Естазолам

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Снодійні та анксіолітичний засіб з групи похідних бензодіазепіну. Володіє також седативну, м`язово-розслаблюючим і протисудомну дію. Основні ефекти обумовлені стимуляцією GABA-ергіческой передачі в різних структурах ЦНС за рахунок збудження бензодіазепінових рецепторів, що, в свою чергу, підвищує чутливість GABA-рецепторів до медіатора.
Естазолам полегшує засинання, менше впливає на тривалість сну, тому що тривалість його дії відносно невелика. Викликає помірні зміни структури сну. Ефект післядії вранці виражений мало. У хворих неврозами зменшує відчуття емоційної напруги, занепокоєння, тривогу, прояви вегетативної дисфункції (підвищене потовиділення, неадекватні судинні реакції).

Показання до застосування

Неврози (депресивно-фобічні синдром, підвищена збудливість) - порушення сну при неврозах, психосоматичних станах і органічних захворюваннях (в т.ч. порушення засинання, часті нічні і ранні пробудження) - епілепсія (у складі комбінованої терапії).

Форма випуску

таблетки 2 мг-блістер 20, коробка (коробочка) 1-
склад
1 таблетка містить естазолама 2 мг-в блістері 20 шт., В коробці 1 блістер.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

При прийомі всередину естазолам має високий ступінь абсорбції. Зв`язування з білками плазми становить 93%. У здорових людей, які отримували до трьох разів рекомендовані дози естазолама, Cmax досягається протягом 2 год (від 0.5 до 6 год), і пропорційна прийнятій дозі. Естазолам проникає через гістогематичні бар`єри (включаючи гематоенцефалічний та плацентарний бар`єр), в тканини ЦНС і грудне молоко. Піддається інтенсивному метаболізму в печінці.
T1 / 2 складає 10-24 ч. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, менше 5% - у незміненому вигляді. З калом виводиться лише 4% від прийнятої дози. Здатність до кумуляції - невелика, швидкість виведення після припинення лікування - середня (відноситься до бензодіазепінами із середнім T1 / 2). У пацієнтів, що палять кліренс бензодіазепінів прискорений в порівнянні з некурящими (внаслідок індукції ферментів печінки нікотином).

Використання під час вагітності

При вагітності естазолам застосовують тільки у виняткових випадках і тільки за життєвими показаннями. Надає токсичну дію на плід і підвищує ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності. Прийом в терапевтичних дозах в більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення центральної нервової системи новонародженого. Постійне застосування при вагітності може призводити до фізичної залежності з розвитком синдрому відміни у новонародженого. Застосування безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м`язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію і слабкий акт смоктання (так званий "синдром млявого дитини").
Естазолам протипоказаний до застосування в період лактації (грудного вигодовування).

Протипоказання до застосування

Міастенія, виражена дихальна недостатність, вказівки в анамнезі на алкоголізм або лікарську залежність, вагітність, лактація, кома, шок, гострі інтоксикації лікарськими засобами, що надають гальмівну дію на центральну нервову систему (наркотичні, снодійні та психотропні засоби), закритокутова глаукома (гострий напад або схильність) , важка ХОЗЛ (прогресування ступеня дихальної недостатності), гіперкапнія, важка депресія (можуть відзначатися суїцидальні нахили), вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до похідних бензодіазепіну.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) можливі сонливість, відчуття втоми, запаморочення, порушення концентрації уваги, атаксія, нестійкість ходи і погана координація рухів, млявість, притуплення емоцій, уповільнення психічних і рухових реакцій- рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, пригніченість настрою, заціпеніння, антероградна амнезія, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи тіла, включаючи очі), слабкість, м`язова слабкість протягом дня, дизартрія, розмиття мови-вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи , страх, суїцидальна схильність, м`язовий спазм, сплутаність свідомості, галюцинації, гостре збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).
З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втома або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювота, анорексія, запор, діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, жовтяниця.
З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок.
З боку статевої системи: підвищення або зниження лібідо, дисменорея.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Вплив на плід: тератогенність (особливо при прийомі в I триместрі вагітності), пригнічення центральної нервової системи, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.
Інші: звикання, лікарська залежність, зниження АТ- рідко - пригнічення дихального центру, порушення зору (диплопія), булімія, зниження маси тіла, тахікардія.
При різкому зниженні дози або припиненні прийому: синдром відміни (дратівливість, головний біль, тривожність, хвилювання, збудження, відчуття страху, нервозність, напруженість, сплутаність свідомості, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м`язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, міалгія, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювота, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гиперакузия, гіперестезія, парестезія, світлобоязнь, тахікардія, судоми, галюцинації, епілептичні припадки, рідко - гострий психоз).

Спосіб застосування та дози

При лікуванні неврозів середня добова доза становить 4-6 мг в кілька прийомів. В якості снодійного кошти застосовують у дорослих в дозі 2-4 мг, у пацієнтів похилого віку - 1 мг, за 30 хв до сну.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, виявляють пригнічуючий вплив на ЦНС (в т.ч. з нейролептиками, седативними, снодійними засобами, опіоїдними анальгетиками, засобами для наркозу), посилюється пригнічуючий вплив на ЦНС, на дихальний центр, розвивається виражена артеріальна гіпотензія.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС, підвищення концентрації антидепресантів, посилення антихолінергічної дії.
У пацієнтів, які тривалий час отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди, ступінь і механізми лікарської взаємодії з естазоламом непередбачувані.
При одночасному застосуванні дія міорелаксантів посилюється, збільшується ризик виникнення апное.

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю застосовують у пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю. Відміняти препарат слід поступово, щоб уникнути розвитку абстинентного синдрому. Під час і протягом 3 днів після закінчення лікування слід виключити прийом алкоголю. Тривале використання сприяє розвитку психофізичної залежності. Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.

Особливі вказівки при прийомі

При тривалому застосуванні можливе формування лікарської залежності.
Припинення прийому естазолама слід проводити, зменшуючи дозу поступово, щоб уникнути появи ознак психічного і рухового збудження.
З обережністю призначають естазолам при печінкової і / або ниркової недостатності, церебральної і спінальної атаксії, гіперкінези, лікарської залежності в анамнезі, схильність до зловживання психотропними препаратами, органічних захворюваннях головного мозку, психозі (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії, нічному апное (встановленому чи передбачуваному ), пацієнтам похилого віку.
У процесі лікування пацієнтам категорично забороняється вживання етанолу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування не рекомендується виконання робіт, що вимагають концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.

Умови зберігання

В захищеному від світла і вологи місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05C Снодійні та седативні засоби

N05CD Похідні бензодіазепіну

N05CD04 естазолам

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!