотрансформация).

Умови зберігання

У сухому місці.

Термін придатності

54 міс.

Належність до ATX-класифікації

R Дихальна система

R06 Антигістамінні препарати для системного застосування

R06AX Інші антигістамінні препарати для системного застосування

R06AX11 Астемізол

Увага, тільки СЬОГОДНІ!