Нобрітем
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Взаємодіє з бензодіазепіновими рецепторами і підсилює ГАМКергіческіх передачу в ЦНС.Показання до застосування
Первинний нейровегетативний синдром (внутрішнє збудження, дратівливість, збудливість, утруднення концентрації уваги та ін.) - Псіхонейровегетатівние серцево-судинні (тахікардія, гіпо- чи гіпертензивні порушення кровообігу, псевдостенокардіческіе розлади і ін.) І шлунково-кишкові (відчуття грудки в горлі, переповнення шлунка, нудота, спазми і ін.) сіндроми- псіхонейродихательние синдроми (гіпервентиляція, відчуття задухи і ін.) - психоневрози, неврози органів і психосоматичні розлади, які характеризуються емоційною напругою, занепокоєнням, дратівливістю і внутрішнім напруженням.Форма випуску
капсули 5 мг-блістер 10, коробка (коробочка) 3Фармакодинаміка
Зв`язується зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами ГАМК-рецепторного комплексу, підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК). В результаті підвищується частота відкриття трансмембранних каналів для іонів хлору, виникає гиперполяризация постсинаптичної мембрани нейрона і пригнічення нейрональної активності, відбувається гальмування міжнейронної передачі в ЦНС.Має виражену анксіолітичну дію. Седативний, снодійний, центральний міорелаксуючий і протисудомний ефекти проявляються в меншому ступені. Усуває тривогу, відчуття страху, психоневротическими напруга, рухове занепокоєння, надмірну метушливість. Відновлює критичну оцінку свого стану. Стабілізує вегетативні функції. Полегшує симптоми гострої алкогольної абстиненції.
Заспокійлива дія поєднується з деякими активують властивостями-практично не впливає на денну працездатність. Рекомендується для терапії ослаблених хворих і літніх пацієнтів (через відсутність виражених міорелаксуючих і седативних властивостей). Призначається на короткий час, тому що при тривалому прийомі, особливо у високих дозах, можливий розвиток психічної (рідше - фізичної) лікарської залежності. У дитячій практиці призначається строго за показаннями (знижує здатність до запам`ятовування).
Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність - 50-75%. Cmax в крові досягається через 1-2 год. Практично повністю зв`язується з білками плазми (понад 99%). Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, N-деметилювання і окислення з утворенням активних метаболітів: дезметілмедазепама, діазепаму, дезметілдіазепама (нордіазепама) і оксазепаму (7% дози). Нордіазепам має тривалий T1 / 2 і, ймовірно, має седативний ефект. T1 / 2 медазепама з плазми - 2 год. Метаболіти мають великі T1 / 2, тому після закінчення прийому медазепама ще протягом 3-14 днів визначаються їх значущі концентрації в плазмі крові. Т1 / 2 медазепама (з урахуванням метаболітів) становить 20-176 ч. Активні метаболіти проходять через плацентарний бар`єр і проникають в грудне молоко. Виводиться у вигляді метаболітів (в основному глюкуроніди) нирками (63-85%) і через кишечник (15-37%).Використання під час вагітності
Протипоказано в I триместрі вагітності (підвищує ризик виникнення вроджених вад розвитку). У II і III триместрі вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду, уникати застосування протягом тривалого часу або у високих дозах.На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. Бензодиазепинам).Побічна дія
Запаморочення, сонливість, відчуття втоми, запори.Спосіб застосування та дози
Всередину, в легких та середньої тяжкості випадках - по 5 мг 3-4 рази на день або по 10 мг 2 рази на день-у важких випадках - по 10 мг 3 рази на день-тривалість лікування не менше 15 днів.Передозування
Симптоми: тривала сплутаність свідомості, сонливість, відчуття втоми, атаксія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, зниження тонусу м`язів-у важких випадках - кома, судоми, пригнічення дихання, аж до повної зупинки дихання і серця.Лікування: промивання шлунка-прийом активованого вугілля і слабітельних- контроль і корекція дихання, ЧСС, АТ, температури тіла і кровообігу-симптоматична терапія. Форсований діурез і гемодіаліз мало ефективні. Для усунення пригнічуючої дії на ЦНС може використовуватися специфічний антагоніст бензодіазепінів - флумазенил.
Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює ефекти засобів, що пригнічують ЦНС.Запобіжні заходи при прийомі
Слід утримуватися від видів діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидких психічних і рухових реакцій. Припиняти прийом рекомендується поступово (можливий синдром «відміни»).Умови зберігання
В захищеному від світла місці, при температурі 10-25 ° C.Термін придатності
60 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N05 психолептиків
N05B Анксиолитики
N05BA Похідні бензодіазепіну
N05BA03 Medazepam
Поділися в соц мережах:
