Напотон
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Анксіолітичний засіб (транквілізатор) з групи бензодіазепіну. Підсилює інгібуючу дію ГАМК (медіатор пре-і постсинаптичного гальмування у всіх відділах ЦНС) на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінових рецепторів, розташовані в аллостеріческому центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку-зменшуєзбудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси. Анксиолитическое дія обумовлена впливом на мигдалеподібної комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, неспокою. Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху). Має виражену седативну дію. Основний механізм снодійного дії полягає в пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання. У перші 3-5 днів прийому може надавати помірний снодійний ефект (полегшує засинання), а також незначно знижувати артеріальний тиск. Викликає помірну м`язову релаксацію, має слабку протиепілептичною ефектом. Міорелаксаційну дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмують шляхів (у меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції м`язів. Протисудомну дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування. Пригнічується поширення епілептичної активності, але не знімається збуджений стан вогнища. Пригнічує центральні симпатичні впливи, має антиаритмічну ефектом. Викликає розслаблення мускулатури матки, має антигіпоксичну властивостями (в т.ч. при інфаркті міокарда).Показання до застосування
Неврози, реактивні депресії, порушення сну, абстинентний синдром, судорожне стан, клімактеричні і передменструальні стану, премедикація.Форма випуску
драже 5 мг-блістер 10 коробка (коробочка) 3драже 10 мг-блістер 10 коробка (коробочка) 3
Фармакодинаміка
Анксіолітичний засіб (транквілізатор) з групи бензодіазепіну. Підсилює інгібуючу дію ГАМК (медіатор пре-і постсинаптичного гальмування у всіх відділах ЦНС) на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінових рецепторів, розташовані в аллостеріческому центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку-зменшуєзбудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси. Анксиолитическое дія обумовлена впливом на мигдалеподібної комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, неспокою. Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху). Має виражену седативну дію. Основний механізм снодійного дії полягає в пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання. У перші 3-5 днів прийому може надавати помірний снодійний ефект (полегшує засинання), а також незначно знижувати артеріальний тиск. Викликає помірну м`язову релаксацію, має слабку протиепілептичною ефектом. Міорелаксаційну дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмують шляхів (у меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції м`язів. Протисудомну дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування. Пригнічується поширення епілептичної активності, але не знімається збуджений стан вогнища. Пригнічує центральні симпатичні впливи, має антиаритмічну ефектом. Викликає розслаблення мускулатури матки, має антигіпоксичну властивостями (в т.ч. при інфаркті міокарда).Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, порфірія, гостра алкогольна інтоксикація з ослабленням життєво важливих функцій, гострі інтоксикації ЛЗ, які надають гальмівну дію на центральну нервову систему (в т.ч. наркотичні анальгетики та снодійні ЛЗ), міастенія, шок, кома, глаукома (гострий напад або схильність), важка ХОЗЛ (прогресування ступеня дихальної недостатності), важка депресія (можуть відзначатися суїцидальні нахили), вагітність (особливо I триместр), період лактації, вік до 6 років (безпека і ефективність не визначені) .C обережністю. Гиперкинез, гіпопротеїнемія (захворювання, що призводять до її розвитку), органічні захворювання головного мозку, бронхоспастический синдром, ниркова і / або печінкова недостатність, церебральні і спинальні атаксії, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними ЛЗ, психози (парадоксальне посилення симптоматики), порушення ковтання у дітей, нічне апное (встановлене або очікуване), похилий вік.Побічна дія
З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, млявість, притуплення емоцій, уповільнення психічних і рухових реакцій- рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам`яті, пригніченість настрою, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи тіла, включаючи очі), астенія, міастенія, дізартрія- вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, сплутаність свідомості, галюцинації, гостре збудження, дратівливість, тривожність, безсоння). З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія, що супроводжується підвищеною кровоточивістю. З боку серцево-судинної системи: при прийомі у великих дозах - зниження артеріального тиску, тахікардія, серцебиття. З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювота, зниження апетиту, кишкова колька, порушення моторики кишечника (запори або діарея) - дискінезія жовчовивідних шляхів, порушення функції печінки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, жовтяниця. З боку дихальної системи: утруднення дихання, бронхорея, бронхоспазм. З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, підвищення або зниження лібідо, дисменорея. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, лікарська червоний вовчак. Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення центральної нервової системи, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат. Інші: звикання, лікарська завісімость- рідко - порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, антероградная амнезія- при різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром "скасування" (Дратівливість, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м`язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювота, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гиперакузия, парестезії, світлобоязнь, тахікардія, судоми, рідко - гострий психоз).Спосіб застосування та дози
Всередину, дорослим - по 5-25 мг 3-4 рази на добу, ослабленим хворим і пацієнтам похилого віку - 5-10 мг 2-4 рази на добу, при необхідності і з урахуванням переносимості доза поступово збільшується. При стані напруги і занепокоєння, що поєднується з безсонням, - по 10-20 мг 1 раз за 1-2 год до сну. У психіатричній практиці - спочатку 50-100 мг / сут, потім доза поступово підвищується до 300 мг / добу, яку поділяють на 3-4 прийоми. Премедикація - 5-10 мг 3-4 рази на добу, починаючи за 1 добу до операції. Алкогольна абстиненція - початкова доза 50-100 мг, при необхідності повторюють у тій же дозі через 2-4 год, максимальна доза 400 мг / добу, потім дозу знижують до підтримуючого рівня. Дітям у віці 6-7 років - 5-10 мг / сут, 8-14 років - 10-20 мг / сут, 15-18 років - 20-30 мг / сут. Добова доза завжди ділиться на 3-4 разові дози.Взаємодії з іншими препаратами
Антипсихотичні лікарські засоби (нейролепткі), снодійні ЛЗ, трициклічні антидепресанти, наркотичні анальгетики, ЛЗ для загальної анестезії, міорелаксанти і етанол підвищують седативний ефект. Інгібітори мікросомального окислення (циметидин, дисульфірам, оральні контрацептиви) збільшують концентрацію і подовжують дію препарату (за рахунок гальмування печінкового метаболізму). Індуктори ферментів зменшують ефективність (фенобарбітал і фенітоїн прискорюють метаболізм хлордиазепоксида). Наркотичні анальгетики посилюють ейфорію, приводячи до наростання лікарської залежності. Антациди знижують швидкість (але не повноту абсорбції) хлордиазепоксида (Css, що виникає при тривалому прийомі цих ЛЗ, не змінюється). Гіпотензивні ЛЗ можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску. На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання. Може підвищувати токсичність зидовудину. Теофілін, застосовуваний в малих дозах, перекручує седативну дію хлордиазепоксида. Знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом. У рідкісних випадках хлордиазепоксид пригнічує метаболізм і підсилює дію фенітоїну.Запобіжні заходи при прийомі
Пацієнтам необхідно утримуватися (під час лікування) від занять, що потребують підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.Умови зберігання
В захищеному від світла місці не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N05 психолептиків
N05B Анксиолитики
N05BA Похідні бензодіазепіну
N05BA02 Chlordiazepoxide
Поділися в соц мережах: