Мапротібене

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Депресії - ендогенні, в т.ч. інволюційні, психогенні, в т.ч. реактивні і невротичні, депресії виснаження, соматогенні (органічні і симптоматичні), клімактеріческіе- пригнічений настрій з елементами тривожності, дисфорії або дратівливості, апатія (особливо в літньому віці), психосоматичні і соматичні розлади, викликані депресією або страхом.

Форма випуску

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить мапротиліну гідрохлориду 25 мг-в блістері 10 шт., В упаковці 2, 5 і 10 блістерів.

Фармакодинаміка

Тетрациклічними антидепресант з групи дібензобіцікло-октадіенов. Порушує зворотне захоплення норадреналіну. Інгібування МАО не викликає. Висока спорідненість до центральних альфа1-адренорецепторів поєднується з практично повною відсутністю гальмування зворотного захоплення серотоніну. Надає виразне антигістамінну дію, а також порівняно помірне антихолінергічну дію. Підсилює пресорну дію норадреналіну і адреналіну. Механізм дії мапротиліну також пов`язують зі зміною стану нейроендокринної системи (гормону росту, мелатоніну, ендорфінергічна системи), а також певних нейромедіаторних систем (норадреналін, серотонін, ГАМК). У механізмі антидепресивної дії можуть брати участь зміни чутливості постсинаптичних бета-блокаторів та посилення відповіді на альфа-адренергічну і серотонінергічну стимуляцію після тривалого лікування антидепресантами. Антидепресанти можуть викликати зниження функціональної активності (зменшення чутливості) пресинаптических альфа2-рецепторів, врівноважуючи норадренергічну систему і тим самим коректуючи функціональну розбалансованість рецепторів у хворих на депресію. Підвищує настрій пацієнта, усуває відчуття страху і збудження, викликає психомоторне гальмування. Бажаний рівень терапевтичного ефекту відзначається через 2-3 тижнів (рідко - через 7 днів).

Фармакокінетика

При прийомі всередину повільно, але повністю абсорбується. Середня абсолютна біодоступність становить 66-70%. Зв`язування з білками плазми - 88-89%. Співвідношення між розподілом препарату в крові і плазмі дорівнює 1,7. Концентрація в спинномозковій рідині становить приблизно 2-13% від такої в сироватці. В значній мірі метаболізується. Основний метаболіт - дісметілпроізводное - фармакологічно активний. T1 / 2 - 43-45 год, загальний кліренс - 510-570 мл / хв. Після прийому всередину 50 мг Cmax в крові досягається через 8 год і варіює від 48 до 150 нмоль / л (13-47 нг / мл). Через 1 год після одноразового в / в введення 50 мг вміст у крові - 54-182 нмоль / л (17-57 нг / мл). При багаторазовому прийомі всередину або в / в введенні 150 мг / сут рівноважна концентрація досягається до 2 тижнів терапії, її величина залежить від дози. Виділяється повільно-за 3 тижні після прийому одноразової дози 57% виводяться з сечею, переважно у вигляді метаболітів (2-4% - в незміненому вигляді), близько 33% - з фекаліями. Проникає в грудне молоко, концентрації в материнському молоці можуть в 1,3-1,5 рази перевищувати такі в крові. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (Cl креатиніну - 27-34 мл / хв) T1 / 2 і ниркова екскреція змінюються незначно (за умови нормальної функції печінки), виведення метаболітів з сечею зменшується, але при цьому збільшується їх виведення з жовчю.

Використання під час вагітності

Призначення препарату у вагітних можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду-потребують відміни лікування принаймні за 7 тижнів до пологів.

Категорія дії на плід по FDA - B.

Під час лактації не рекомендується.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, епілепсія (або підозра на епілепсію), стани, що характеризуються підвищеною судомної активністю, гостра стадія інфаркту міокарда, порушення провідності міокарда, аритмія, закритокутова глаукома, аденома передміхурової залози, гостра алкогольна інтоксикація, отруєння снодійними препаратами, центральними анальгетиками, психотропними засобами, виражені порушення функції нирок і / або печінки.

Побічна дія

З боку нервової системи: втрата здатності до адекватної емоційної реакції, головний біль, запаморочення, мелкоразмашістий тремор, міоклонус, епілептичні припадки, атаксія, дизартрія, слабкість, парестезії, нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації, зниження слуху, підвищена стомлюваність, млявість, сонливість, порушення сну, збудження, тривожність, "кошмарні" сновидіння, сплутаність свідомості, деліріозний психоз, галюцинації, гіпоманіакальні і маніакальні стани, порушення смакових відчуттів. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювота, запори, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит (з жовтяницею і без жовтяниці), діарея. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, тахікардія, аритмії, порушення внутрішньошлуночкової провідності серця, серцебиття, підвищення артеріального тиску, запаморочення. Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка (у ряді випадків з лихоманкою), гострий васкуліт, свербіж, пурпура, фотосенсибілізація, набряки (локальні або генералізовані), алергічний альвеоліт (із супутньою еозинофілією або без еозинофілії). З боку ендокринної системою: рідко - гінекомастія, галакторея. Лабораторні показники: лейкопенія, агранулоцитоз, еозинофілія. Інші: збільшення маси тіла, сексуальні відхилення, припухлість тестикул, облисіння, стоматит, карієс зубів. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації, затримка сечі, запори, відчуття жара.Передозіровка. Симптоми: пригнічення або збудження ЦНС (сонливість, тривожність, атаксія, судоми, ступор, гиперпирексия, кома), виражені холіноблокірующіе ефекти (тахікардія, аритмії, зниження артеріального тиску, пригнічення дихального центру). Лікування: спеціального антидоту немає. У разі передозування слід зробити промивання шлунка. Пацієнта необхідно госпіталізувати. При пригніченні дихання слід негайно проводити штучне дихання. При виникненні судинного колапсу слід вводити плазмозамінники. При розвитку СН - проводити крапельну інфузію допаміном або добутаміном. При аритмії, що розвинулася на тлі метаболічного ацидозу і низької концентрації K + в сироватці крові, ефективним є в / в введення натрію гідрокарбонату і солей K +. При появі судом ефективний діазепам.

Спосіб застосування та дози

Денна доза - 25-75 мг (може прийматися одноразово або в 3 прийоми). Максимальна - 150 мг (амбулаторно), або 225 мг (в стаціонарі). Залежно від клінічного ефекту початкову дозу можна збільшувати кожні 2 тижні на 25 мг. Після зникнення депресивного синдрому доза скорочується до підтримуючої - 25-50 мг в день.

Передозування

Виявляється пригніченням або збудженням ЦНС.

Симптоми: сонливість, занепокоєння, атаксія, судоми, ступор, кома, збудження, посилення рефлексів, м`язова ригідність, хореоатетоз- тахікардія, аритмії, артеріальна гіпотензія, порушення провідності, кардіальний шок, серцева недостатність, в рідкісних випадках - зупинка серця-пригнічення дихання, ціаноз, блювання, лихоманка, мідріаз, посилення потовиділення, олігурія, анурія. Симптоми передозування розвиваються приблизно через 4 ч, досягають максимуму через 24 год і можуть зберігатися протягом 4-6 діб.

Лікування: симптоматичне (специфічного антидоту немає). Введення физостигмина протипоказано через підвищення ризику виникнення судом. Гемодіаліз не ефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Зменшує антигіпертензивний ефект гуанетидину, бетанідину, резерпіну, метилдофи, клонідину, підсилює вплив на серцево-судинну систему симпатоміметичних препаратів (норадреналіну, адреналіну, ізопреналіну, ефедрину та фенілефрину і ін.), Тироксину, підвищує активність етанолу і етанолвмісних препаратів, депримуючих засобів (барбітурати , наркозні, похідні бензадіазепіна), непрямих антикоагулянтів, цукрознижувальних препаратів (похідних сульфанілсечовини, інсуліну), холінолітиків (атропін, біпериден), леводопи. Препарати, які активують мікросомальне окислення в печінці (барбітурати, фенітоїн, карбамазепін), оральні контрацептиви знижують антидепресивну дію. Спільне введення з транквілізаторами підвищує концентрацію в сироватці крові, знижує поріг судомної готовності і провокує виникнення судом. Метилфенідат, пропранолол, флуоксетин, флувоксамін, фенітоїн і, можливо, циметидин підвищують концентрацію в плазмі, підсилюючи основне і побічна дія.

Особливі вказівки при прийомі

Застосовувати суворо за призначенням і під наглядом лікаря. Слід дотримуватися обережності при терапії хворих на тиреотоксикоз, особливо якщо вони отримують терапію гормональними ЛЗ (існує можливість посилення кардіальних побічних дій). Пацієнтам з нестійким АТ (як у бік підвищення, так і в бік зниження) необхідний регулярний контроль артеріального тиску. У хворих на шизофренію під час терапії трициклічнимиантидепресантами іноді спостерігаються напади психозів. Слід виявляти особливу обережність при супутньому призначенні ЛЗ, що знижують епілептичний поріг, а також при перериванні супутньої терапії ЛЗ групибензодіазепінів. Слід уникати комбінованої терапії з інгібіторами МАО (немає достатнього досвіду). З огляду на існуючу небезпеку розвитку лейкопенії під час лікування (особливо в перші місяці або при появі високої температури і болю в горлі), необхідно регулярно визначати число лейкоцитів крові. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .:

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N06 Психоаналептикі

N06A Антидепресанти

N06AA Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів

N06AA21 Maprotiline

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!