Фенорелаксан

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Підсилює інгібуючу дію ГАМК на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінових рецепторів, розташовані в аллостеріческому центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку-зменшуєзбудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.

Анксиолитическое дія обумовлена впливом на мигдалеподібної комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, неспокою.

Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).

На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.

Снодійне дія пов`язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.

Протисудомну дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімає збуджений стан вогнища.

Міорелаксаційну дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмують шляхів (у меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції м`язів.

Показання до застосування

- невротичні, неврозоподібні, психопатичні і психопатоподібні та інші стани (дратівливість, тривожність, нервова напруга, емоційна лабільність) -
- реактивний психоз і сенестопатически-іпохондричні розлади (в т.ч. резистентні до дії інших анксіолітичних ЛЗ (транквілізаторів) -
- вегетативні дисфункції і розлад сну-
- профілактика станів страху та емоційного напруги-
- як протисудомної кошти - скронева і миоклоническая епілепсія-
- в неврологічній практиці - гіперкінези, тики, ригідність м`язів, вегетативна лабільність.

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 1 мг / мл-ампула 1 мл з ножем Ампульні, коробка (коробочка) картонна 10-

розчин для ін`єкцій 1 мг / мл-ампула 1 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2

склад
Таблетки 1 табл.
бромдігідрохлорфенілбензодіазепін (в перерахунку на 100% безводну речовину) 0,5 мг, 1 мг
допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний) - крохмаль картофельний- желатін- кальцію стеарат- кислотастеаринова
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 5 упаковок.

Розчин для ін`єкцій 1 мл
бромдігідрохлорфенілбензодіазепін 1 мг
допоміжні речовини: повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) - 9 мг-гліцерин (гліцерол) - 100 мг-натрію дісульфіт (натрію метабісульфіт) - 2 мг-твін-80 (полісорбат 80) - 50 мг-натріюгідроксид 1M розчин - до pH 6 -7,5- вода для ін`єкцій - до 1 мл
в ампулах з нейтрального скла по 1 мл, в блістері з ПВХ плівки 5 ампул- в пачці картонній 2 упаковки в комплекті зі скарифікатором ампульним- або в коробці картонній 10 ампул (зі скарифікатором Ампульні). При використанні ампул з точкою або кільцем зламу скарифікатор не вкладають.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

таблетки

Після прийому всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, TCmax - 1-2 ч. Метаболізується в печінці. T1 / 2 - 6-10-18 ч. Виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів.

Розчин для в / в і в / м введення

Широко розподіляється в організмі. Метаболізується в печінці. T1 / 2 з організму від 6 до 10-18 год, екскреція препарату в основному здійснюється через нирки у вигляді метаболітів.

Використання під час вагітності

У період вагітності застосовують тільки за життєвими показаннями. Надає токсичну дію на плід і збільшує ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності. Прийом терапевтичних доз в більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення центральної нервової системи новонародженого. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності з розвитком синдрому відміни у новонародженого.

Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до гнітючого ЦНС дії бензодіазепінів.

Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м`язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію і ослаблення акту смоктання (синдром млявого дитини).

Протипоказання до застосування

гіперчутливість (в т.ч. до інших бензодиазепинам) -

кома-

шок-

міастенія-

закритокутова глаукома (гострий напад або схильність) -

гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними анальгетиками і снодійними ЛС-

важка ХОЗЛ (можливе посилення дихальної недостатності) -

гостра дихальна недостатність-

важка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили) -

вагітність (особливо I триместр) -

період лактаціі-

вік до 18 років (безпека і ефективність не визначені).

З обережністю:

печінкова і / або ниркова недостатність-

церебральні і спинальні атаксіі-

лікарська залежність в анамнезе-

схильність до зловживання психоактивними ЛС-

гіперкінез-

органічні захворювання головного мозку-

психоз (можливі парадоксальні реакції) -

гіпопротеінемія-

нічне апное (встановлене або очікуване) -

похилий вік.

Побічна дія

таблетки

Іноді спостерігаються порушення пам`яті, концентрації уваги, координації рухів (особливо при високих дозах), сонливість, м`язова слабкість, атаксія, іноді можливо парадоксальне збудження, запаморочення, головний біль, сухість у роті, нудота, діарея, порушення менструального циклу, зниження лібідо, дизурія , шкірний висип, свербіж.

При тривалому застосуванні (особливо в високих дозах) - звикання, лікарська залежність.

Розчин для в / в і в / м введення

З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, порушення концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, уповільнення психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості-рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам`яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), зниження настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), астенія, міастенія, дізартрія- вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх , суїцидальна схильність, м`язовий спазм, галюцинації, тривога, порушення сну).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надзвичайна стомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювота, зниження апетиту, запор або діарея- порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, жовтяниця.

З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення центральної нервової системи, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких приймали препарат.

Інші: звикання, лікарська залежність, зниження АТ- рідко - порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром відміни (порушення сну, дисфорические реакції, спазм гладких м`язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювота, тремор, розлад сприйняття, в т.ч. гиперакузия, парестезії , светобоязнь- тахікардія, судоми, рідко - психотичні реакції).

Місцеві реакції: флебіт або венозний тромбоз (червоність, припухлість або біль у місці введення).

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають внутрішньо.

При порушенні сну - 0,25-0,5 мг за 20-30 хв до сну.

Для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних і психопатоподібних станів початкова доза - 0,5-1 мг 2-3 рази на день. Через 2-4 дні, з урахуванням ефективності та переносимості препарату, доза може бути збільшена до 4-6 мг / сут.

При вираженій ажитації, страхові, тривозі лікування починають з дози 3 мг / сут, швидко нарощуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.

При лікуванні епілепсії - 2-10 мг / сут.

Для лікування алкогольної абстиненції - 2,5-5 мг / добу.

Середня добова доза - 1,5-5 мг, її поділяють на 2-3 прийоми, звичайно по 0,5-1 мг вранці і вдень і до 2,5 мг на ніч. У неврологічній практиці при захворюваннях з м`язовим гіпертонусом - по 2-3 мг 1 або 2 рази на день.

Максимальна добова доза - 10 мг.

Щоб уникнути розвитку лікарської залежності при курсовому лікуванні тривалість застосування Фенорелаксана®, як і інших бензодіазепінів, становить 2 тижні (в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 2 міс).

При відміні препарату дозу зменшують поступово.

Розчин для в / в і в / м введення: в / м або в / в (струминно або крапельно).

Для швидкого купірування страху, тривоги, психомоторного збудження, а також при вегетативних пароксизмах і психотичних станах, початкова доза - 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% розчину), середня добова доза - 3-5 мг , у важких випадках - до 7-9 мг.

При епілептичному статусі і серійних епілептичних припадках препарат вводять в / м або в / в, починаючи з дози 0,5 мг.

Для лікування алкогольної абстиненції - в / м або в / в в дозі 2,5-5 мг на добу.

У неврологічній практиці при захворюваннях з підвищеним м`язовим тонусом - в / м по 0,5 мг 1 або 2 рази на день. Для передопераційної підготовки в / в повільно вводять 0,003-0,004 г (3-4 мл 0,1% розчину).

Середня добова доза - 1,5-5 мг. Максимальна добова доза - 10 мг.

Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту доцільно перейти на прийом пероральної лікарської форми препарату.

Щоб уникнути розвитку лікарської залежності при курсовому лікуванні тривалість застосування Фенорелаксана®, як і інших бензодіазепінів, становить 2 тижні. Але в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 3-4 тижнів.

При відміні препарату дозу зменшують поступово.

Передозування

таблетки

Симптоми: виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія (підтримання дихання і АТ), введення флумазеніла (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.

Розчин для в / в і в / м введення

Симптоми: при помірній передозуванні - посилення терапевтичної дії і побічних еффектов- при значному передозуванні - виражене пригнічення свідомості, серцевої і дихальної діяльності.

Лікування: контроль життєво важливих функцій організму, підтримання дихальної та серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія. Як антагоністів міорелаксантної дії Фенорелаксана® рекомендується стрихніну нітрат (ін`єкції по 1 мл 0,1% розчину 2-3 рази на день). Як специфічний антагоніста може використовуватися флумазенил (анексат) - в / в (на 5% розчині глюкози (декстрози) або 0,9% розчині хлориду натрію) в початковій дозі 0,2 мг (при необхідності до дози 1 мг).

Взаємодії з іншими препаратами

Фенорелаксан® сумісний з іншими препаратами, що спричиняють пригнічення функцій ЦНС (снодійні, протисудомні, нейролептичні і ін.), Однак при комплексному застосуванні необхідно враховувати взаємне посилення їх дії.

Знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом.

Може підвищувати токсичність зидовудину.

Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів.

Індуктори ферментів зменшують ефективність.

Збільшує концентрацію іміпраміну в сироватці крові.

Гіпотензивні засоби можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску.

На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.

Додатково для таблеток: відзначається взаємне посилення ефекту при одночасному призначенні центральних міорелаксантів, наркотичних анальгетиків, етанолу.

Особливі вказівки при прийомі

Потрібно дотримання особливої обережності при призначенні Фенорелаксана® при важких депресіях, тому що препарат може бути використаний для реалізації суїцидальних намірів. Необхідно з обережністю застосовувати препарат у літніх і ослаблених хворих.

При нирковій / печінкової недостатності і тривалому лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові і печінкових ферментів.

Частота та характер побічної дії залежать від індивідуальної чутливості, дози та тривалості лікування. При зменшенні доз або припинення прийому Фенорелаксана® побічні ефекти зникають.

Подібно до інших бензодиазепинам, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг / добу).

При раптовому припиненні прийому може відзначатися синдром відміни (депресія, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення і ін.), Особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тижнів).

Препарат підсилює дію алкоголю, тому вживання спиртних напоїв в період лікування Фенорелаксаном® не рекомендується.

Ефективність та безпечність застосування препарату у пацієнтів молодше 18 років не встановлена.

Фенорелаксан® протипоказаний під час роботи водіям транспорту та іншим особам, які виконують роботу, що вимагає швидких реакцій і точних рухів.

Додатково для таблеток

Пацієнти, які не брали раніше психоактивні ЛЗ, «відповідають» на препарат в нижчих дозах у порівнянні з хворими, які брали антидепресанти, анксиолитики або страждають на алкоголізм.

При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гостре стан збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м`язових судом, важке засипання, поверхневий сон, лікування слід припинити.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05B Анксиолитики

N05BX Інші анксіолитики

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!