Апо-клоразепат
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Збуджує бензодіазепінових рецепторів, підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора.Показання до застосування
Неврози, що супроводжуються почуттям занепокоєння, страху, тривоги, збудженням, напруженістю, в тому числі у пацієнтів з соматичними жалобамі- гостра алкогольна інтоксикація (в складі комбінованої терапії).Форма випуску
капсули 3.75 мг-упаковка 30-капсули 3.75 мг-упаковка 100
капсули 3.75 мг-упаковка 500-
капсули 7.5 мг-упаковка 30-
Фармакодинаміка
Зв`язується зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами (кора головного мозку, мигдалеподібне ядро, гіпокамп, подбугорье, мозочок, смугасте тіло, спинний мозок) і підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора, посилюючи гальмівний вплив ГАМК в ЦНС.Відноситься до бензодіазепінами тривалої дії. Володіє тривалим гнітючим впливом на ЦНС. Надає сильну анксіолітичну дію. Міорелаксуючий і седативний ефект виражені слабо. Знижує рівень тривоги, збудження. Полегшує симптоми гострої алкогольної абстиненції.
Фармакокінетика
Після прийому всередину перетворюється в нордіазепам (дезметілдіазепам) і в цій формі швидко і досить повно всмоктується в шлунково-кишковому тракті і циркулює в системному кровотоці. Cmax нордіазепама в плазмі досягається через 30-120 хв. Рівноважна концентрація в крові зазвичай досягається через 5 днів - 2 тижні. Нордіазепам характеризується високим рівнем зв`язування з білками плазми (97-98%), T1 / 2 з плазми становить 40-50 год, проникає в грудне молоко. Нордіазепам надалі метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання. Екскретується переважно з сечею, в основному у вигляді кон`югованого оксазепаму (3-гідроксінордіазепама) і невеликої кількості кон`югованого p-гідроксінордіазепама. При повторному призначенні накопичення активних метаболітів значно.Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності (особливо в I триместрі). На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, дихальна недостатність, закритокутова глаукома, вагітність (особливо I триместр), годування груддю.Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, запаморочення, дратівливість, нечіткість зору, головний біль, сплутаність свідомості, безсоння, стомлюваність, атаксія, диплопія, депресія, тремор, змащена мова.З боку органів шлунково-кишкового тракту: гастроінтестинальні скарги, в т.ч. нудота, блювання, сухість у роті, зміни функціональних ниркових і печінкових тестів.
Інші: минуща шкірний висип, урогенітальні розлади, зниження сад, зменшення гематокриту.
При тривалому застосуванні або прийомі великих доз - фізична і психологічна залежність, синдром відміни (судоми, делірій, тремор, абдомінальні та м`язові спазми, блювання, підвищене потовиділення, нервозність, безсоння, дратівливість, діарея, погіршення пам`яті).
Спосіб застосування та дози
Всередину. Режим дозування і тривалість курсу лікування встановлюють строго індивідуально (за призначенням лікаря) в залежності від показань, клінічної картини, переносимості та ін. Середня доза для дорослих - 30 мг / добу (15-60 мг / добу), максимальна доза - 90 мг / сут. Початкова доза для літніх і ослаблених пацієнтів - 3,75 мг на ніч.Дозу для дітей і тривалість курсу лікування підбирають індивідуально, залежно від віку та характеру захворювання.
Передозування
Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості (від сонливості до коми), пригнічення дихальної і серцевої діяльності.Лікування: промивання шлунка, індукція блювоти, моніторинг життєво важливих функцій, застосування дихальних і серцево-судинних аналептиків. Як антидот може бути використаний специфічний антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазенил (в умовах стаціонару).
Взаємодії з іншими препаратами
Ефекти підсилюють (взаємно) алкоголь, нейролептики, барбітурати та інші лікарські засоби, які пригнічують ЦНС, периферичні і центральні міорелаксанти.Запобіжні заходи при прийомі
З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки і нирок, дітям, літнім і ослабленим хворим. У пацієнтів з лікарською і алкогольною залежністю застосовувати під ретельним наглядом лікаря.Для запобігання розвитку синдрому відміни дозу необхідно зменшувати поступово. Не рекомендується одночасний прийом засобів, що пригнічують ЦНС. Не слід поєднувати з прийомом алкоголю. В процесі лікування не рекомендується керувати автотранспортом і займатися роботою, що вимагає підвищеної уваги і швидкої реакції. При тривалому прийомі показаний періодичний контроль картини периферичної крові та функції печінки.
Особливі вказівки при прийомі
Тривога або напруженість, пов`язані з повсякденним стресом, зазвичай не потребують лікування анксиолитиками.Умови зберігання
В захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C.Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N05 психолептиків
N05B Анксиолитики
N05BA Похідні бензодіазепіну
N05BA05 клоразепат дікалія
Поділися в соц мережах:
