Хлозепид
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Взаємодіє зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами, розташованими в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексі в корі головного мозку, миндалевидном ядрі, гіпокампі, подбугорье, мозочку, смугастому тілі і спинному мозку. Підвищує чутливість нейрональних ГАМК-рецепторів до ГАМК, посилює ГАМК-нейротрансмісію, блокує полісинаптичні рефлекси.Показання до застосування
Невротичні стани, що супроводжуються тривогою, збудженням, підвищеною дратівливістю, емоційною напругою, бессонніцей- невротична атаксія, головний біль напруги, кардіалгія, езофагоспазм, каузалгия, лицьової геміспазм, істеричні стани (істеричний припадок, амбліопія, мутизм, параліч), психогенний ступор, ікота- неврозо- і психопатоподібні розлади у хворих з атеросклерозом судин головного мозку, органічним ураженням головного мозку-інфекційний делірій, абстинентний синдром у хворих на алкоголізм і наркоманіей- підвищений тонус скелетних м`язів, гіперкінез ревматичний і невротіческій- клімакс, передменструальний синдром, вегето-судинна дістонія- премедикация (підготовка хворих до операцій та тривалим діагностичних процедур), післяопераційний період-комплексна терапія при шизофренії з неврозоподобной симптоматикою, а також при захворюваннях, що супроводжуються сверблячкою, дратівливістю, безсонням, в т.ч. екземі.Форма випуску
Таблетки, вкриті оболонкою 5 мг-банку (баночка) темного скла 50 пачка картонна 1.1 таблетка, вкрита оболонкою, містить хлордиазепоксида 5 мг-в банках темного скла 50 шт., В картонній пачці 1 банка.
Фармакодинаміка
Анксіолітичний засіб (транквілізатор) з групи бензодіазепіну. Підсилює інгібуючу дію ГАМК (медіатор пре-і постсинаптичного гальмування у всіх відділах ЦНС) на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінових рецепторів, розташовані в аллостеріческому центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку-зменшуєзбудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси. Анксиолитическое дія обумовлена впливом на мигдалеподібної комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, неспокою. Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху). Має виражену седативну дію. Основний механізм снодійного дії полягає в пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання. У перші 3-5 днів прийому може надавати помірний снодійний ефект (полегшує засинання), а також незначно знижувати артеріальний тиск. Викликає помірну м`язову релаксацію, має слабку протиепілептичною ефектом. Міорелаксаційну дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмують шляхів (у меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції м`язів. Протисудомну дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування. Пригнічується поширення епілептичної активності, але не знімається збуджений стан вогнища. Пригнічує центральні симпатичні впливи, має антиаритмічну ефектом. Викликає розслаблення мускулатури матки, має антигіпоксичну властивостями (в т.ч. при інфаркті міокарда).Фармакокінетика
Після прийому всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту (їжа уповільнює абсорбцію) - Cmax при прийомі внутрішньо одноразової дози досягається через 0,5-4 години, рівноважна концентрація в крові досягається через 5-12 днів після початку прийому. Зв`язування з білками плазми становить 96%. T1 / 2 хлордиазепоксида з плазми становить 7-28 год, Cmax основного метаболіту (дезметілхлордіазепоксіда) - 8-24 год. У печінці піддається інтенсивному метаболізму (N-деметилювання, дезамінування, гідроксилювання) з утворенням активних похідних (дезметілхлордіазепоксід, демоксепам, дезметілдіазепам, оксазепам ). Проходить через гематоенцефалічний бар`єр, плаценту, проникає в грудне молоко-повільно абсорбується з м`язової тканини. Після закінчення лікування метаболіти виявляються в плазмі протягом декількох днів або навіть тижнів. T1 / 2 - 5-30 ч (хлордіазепоксид), 18 ч (дезметілхлордіазепоксід), 14-95 ч (демоксепам), 30-100 ч (дезметілдіазепам), 5-15 год (оксазепам). Виводиться переважно нирками (1-2% в незміненому вигляді). Накопичення хлордиазепоксида і його активних метаболітів при повторному застосуванні значне.У літніх людей всмоктування і метаболізм хлордиазепоксида протікають повільніше, метаболічні перетворення значно сповільнюються при ураженні печінки.
Використання під час вагітності
Протипоказано в I триместрі вагітності (підвищує ризик вроджених вад розвитку при призначенні в цей період). У II і III триместрі вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, тяжка форма міастенії, пригнічення дихання, закритокутова глаукома, гострі захворювання печінки і / або нирок, вагітність (I триместр), годування груддю, вік до 4 років.Обмеження до застосування:
Глаукома, порушення функції печінки і / або нирок, синдром апное уві сні, важка серцева і дихальна недостатність, атаксія (крім невротичної), психози (можливо парадоксальне посилення симптоматики), лікарська або алкогольна залежність (за винятком лікування гострого абстинентного синдрому), вагітність ( II і III триместр), похилий вік.
Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, млявість, порушення пам`яті і концентрації уваги, уповільнення психічних і рухових реакцій, м`язова слабкість, порушення ходи, атаксія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, запаморочення, головний біль, зміни ЕЕГ.З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, відчуття серцебиття, артеріальна гіпотензія (при прийомі високих доз), тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, запор або діарея, кишкова колька, порушення функції печінки, жовтушність шкірних покривів.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, лущення шкіри.
Інші: утруднення дихання, затримка сечовипускання, порушення менструального циклу, зміна лібідо (підвищення або зниження).
Можливі звикання, лікарська залежність, синдром відміни та ін.
Спосіб застосування та дози
Всередину, доза підбирається індивідуально, зазвичай дорослим - 5-10 мг / сут (можливе поступове збільшення на 5-10 мг до 30-50 мг / добу в 3-4 прийоми).Стан напруги в поєднанні з порушенням сну: по 10-20 мг 1 раз на добу за 1-2 год до сну.
Психіатрія: дорослим, спочатку - 50-100 мг / сут, потім - до 300 мг / добу в 3-4 прийоми, дітям: 4-7 років - 5-10 мг, 8-14 років - 10-20 мг, 15 18 років - 20-30 мг / добу в 3-4 прийоми. Курс - не більше 75 днів (перед повторним курсом необхідна перерва - не менше 3 тижнів).
Дози (разова і добова) і тривалість лікування підбирають суворо індивідуально, залежно від характеру і перебігу захворювання, переносимості та ін. Лікування необхідно починати з найменшої ефективної дози, що відповідає конкретній формі патології.
Звичайна разова доза для дорослих - 5-10 мг, звичайна добова - 20-60 мг (в 2-4 прийоми). При стані напруги в поєднанні з порушенням сну - 10-20 мг 1 раз на добу за 1-2 год до сну. У психіатрії - 50-100 мг / сут, при абстинентному алкогольному синдромі - до 300 мг / добу в 3-4 прийоми.
Пацієнтам літнього і старечого віку, ослабленим хворим, пацієнтам із захворюваннями печінки і / або нирок необхідно призначати менші дози (разова - 2,5-5 мг). Тривалість лікування не повинна перевищувати 2,5 міс. Повторний курс (при необхідності) - не раніше ніж через 3 тижні.
Дітям починаючи з віку 4 роки дозу (і тривалість курсу лікування) підбирають індивідуально, залежно від віку, маси тіла та ін.
Передозування
Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості (від сонливості до коми) - виражена сонливість, млявість, слабкість, зниження м`язового тонусу, тривала сплутаність свідомості, дезорієнтація, нерозбірлива мова, пригнічення рефлексів, кома- можливі також пригнічення дихання, гіпотензія.Лікування: індукція блювання, негайне промивання шлунка, моніторинг життєво важливих функцій, симптоматична терапія, в / в інфузія розчинів (для посилення діурезу), забезпечення адекватної вентиляції легких- в разі гіпотензії - введення норадреналіну. При розвитку збудження не слід застосовувати барбітурати. Як специфічний антидот використовують антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазенил (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.
Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює дію алкоголю і засобів, що пригнічують ЦНС (наркотичні анальгетики, наркозні, снодійні, нейролептики з вираженим седативним дією), міорелаксантів та ін. Антацидні засоби уповільнюють всмоктування (але не зменшують ступінь всмоктування) хлордиазепоксида. Хлордиазепоксид може послаблювати ефект леводопи. Циметидин, естрогенвмісні оральні контрацептиви, дисульфірам і еритроміцин уповільнюють метаболізм хлордиазепоксида в печінці, збільшують його концентрацію в крові і затримують виведення. Куріння може послаблювати дію хлордиазепоксида.Запобіжні заходи при прийомі
Слід враховувати, що при поєднанні тривоги з депресією можливі суїцидальні спроби.З обережністю застосовувати одночасно з іншими психотропними засобами. Не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО і фенотіазинами.
При тривалому застосуванні (протягом декількох місяців), особливо у високих дозах, можливі звикання, лікарська залежність. Скасування хлордиазепоксида слід проводити поступово, шляхом зниження дози, щоб зменшити ризик синдрому відміни, що характеризується тремором, судомами, абдомінальними або м`язовими спазмами, блювотою, потом. При раптовій відміні можливі також психомоторне збудження, страх, вегетативні порушення, безсоння.
Не слід приймати хлордиазепоксид понад 4 тижні без повторної оцінки стану хворого для прийняття рішення про необхідність продовження терапії.
Імовірність виникнення побічних ефектів вище у літніх людей.
При тривалому застосуванні необхідно періодично контролювати картину периферичної крові і функцію печінки.
Є повідомлення про те, що при лікуванні хлордіазепоксидом психічно хворих пацієнтів і дітей з агресивними рисами поведінки спостерігалися парадоксальні реакції (психомоторне збудження, напади люті і ін.). У разі розвитку парадоксальних реакцій лікування слід негайно припинити.
Слід мати на увазі, що хлордиазепоксид може знижувати жвавість розуму у дітей.
Необхідно мати на увазі, що є повідомлення про вплив на коагуляцію крові у пацієнтів, які приймають одночасно пероральніантикоагулянти і хлордиазепоксид (в клінічних дослідженнях причина і наслідки даної взаємодії не встановлені). Є окремі повідомлення про загострення порфірії під дією хлордиазепоксида. Гипопротеинемия може привертати до збільшення частоти седативних побічних ефектів.
Під час лікування і протягом 3 днів після його відміни необхідно виключити прийом алкогольних напоїв-водіям транспортних засобів і людям, робота яких вимагає швидкої психічної і фізичної реакції, а також пов`язана з підвищеною концентрацією уваги, в цей період не слід займатися професійною діяльністю.
Особливі вказівки при прийомі
Тривожні стану і напруга, пов`язані з повсякденним життєвим стресом, зазвичай не потребують лікування анксиолитиками.Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N05 психолептиків
N05B Анксиолитики
N05BA Похідні бензодіазепіну
N05BA02 Chlordiazepoxide
Поділися в соц мережах:
