Мезапам

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Атипові нейролептики в терапії психозів і неврозів

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Неврози, психопатії, неврозоподібні і психопатоподібні стани, що супроводжуються підвищеною збудливістю, дратівливістю, емоційною лабільністю, зниженням настрою, напругою, тривогою, страхом- психовегетативні і психосоматичні розлади, в т.ч. вегетосудинна дистонія, порушення сну, функціональні розлади серцево-судинної системи і шлунково-кишкового тракту, головний біль (профілактика нападів), клімактеричний синдром.

У педіатричній практиці: психічна лабільність і надмірна збудливість у дітей, «шкільні» неврози.

У наркології: алкогольний абстинентний синдром (неускладнений), комплексна терапія відстрочених невротичних розладів, що розвиваються в структурі ремісії алкоголізму і наркоманії.

Форма випуску

субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 5 кг-
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 10 кг-

Фармакодинаміка

Зв`язується зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами ГАМК-рецепторного комплексу, підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК). В результаті підвищується частота відкриття трансмембранних каналів для іонів хлору, виникає гиперполяризация постсинаптичної мембрани нейрона і пригнічення нейрональної активності, відбувається гальмування міжнейронної передачі в ЦНС.

Має виражену анксіолітичну дію. Седативний, снодійний, центральний міорелаксуючий і протисудомний ефекти проявляються в меншому ступені. Усуває тривогу, відчуття страху, психоневротическими напруга, рухове занепокоєння, надмірну метушливість. Відновлює критичну оцінку свого стану. Стабілізує вегетативні функції. Полегшує симптоми гострої алкогольної абстиненції.

Заспокійлива дія поєднується з деякими активують властивостями-практично не впливає на денну працездатність. Рекомендується для терапії ослаблених хворих і літніх пацієнтів (через відсутність виражених міорелаксуючих і седативних властивостей). Призначається на короткий час, тому що при тривалому прийомі, особливо у високих дозах, можливий розвиток психічної (рідше - фізичної) лікарської залежності. У дитячій практиці призначається строго за показаннями (знижує здатність до запам`ятовування).

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність - 50-75%. Cmax в крові досягається через 1-2 год. Практично повністю зв`язується з білками плазми (понад 99%). Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, N-деметилювання і окислення з утворенням активних метаболітів: дезметілмедазепама, діазепаму, дезметілдіазепама (нордіазепама) і оксазепаму (7% дози). Нордіазепам має тривалий T1 / 2 і, ймовірно, має седативний ефект. T1 / 2 медазепама з плазми - 2 год. Метаболіти мають великі T1 / 2, тому після закінчення прийому медазепама ще протягом 3-14 днів визначаються їх значущі концентрації в плазмі крові. Т1 / 2 медазепама (з урахуванням метаболітів) становить 20-176 ч. Активні метаболіти проходять через плацентарний бар`єр і проникають в грудне молоко. Виводиться у вигляді метаболітів (в основному глюкуроніди) нирками (63-85%) і через кишечник (15-37%).

Використання під час вагітності

Протипоказано в I триместрі вагітності (підвищує ризик виникнення вроджених вад розвитку). У II і III триместрі вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду, уникати застосування протягом тривалого часу або у високих дозах.

Категорія дії на плід по FDA - не визначена.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до інших бензодиазепинам), закритокутова глаукома, синдром апное під час сну, гострі захворювання печінки і нирок, тяжка печінкова і / або ниркова недостатність, тяжка міастенія, алкогольна та наркотична залежність, вагітність (I триместр), годування грудьми.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, головний біль (перша реакція на прийом, яка зникає після зниження дози), запаморочення, млявість, слабкість, швидка стомлюваність, пригнічений настрій (в т.ч. у хворих з попереднім депресивним захворюванням), оглушення , сплутаність свідомості, антероградна амнезія, дизартрія, парез акомодації, подвійне розпливчасте бачення, сіпання очного яблука, болі в грудній клітці, атаксія (у літніх пацієнтів і ослаблених хворих) - парадоксальні реакції (сильне збудження, почуття страху, суїцидальні думки - частіше у літніх пацієнтів і дітей, порушення сну, підвищена агресивність, судоми різних груп м`язів).

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження АТ, тахікардія, брадикардія.

З боку респіраторної системи: пригнічення дихального центру (при обструкції дихальних шляхів або пошкодженні головного мозку), альвеолярна гіповентиляція (у пацієнтів з ХОЗЛ при прийомі у високих дозах), задишка, ларингоспазм.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювота, біль в епігастрії, диспепсичні явища, запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, жовтяниця.

Інші: затримка сечі, міастенія, шкірно-алергічні реакції (почервоніння, свербіж, висип, екзантема), зниження лібідо, дисменорея, біль у грудній клетке- при тривалому застосуванні - розвиток звикання, залежності (фізичної і психічної), синдром відміни.

Спосіб застосування та дози

Всередину, перед прийомом їжі.

Дорослим: починають з 5 мг 2-3 рази на день, поступово підвищуючи дозу до 30 мг / добу (при необхідності - до 40 мг / добу). В амбулаторних умовах рекомендується прийом по 5 мг вранці і опівдні і 10 мг - ввечері. Середня разова доза становить 10-20 мг. Середня добова доза - 30-40 мг, максимальна добова доза - 40 мг (в амбулаторних умовах) і 60-70 мг (в умовах стаціонару). Тривалість курсу - не більше 2 міс, повторний курс - після перерви (не менше 3 тижнів).

Людям похилого віку і підліткам: призначають 10-20 мг / сут.

Дітям: разова (добова) доза у віці 1-2 років - 1 мг (2-3 мг), 3-6 років - 1-2 мг (3-6 мг), 7-10 років - 4-8 мг (6 -24 мг) і старше 10 років - 6-10 мг (20-60 мг).

При лікуванні алкоголізму призначають 30 мг / добу протягом 1-2 тижнів.

Передозування

Симптоми: тривала сплутаність свідомості, сонливість, відчуття втоми, атаксія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, зниження тонусу м`язів-у важких випадках - кома, судоми, пригнічення дихання, аж до повної зупинки дихання і серця.

Лікування: промивання шлунка-прийом активованого вугілля і слабітельних- контроль і корекція дихання, ЧСС, АТ, температури тіла і кровообігу-симптоматична терапія. Форсований діурез і гемодіаліз мало ефективні. Для усунення пригнічуючої дії на ЦНС може використовуватися специфічний антагоніст бензодіазепінів - флумазенил.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює дію засобів, що пригнічують ЦНС (в т.ч. снодійні ЛЗ, нейролептики, антигістамінні препарати з седативним компонентом, засоби для наркозу, наркотичні анальгетики), міорелаксантів, алкоголю і етанолвмісних препаратів. При одночасному застосуванні з алкоголем, крім посилення пригнічуючого впливу на ЦНС, можлива парадоксальна реакція. Медазепам може пригнічувати дію леводопи. Теофілін в низьких дозах усуває заспокійливу дію медазепама. Циметидин, омепразол, дисульфірам, естрогенвмісні оральні контрацептиви підсилюють і пролонгують дію медазепама. Нікотин прискорює виведення медазепама з організму.

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю призначати хворим, які приймають тривалий час гіпотензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, гіпоглікемічні ЛС, протизаплідні оральні засоби, антикоагулянти і серцеві глікозиди (через неможливість точно передбачити характер взаємодії з медазепамом).

При щоденному прийомі медазепама протягом декількох тижнів виникає небезпека розвитку фізичної і психічної залежності. Цей ефект розвивається не тільки при зловживанні медазепамом (особливо високими дозами), але і при застосуванні його в звичайних терапевтичних дозах. У зв`язку з цим продовження лікування можливо тільки за життєвими показаннями і тільки після ретельного зіставлення користі терапії з ризиком розвитку залежності від нього. Ризик формування лікарської залежності зростає при використанні великих доз, збільшення тривалості лікування, у пацієнтів, раніше зловживали етанолом або лікарськими препаратами.

При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, збудження, відчуття страху, думки про самогубство, галюцинації, м`язові судоми лікування медазепамом слід припинити.

Тривале застосування під час вагітності може призводити до розвитку синдрому відміни у новонародженого. Використання в високих дозах безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження артеріального тиску, гіпотермію і утруднення смоктання ( «синдром млявого дитини»).

При пропуску прийому чергової дози препарату слід прийняти пропущену дозу відразу, як тільки це упущення було помічено, при цьому не можна приймати відразу подвійну дозу препарату.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги (в перші дні лікування слід повністю відмовитися від водіння автомобіля і виконання роботи, що вимагає швидкої психічної та фізичної реакції). В період лікування неприпустимо вживання алкогольних напоїв.

При лікуванні і профілактиці розвитку абстинентного синдрому скасовувати препарат необхідно поступово.

Особливі вказівки при прийомі

Слід враховувати, що тривога або напруга, пов`язані з повсякденним стресом, зазвичай не є показаннями до призначення анксіолітиків.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: Інтерв`ю з колишнім пацієнтів психіатричної лікарні

N05 психолептиків

N05B Анксиолитики

N05BA Похідні бензодіазепіну

N05BA03 Medazepam

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!