Алзолам
зміст
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Показання до застосування
- Лікування невротичних та неврозоподібних розладів з проявом тривоги, в т.ч. пов`язаних з депрессіей-- Панічні розлади.
Форма випуску
таблетки 0.25 мг-блістер 10, коробка (коробочка) 10.таблетки 0.5 мг-блістер 10, коробка (коробочка) 10.
таблетки 1 мг-блістер 10, коробка (коробочка) 10.
Фармакодинаміка
Алзолам виявляє анксіолітичну, центральне міорелаксуючих, протисудомну, седативно-снодійну і антипанічне дію. Пригнічує дію на центральну нервову систему, що реалізується переважно у таламусі, гіпоталамусі і лімбічної системи. Підсилює інгібуючу дію гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), що є одним з основних медіаторів пре- і постсинаптичного гальмування передачі нервових імпульсів в ЦНС. Володіє також анксиолитическим, седативну, миорелаксирующим і протисудомну дію.Механізм дії Алзолама визначається стимуляцією бензодіазепінових рецепторів супрамолекулярної ГАМК-бензодіазепін-хлоріонофор рецептурного комплексу, що призводить до активації рецептора ГАМК, що викликає зниження збудливості підкіркових структур головного мозку, гальмування полісінаптіческіх спінальних рефлексів.
Анксіолітична дія виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні симптомів тривоги, страху.
Виражена анксіолітичну активність поєднується з помірним снодійним дією-скорочує період засинання, збільшує тривалість сну, знижує кількість нічних пробуджень. Механізм снодійного дії полягає в пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання. Практично не впливає на серцево-судинну і дихальну системи.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі Сmax в плазмі досягається приблизно через 1-2 ч. Після одноразового перорального прийому дози 0.5 мг середня Cmax становила 7.1 нг / мл. Існує лінійна залежність між дозою алзолама і концентрацією в плазмі. При пероральному прийомі всмоктується приблизно 80% дози. Близько 80% препарату зв`язується з білками плазми. Може проходити через плаценту, гематоенцефалічний бар`єр, проникати в грудне молоко. Стабільна концентрація в плазмі зазвичай досягається протягом декількох (2-3) днів. Алзолам активно метаболизирует в печінці, основним метаболітом є альфа-гідроксильних метаболіт, який володіє біологічною активністю. Виведення препарату з організму відбувається головним чином через нирки у вигляді сполук з глюкуроновою кислотою. T1 / 2 - 11-16 ч. Накопичення при повторному призначенні - мінімальне (відноситься до бензодіазепінами з коротким або середнім T1 / 2), виведення після припинення лікування швидке.Використання під час вагітності
При вагітності застосовують тільки у виняткових випадках і тільки за життєвими показаннями. Надає токсичну дію на плід і збільшує ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності. Прийом терапевтичних доз в більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення центральної нервової системи новонародженого. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності з розвитком синдрому відміни у новонародженого. Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м`язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію і слабкий акт смоктання (так званий "синдром млявого дитини").Протипоказання до застосування
- кома-- шок-
- Закритокутова глаукома-
- міастенія-
- Гострі отруєння алкоголем, наркотичними, снодійними і психотропними средствамі-
- Тяжкий перебіг хронічних обструктивних захворювань легких-
- Важка депресія (суїцидальні спроби) -
- Синдром апное під сне-
- Виражені порушення функції нирок і печінки-
- Вагітність (особливо I триместр) -
- Період лактаціі-
- Підвищена чутливість до алпразоламу або іншим бензодиазепинам.
З обережністю: церебральні і спинальні атаксії, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психотропними препаратами, гіперкінез, органічні захворювання головного мозку, психоз (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемія, похилий вік, безпека застосування Алзолама у дітей і підлітків (до 18 років) не встановлена.
Побічна дія
Побічні ефекти, як правило, зустрічаються на початку лікування і поступово зникають у міру подальшого застосування препарату або зниження дози.З боку центральної нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, порушення концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, уповільнення психічних і рухових реакцій- рідко - головний біль, ейфорія, зниження настрою, тремор, зниження пам`яті, порушення координації рухів, спуганность свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), м`язова слабкість, розмиття мови-вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м`язовий спазм , галюцинації, тривога, безсоння).
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втома або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювота, анорексія, запор, діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення центральної нервової системи, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.
Інші: звикання, лікарська залежність, зниження АТ- рідко - порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром відміни (підвищена дратівливість, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м`язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, зниження настрою, нудота, блювота, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гиперакузия, парестезія, светобоязнь- тахікардія, судоми, рідко - гострий психоз).
Спосіб застосування та дози
Всередину, 2-3 рази / добу незалежно від прийому їжі.Доза препарату підбирається індивідуально і коригується в процесі лікування в залежності від ефекту та індивідуальної переносимості.
Рекомендується використання мінімальних ефективних доз.
При тривожних станах початкова доза становить 0.25-0.5 мг 3 рази / добу. При необхідності цю дозу можна збільшувати до 4 мг / сут (розділених на кілька прийомів).
У літньому віці початкова доза становить 0,25 мг 2-3 рази / добу.
При тривожних станах, пов`язаних з депресією, початкова доза становить 0.5 мг 3 рази / добу. При необхідності доза підвищується до 4.5 мг / сут. Початкова доза може призначатися перед сном, щоб мінімізувати денну сонливість. Тривалість лікування - 4-12 тижнів.
Припинення прийому препарату слід проводити з великою обережністю. Доза повинна бути знижена поступово і повільно, не більше ніж на 0.5-1 мг перед сном або по 0.5 мг 3 рази / добу.
Для більшості пацієнтів достатньою є доза 4-6 мг / добу протягом 4-12 тижнів. В окремих випадках, при необхідності, дозу можна збільшувати до 10 мг / добу (але не більш ніж на 1 мг кожні 3-4 дні), а тривалість лікування - до 8 міс.
При лікуванні літніх і ослаблених хворих слід використовувати менші дози: початкова - 0.25 мг 2-3 рази / добу, при необхідності і добрій переносимості її поступово збільшують до 0.5-0.75 мг / сут.
Передозування
Передозування препарату (прийом 500-600 мг).Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, зниження рефлексів, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія (підтримання дихання і АТ), введення флумазеніла (в умовах стаціонару). Гемодіаліз - малоефективний.
Взаємодії з іншими препаратами
Алзолам підсилює дію інших психотропних препаратів, протисудомних і антигістамінних засобів, етанолу і препаратів, що пригнічують вплив на ЦНС.Інгібітори мікросомального окислення - підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Індуктори ферментів - зменшують ефективність.
Гіпотензивні засоби можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску.
Клозапин - можливе посилення пригнічення дихання.
Знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом.
Потенційно можливе підвищення токсичності зидовудину.
Алзолам в дозі 4 мг / сут збільшує концентрації в плазмі імінраміна і дезипраміну (на 31% і 20% відповідно) при одночасному прийомі.
Метаболічний кліренс Алзолама зменшується при одночасному прийомі звичайних терапевтичних доз циметидину і антибіотиків з групи макролідів.
Слід проявляти обережність і подумати про зниження доз Алзолама при його прийомі з циметидином, макролідами, нефазодоном, флувоксаміном, флуоксетином, пропоксифеном, сертраліном, дилтіаземом, дигоксином і оральними контрацептивами.
Запобіжні заходи при прийомі
У процесі лікування Алзоламом хворим категорично забороняється вживання алкоголю (етанолу).При нирковій / печінкової недостатності і тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові і печінковими ферментами.
Пацієнти, які не брали раніше психотропні засоби, відповідають на препарат в нижчих дозах, в порівнянні з хворими, раніше брали антидепресанти, анксиолитики або страждають на алкоголізм.
При ендогенних депресіях Алзолам можна застосовувати в комбінації з антидепресантами. При застосуванні Алзолама хворими депресією відзначені випадки розвитку гипоманиакального і маніакального стану.
Подібно до інших бензодиазепинам, Алзолам має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг / добу).
При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м`язових судом, важке засипання, поверхневий сон, лікування слід припинити.
Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до гнітючого ЦНС дії бензодіазепінів.
Умови зберігання
У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N05 психолептиків
N05B Анксиолитики
N05BA Похідні бензодіазепіну
N05BA12 Alprazolam
Поділися в соц мережах:
