Конвульсофіну

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Протиепілептичний препарат. Має протисудомну, центральну міорелаксуючу і седативну дію.
Механізм дії пов`язаний з підвищенням вмісту гальмівного нейромедіатора гамма-аміномасляної кислоти (GABA) в ЦНС внаслідок пригнічення ферменту GABA-трансферази, а також зменшення зворотного захоплення GABA в тканинах головного мозку. При цьому зменшується збудливість і судомна готовність моторних зон головного мозку.
За іншою гіпотезою препарат діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або підсилюючи гальмуючий ефект GABA. Можливе пряме вплив на активність мембран пов`язано зі змінами в провідності калію.
Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність.
Високо ефективний при абсансах і скроневих псевдоабсансах, мало - при психомоторних нападах.

Показання до застосування

- Епілепсія різного генезу: генералізовані і парціальні пріпадкі-
- Епілептичні припадки на тлі органічних захворювань мозку-
- Зміни характеру і поведінки (обумовлені епілепсію) -
- Маніакально-депресивний психоз з біполярним плином, що не піддається лікуванню препаратами літію або іншими лікарськими средствамі-
- Специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто).

Форма випуску

таблетки 300 мг-флакон (флакончик) пластиковий 100, пачка картонна 1
таблетки 300 мг-флакон (флакончик) пластиковий 100, пачка картонна 1
таблетки 300 мг-флакон (флакончик) пластиковий 100, пачка картонна 1
склад
Таблетки 1 табл.
активна речовина:
кальцію вальпроату дигідрату 333 мг
(Відповідає 300 мг кальцію вальпроату та 265 мг вальпроєвої кислоти)
допоміжні речовини: желатин - 11 мг-крохмаль картопляний - 166,4 мг-кремнію діоксид - 16,5 мг-тальк - 17,6 мг-магнію стеарат - 5,5 мг
в пластикових флаконах по 100 шт.- в пачці картонній 1 флакон.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

всмоктування
Ступінь абсорбції висока, біодоступність - 100%. Cmax досягається через 3-4 ч. Прийом їжі незначною мірою зменшує швидкість абсорбції.
розподіл
Css досягається на 2-4 добу прийому (залежить від інтервалів між прийомами). Терапевтичні концентрації в плазмі крові коливаються в межах 50-150 мг / л. Зв`язування з білками плазми крові становить 90-95% при концентрації в плазмі до 50 мг / л і знижується до 80-85% при концентрації 50-100 мг / л. Vd - 0.2 л / кг. Проникає через плацентарний бар`єр і гематоенцефалічний бар`єр. Виділяється з грудним молоком (концентрація в грудному молоці становить 1-10% концентрації в плазмі матері). Зміст в спинномозковій рідині корелює з величиною незв`язаної з білками фракції.
метаболізм
Метаболізується шляхом глюкуронізації і окислення в печінці з утворенням гідроксильованих похідних вальпроєвоїкислоти.
виведення
T1 / 2 складає 12-16 ч. Вальпроєвая кислота (1-3%) і її метаболіти (у вигляді кон`югатів, продуктів окислення, в т.ч. кетометаболітов) виводяться почкамі- невеликі кількості виводяться з калом і з повітрям, що видихається.
Фармакокінетика в особливих клінічних умовах
При уремії, гіпопротеїнемії і цирозі печінки зв`язування з білками плазми знижений.
При поєднанні з іншими лікарськими засобами T1 / 2 може складати 6-8 ч внаслідок індукції метаболічних ферментів.
У хворих з порушеннями функції печінки, у літніх хворих і дітей у віці до 18 міс T1 / 2 може бути значно довшим.

Використання під час вагітності

При вагітності застосування Конвульсофiну разом можливо тільки за суворими показаннями, після ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і можливого ризику для плода.
При застосуванні Конвульсофiну разом в ранній період вагітності підвищується ризик незарощення нервової трубки у ембріона (міеломенінгоцеле). Поряд з цим можуть зазначатися інші аномалії розвитку плода. Ризик утворення аномалій розвитку плода збільшується при комбінованому застосуванні Конвульсофiну разом з іншими протиепілептичними засобами.
У разі неможливості відмови від проведення терапії КОНВУЛЬСОФІНУ в I триместрі препарат призначають в найнижчих дозах, а між 20 і 40 днем вагітності добову дозу розподіляють на кілька невеликих разових доз протягом дня. Необхідно регулярно контролювати концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі крові. З метою ранньої діагностики аномалій розвитку плода рекомендується проводити УЗ-дослідження і альфа 1 -фетопротеіновий тест.
Вальпроєва кислота виділяється з материнським молоком в незначних кількостях, що не представляють небезпеки для дитини, тому, як правило, припинення грудного вигодовування в період терапії КОНВУЛЬСОФІНУ не потрібно.

Використання при порушенням функції нирок

При порушенні функції нирок добову дозу Конвульсофiну разом слід знизити.

Інші особливі випадки при прийомі

Протипоказаний при печінковій недостатності, захворюваннях печінки в анамнезі.

Протипоказання до застосування

- Печінкова недостатність-
- Гострий і хронічний гепатит
- Порушення функції підшлункової залози-
- порфірія-
- Геморагічний діатез-
- тромбоцітопенія-
- Дитячий вік до 3 років
- Захворювання печінки в анамнезе-
- Підвищена чутливість до препарату.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: тремор- рідко - зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопатія, дизартрія, енурез, ступор, порушення свідомості, кома.
З боку органів чуття: диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима, порушення слуху.
З боку травної системи: нудота, блювота, біль у шлунку, анорексія або підвищення апетиту, діарея, гепатит, незначне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ, гіпербілірубінемія- рідко - запори, панкреатит (аж до важких поразок з летальним результатом в перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12-му тижні).
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія.
З боку системи згортання крові: тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену, подовження часу кровотечі, петехіальні крововиливи, синці, гематоми, підвищена кровоточивість.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, алопеція.
З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, гипераммониемия.
З боку ендокринної системи: дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.
Інші: збільшення або зменшення маси тіла, периферичні набряки, гіпергліцінемію.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час або після їди, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини.

Щоб уникнути побічних ефектів лікування починають низькими дозами препарату, потiм їх поступово пiдвищують до оптимальних для хворого добових підтримуючих доз. При монотерапії початкова доза Конвульсофіна® в загальному становить 5-10 мг / кг. Через кожні 4-7 днів цю дозу збільшують приблизно на 5 мг. Середня добова доза для дорослих і хворих похилого та старечого віку становить 20 мг / кг, для підлітків - 25 мг / кг і для дітей - 30 мг / кг. У деяких випадках терапевтична дія препарату повністю проявляється тільки через 4-6 тижнів лікування. Тому необхідно стежити за тим, щоб збільшення добової дози відбулося поступово. Якщо Конвульсофін® призначають разом з іншими протиепілептичними засобами або для заміщення попереднього препарату, то дозу раннє прийнятого препарату, особливо фенобарбіталу, негайно знижують. Повний перехід на лікування Конвульсофіном® виробляють повільно, поступово знижуючи дозу раніше прийнятого препарату.

Звичайно керуються такою орієнтовною схемою застосування препарату:

- дітям у віці 3-6 років призначають по 300-600 мг (1-2 табл.) в добу-

- дітям шкільного віку (6-14 років) призначають по 450-1500 мг (1,5-5 табл.) в добу-

- підліткам старше 14 років і дорослим призначають по 1200-2100 мг (4-7 табл.) на добу.

У хворих з нирковою недостатністю слід враховувати підвищення концентрації вільної вальпроєвої кислоти в сироватці крові і відповідно до цього знижувати добову дозу Конвульсофіна®.

За вказівкою лікаря добову дозу препарату розподіляють на 2-4 прийоми на день.

Дози і тривалість застосування Конвульсофіна® встановлює лікар індивідуально для кожного хворого.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м`язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома (на ЕЕГ збільшення повільних хвиль і фонової активності).
Лікування: промивання шлунка (не пізніш 10-12 год), прийом активованого вугілля, форсований діурез, підтримку життєво важливих функцій, гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом з етанолом та іншими препаратами, що пригнічують ЦНС, можливе посилення депресії ЦНС.
При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом і іншихпротиепілептичних препаратів, нейролептиків, антидепресантів, транквілізаторів, барбітуратів, інгібіторів МАО, тимолептиков можливе посилення їх ефектів, в т.ч. і побічних.
Одночасний прийом з КОНВУЛЬСОФІНУ трициклічнихантидепресантів (іміпрамін) або фенітоїну може викликати генералізовані епілептичні припадки, клоназепама - абсанс.
При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом з іншими протисудомними препаратами (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, мефлохин) можливе зниження вмісту вальпроєвоїкислоти в сироватці (прискорення її метаболізму).
При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом і антикоагулянтів (похідні кумарину та індандіону, гепарин, тромболітичні засоби і антиагреганти) відбувається взаємне потенціювання дії на систему згортання крові і збільшується ризик розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з КОНВУЛЬСОФІНУ, на додаток до депресії ЦНС, трициклічні антидепресанти, бупропіон, клозапін, галоперидол, локсапін, мапротилин, моліндон, інгібітори МАО, фенотіазини, пімозид, тіоксантени можуть знижувати поріг судомної активності.
КОНВУЛЬСОФІНУ не викликає індукції печінкових ферментів і не знижує ефективності пероральних контрацептивів.
При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом c гепатотоксичними препаратами і етанолом можливо посилення токсичної дії Конвульсофiну разом на печінку.
При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом із саліцилатами відбувається посилення його ефектів (витіснення із зв`язку з білками).
При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом з барбітуратами і примидоном відбувається підвищення концентрації останніх в плазмі крові.
КОНВУЛЬСОФІНУ збільшує T1 / 2 ламотриджину до 70 год у дорослих і до 45-55 год - у дітей.
КОНВУЛЬСОФІНУ знижує кліренс зидовудину на 38%, при цьому його T1 / 2 не змінюється.
Фелбамат підвищує концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі на 35-50%.
Вальпроєва кислота може також впливати на метаболізм і зв`язування з білками плазми крові інших лікарських речовин (наприклад, кодеїну).

Особливі вказівки при прийомі

З особливою обережністю та під ретельним медичним наглядом слід призначати препарат при аплазії кісткового мозку, патологічні зміни крові, органічних захворюваннях головного мозку, гіпопротеїнемії, ниркової недостатності.
Перехід від лікування іншим протисудомну препаратом до терапії КОНВУЛЬСОФІНУ виробляють повільно, досягаючи клінічно ефективної дози протягом 2 тижнів і поступово знижуючи дозу попереднього препарату аж до його скасування. У пацієнтів, які не отримували попереднього лікування протиепілептичними препаратами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиждень.
Побічна дія частіше виникає при проведенні комбінованої терапії, ніж при монотерапії КОНВУЛЬСОФІНУ.
Перед хірургічними маніпуляціями хворим, які приймають КОНВУЛЬСОФІНУ, слід визначати кількість тромбоцитів, час кровотечі, показники коагулограми.
При розвитку на тлі прийому Конвульсофiну разом симптомокомплексу "гострий живіт" до початку оперативного втручання рекомендується визначити рівень амілази в крові для виключення гострого панкреатиту.
При розвитку спонтанних гематом і кровотеч і виникненні таких симптомів, як слабкість, летаргічний стан, набряклість, блювота і жовтяниця, слід негайно припинити застосування препарату.
Слід враховувати, що на тлі прийому Конвульсофiну разом можливі хибнопозитивні реакції на наявність кетонових тіл у сечі, спотворення показників функції щитовидної залози.
В період лікування КОНВУЛЬСОФІНУ не допускається прийом етанолвмісних напоїв.
Контроль лабораторних показників
На тлі терапії КОНВУЛЬСОФІНУ необхідно періодично контролювати активність печінкових трансаміназ, рівень білірубіну, картину периферичної крові, рівень фібриногену в плазмі крові, тромбопластиновий час, рівень альфа-амілази в сечі (кожні 3 місяці).
Використання в педіатрії
У дітей (особливо до 2 років) існує підвищений ризик розвитку виражених порушень функції печінки на тлі прийому Конвульсофiну разом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Препарат може послаблювати швидкість реакції і здатність до концентрації уваги, тому пацієнтам, які приймають КОНВУЛЬСОФІНУ, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N03 Протиепілептичні препарати

N03A Протиепілептичні препарати

N03AG Похідні жирних кислот

N03AG01 Valproic acid

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!