Феназепам
Відео: Від феназепама 1 мг. дві доби повзав "на карачках"
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: поради псіхітра нарколога як кинути пити феназепам
Опис фармакологічної дії
Анксіолітичний засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Виявляє анксіолітичну, седативно-снодійну, протисудомну і центральне міорелаксуючу дію.Підсилює інгібуючу дію GABA на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінових рецепторів, розташовані в аллостеріческому центрі постсинаптичних GABA-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку-зменшуєзбудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.
Анксиолитическое дія обумовлена впливом на мигдалеподібної комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, неспокою.
Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).
На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.
Снодійне дія пов`язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.
Протисудомну дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімається збуджений стан вогнища. Міорелаксаційну дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмують шляхів (у меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції м`язів.
Показання до застосування
Невротичні, неврозоподібні, психопатичні і психопатоподібні і ін. Стану (дратівливість, тривожність, нервова напруга, емоційна лабільність), реактивні психози і сенесто-іпохондричні розлади (в т.ч. резистентні до дії інших анксіолітичних засобів (транквілізаторів), нав`язливість, безсоння, абстинентний синдром (алкоголізм, токсикоманія), епілептичний статус, епілептичні припадки (різної етіології), скронева і миоклоническая епілепсія.В екстремальних умовах - як засіб, що полегшує подолання почуття страху та емоційного напруження.
Як антипсихотичного засобу - шизофренія з підвищеною чутливістю до антипсихотическим препаратів (в т.ч. фебрильная форма).
У неврологічній практиці - ригідність м`язів, атетоз, гіперкінези, тик, вегетативна лабільність (пароксизми симпатоадреналового і змішаного характеру).
В анестезіології - премедикація (як компонент вступної анестезії).
Форма випуску
розчин для ін`єкцій 1 мг / мл-ампула 1 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1розчин для ін`єкцій 1 мг / мл-ампула 1 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 2
розчин для ін`єкцій 1 мг / мл-ампула 1 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 10, пачка картонна 1
розчин для ін`єкцій 1 мг / мл-ампула 1 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 10, пачка картонна 2
розчин для ін`єкцій 1 мг / мл-ампула 1 мл з ножем Ампульні, коробка (коробочка) картонна 10-
склад
Розчин для ін`єкцій 1 мл
активна речовина:
феназепам (бромдігідрохлорфенілбензодіазепін) 1 мг
допоміжні речовини: повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) - 9 мг-гліцерин (гліцерин) - 100 мг-натрію дісульфіт (піросульфіт натрію) - 2 мг-полісорбат 80 (твін 80) - 50 мг-розчин натрію гідроксиду (натр їдкий 1 М) - до pH 6,0-7,5- вода для ін`єкцій - до 1 мл
в скляних ампулах по 1 мл-в комплекті з ножем для розкривання ампул або скарифікатором ампульним- в картонній коробці 10 ампул або в упаковці контурній чарунковій з плівки ПВХ 5 або 10 ампул.
Фармакодинаміка
Анксіолітичний засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Виявляє анксіолітичну, седативно-снодійну, протисудомну і центральне міорелаксуючу дію.Підсилює інгібуючу дію GABA на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінових рецепторів, розташовані в аллостеріческому центрі постсинаптичних GABA-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку-зменшуєзбудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.
Анксиолитическое дія обумовлена впливом на мигдалеподібної комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, неспокою.
Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).
На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.
Снодійне дія пов`язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.
Протисудомну дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімається збуджений стан вогнища. Міорелаксаційну дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмують шляхів (у меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції м`язів.
Фармакокінетика
Після прийому всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, Tmax - 1-2 ч. Метаболізується в печінці. T1 / 2 - 6-10-18 ч. Виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів.Використання під час вагітності
При вагітності застосування можливо тільки за життєвими показаннями. Надає токсичну дію на плід і підвищує розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності. Прийом в терапевтичних дозах в більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення центральної нервової системи у новонародженого. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності з розвитком синдрому відміни у новонародженого. Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до гнітючого ЦНС дії бензодіазепінів.Застосування безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м`язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію і слабкий акт смоктання (синдром "млявого дитини").
Протипоказання до застосування
Кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними анальгетиками і снодійними засобами, важка ХОЗЛ (можливе посилення дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, важка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили) - I триместр вагітності, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека і ефективність не визначені), підвищена чутливість (в т.ч. до інших бензодиазепинам).Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи, уповільнення психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості-рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам`яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), пригніченість настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), астенія, міастенія, дизартрія, епілептичні припадки (у хворих епілепсію) - вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м`язовий спазм, галюцинації, збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювота, зниження апетиту, запори або діарея- порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Місцеві реакції: флебіт або венозний тромбоз (червоність, припухлість або біль у місці введення).
Інші: звикання, лікарська завісімость- зниження АТ- рідко - порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія.
При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром відміни (дратівливість, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м`язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювота, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гиперакузия, парестезії, светобоязнь- тахікардія, судоми, рідко - гострий психоз).
Спосіб застосування та дози
В / м або в / в (струминно або крапельно).Для швидкого купірування страху, тривоги, психомоторного збудження, а також при вегетативних пароксизмах і психотичних станах: в / м або в / в, початкова доза для дорослих - 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% розчину ), середня добова доза - 3-5 мг (3-5 мл 0,1% розчину), у важких випадках - до 7-9 мг (7-9 мл 0,1% розчину). Тривалість застосування препарату визначається лікарем.
При серійних епілептичних припадках препарат вводять в / м або в / в, починаючи з дози 0,5 мг (0,5 мл 0,1% розчину), середня добова доза - 1-3 мг (1-3 мл 0,1% розчину).
Для лікування алкогольного абстинентного синдрому Феназепам® призначають в / м або в / в в дозі по 0,5 мг, 1 раз на день (0,5-1 мл 0,1% розчину).
У неврологічній практиці при захворюваннях з підвищеним м`язовим тонусом препарат призначають в / м по 0,5 мг 1-2 рази на день (0,5-1 мл 0,1% pacтвopa).
Премедикація: в / в повільно 3-4 мл 0,1% розчину.
Максимальна добова доза - 10 мг. Курс лікування при парентеральному прийомі - до 3-4 тижнів. При відміні препарату дозу зменшують поступово.
Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту доцільно перейти на прийом пероральних лікарських форм препарату.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні феназепам знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом.Феназепам може підвищувати токсичність зидовудину.
Відзначається взаємне посилення ефекту при одночасному застосуванні антипсихотичних, протиепілептичних або снодійних засобів, а також центральних міорелаксантів, наркотичних анальгетиків, етанолу.
Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Індуктори ферментів зменшують ефективність.
Підвищує концентрацію іміпраміну в сироватці крові.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними кошти можливе посилення антигіпертензивної дії. На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.
Особливі вказівки при прийомі
C обережністю застосовувати при печінковій і / або нирковій недостатності, церебральної і спінальної атаксії, лікарської залежності в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними лікарськими засобами, гіперкінезах, органічних захворюваннях головного мозку, психозі (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії, нічному апное (встановленому чи передбачуваному ), у пацієнтів похилого віку.При нирковій і / або печінковій недостатності і тривалому лікуванні необхідно контролювати картину периферичної крові і активність печінкових ферментів.
У пацієнтів, які не приймали раніше психоактивні лікарські засоби, спостерігається терапевтична відповідь на застосування феназепама в більш низьких дозах, в порівнянні з хворими, які брали антидепресанти, анксиолитики або страждають на алкоголізм.
Подібно до інших бензодиазепинам, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг / добу). При раптовому припиненні прийому може відзначатися синдром відміни (в т.ч. депресія, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення), особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тижнів.). При виникненні у пацієнтів таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м`язових судом, утруднення засипання, поверхневий сон, лікування слід припинити.
У процесі лікування пацієнтам категорично забороняється вживання етанолу.
Ефективність та безпечність застосування препарату у пацієнтів молодше 18 років не встановлена.
При передозуванні можливі виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома. Рекомендуються промивання шлунка, прийом активованого вугілля-симптоматична терапія (підтримання дихання і АТ), введення флумазеніла (в умовах стаціонару) - гемодіаліз малоефективний.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
Відео: К. Кастанеда і фальшивий феназепам
N05 психолептиків
N05B Анксиолитики
Відео: Феназепам
N05BX Інші анксіолитики
Поділися в соц мережах: