Конвулекс

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Конвулекс® - протиепілептичний засіб, надає також міорелаксаційну і седативну дію. Механізм дії обумовлений переважно пригніченням ферменту ГАМК-трансферази і підвищенням вмісту ГАМК у ЦНС. ГАМК перешкоджає пре- і постсинаптическим розрядами і, тим самим, запобігає поширенню судомної активності в ЦНС. Крім того, в механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвоїкислоти на рецептори ГАМК, а також впливу на вольтажзавісімих натрієві канали. За іншою гіпотезою, діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або підсилюючи гальмуючий ефект ГАМК. Можливе пряме вплив на активність мембран пов`язано зі змінами в провідності калію. Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність.

Показання до застосування

- епілептичний статус-

- лікування епілептичних припадків (генералізованих - абсанси, міоклонічні припадки, тоніко-клонічні, атонічні, змішані парціальних - прості, комплексні, вдруге генералізовані пріпадкі- специфічних синдромів (Веста, Леннокса-Гасто).

Форма випуску

краплі для прийому всередину 300 мг / мл-флакон-крапельниця темного скла 100 мл, пачка картонна 1
краплі для прийому всередину 300 мг / мл-флакон-крапельниця темного скла 100 мл, пачка картонна 1
склад
Розчин для внутрішньовенного введення 5 мл
кислота вальпроєва 433,9 мг
(Відповідає 500,0 мг натрію вальпроату)
допоміжні речовини: натрію гідроксид - 117 мг, динатрію гідрофосфату додекагідрат - 71,8 мг, вода для ін`єкцій - до 5 мл
в ампулах по 5 мл-в упаковці контурній пластиковій 5 ампул- в пачці картонній 1 упаковка.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Рівноважна концентрація при в / в введенні досягається протягом декількох хвилин і може підтримуватися за допомогою повільного інфузійного введення. Терапевтична концентрація препарату в плазмі крові коливається в межах 50-150 мг / л. Вальпроєва кислота пов`язана з білками плазми на 90-95% - при концентрації в плазмі крові до 50 мг / л і на 80-85% - при концентрації 50-100 мг / л-при уремії, гіпопротеїнемії і цирозі зв`язування з білками знижено. Рівні концентрації в спинномозковій рідині корелюють з величиною, не пов`язаної з білками фракції препарату, складаючи близько 10% від рівня в сироватці. Вальпроєва кислота проникає через плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком. Концентрація в грудному молоці становить 1-10% концентрації в плазмі крові матері. Препарат піддається глюкуронированию і окисленню в печінці, метаболіти і незмінна вальпроєва кислота (1-3% від дози) виводяться нирками, невеликі кількості виводяться з фекаліями і з повітрям, що видихається. T1 / 2 препарату становить у здорових випробовуваних і при монотерапії від 8 до 20 год-при поєднанні з іншими ЛЗ, T1 / 2 може складати 6-8 ч внаслідок індукції метаболічних ферментов- у хворих з порушенням функції печінки і літніх хворих - може бути значно більш тривалим.

Використання під час вагітності

Застосування при вагітності. Під час лікування слід уникати вагітності. В експериментах на тваринах виявлено тератогенну дію вальпроєвої кислоти. Частота розвитку дефектів нервової трубки у дітей, народжених жінками, які брали вальпроати в першому триместрі вагітності, складає 1-2%. Доцільно в зв`язку з цим застосування препаратів фолієвої кислоти. У першому триместрі вагітності не слід починати лікування Конвулексом®. Якщо вагітна вже отримує препарат, то в зв`язку з ризиком почастішання припадків лікування переривати не слід. Препарат слід застосовувати в найменших ефективних дозах, уникаючи поєднання з іншими протисудомними засобами і, по можливості, регулярно контролюючи рівень препарату в плазмі.

При лактації Конвулекс® протипоказаний. У той же час грудне вигодовування можливо, тому що концентрація в молоці не перевищує 1-10% від рівня препарату в плазмі крові матері.

Використання при порушенням функції нирок

Пацієнтам з нирковою недостатністю може знадобитися зменшення дози препарату. Дозу встановлюють моніторіруя клінічний стан пацієнта, тому що значення концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові можуть виявитися недостатньо інформативними.

Інші особливі випадки при прийомі

Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки. З особливою обережністю слід призначати препарат при вказівках в анамнезі на захворювання печінки.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до вальпроєвої кіслоте-

виражені порушення функції печінки і / або підшлункової залози-

порфірія-

геморагічний діатез-

виражена тромбоцитопенія.

З обережністю:

у дітей при лікуванні кількома протиепілептичними препаратамі-

у дітей і підлітків з множинними супутніми захворюваннями і при важких формах пріпадков-

при порушеннях функції нирок-

у хворих з анамнестичними даними про захворювання печінки і підшлункової залози-

при пригніченні кістково-мозкового кровотворення: лейкопенії, анемії, тромбоцітопеніі-

при вроджених ензімопатіях-

при органічних ураженнях мозку-

при гіпопротеїнемії.

Побічна дія

В цілому, Конвулекс® добре переноситься хворими. Побічні ефекти можливі, в основному, при рівні препарату в плазмі вище 100 мг / л або при поєднаній терапії.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у шлунку, анорексія або підвищення апетиту, діарея, гепатит рідко - запори, панкреатит, аж до важких поразок з летальним результатом (в перші 6 місяців лікування, частіше - на 2-12 тижнів).

З боку центральної нервової системи: тремор- рідко - зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопатія, дизартрія, ступор, порушення свідомості, кома.

З боку органів чуття: диплопія, ністагм, миготіння «мушок» перед очима.

З боку органів кровотворення й системи гемостазу: анемія, лейкопенія- тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену, агрегації тромбоцитів і згортання крові, що супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю.

З боку обміну речовин: зниження або збільшення маси тіла.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона.

Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гипераммониемия, гіпергліцінемію, гіпербілірубінемія, незначне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ (дозозалежне).

З боку ендокринної системи: дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.

Інші: периферичні набряки, алопеція (як правило, ріст волосся відновлюється після відміни препарату).

Спосіб застосування та дози

Всередину.

Капсули: не розжовуючи, незалежно від їжі, з невеликою кількістю рідини, 2-3 рази на день.

Сироп і краплі: незалежно від їжі, з невеликою кількістю рідини, 2-3 рази на день.

Таблетки: не розжовуючи, незалежно від їжі, з невеликою кількістю рідини, 1-2 рази на день.

Дорослим, початкова добова доза - 600 мг з поступовим збільшенням дози кожні 3 дні до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів).

При монотерапії початкова доза - 5-15 мг / кг / сут, потім дозу поступово збільшують на 5-10 мг / кг на тиждень.

Середня добова доза - близько 1000-2000 мг / сут, тобто 20-30 мг / кг. При необхідності дозу збільшують до 2500 мг / добу.

Максимальна доза - 30 мг / кг / добу (може бути збільшена при можливості організації контролю за концентрацією в плазмі до 60 мг / кг / добу).

При комбінованої терапії - 10-30 мг / кг / добу з подальшим збільшенням дози на 5-10 мг / кг на тиждень.

Дітям з масою тіла понад 25 кг: початкова добова доза - 300 мг (незалежно від маси тіла), може поступово збільшуватися поки не буде досягнуто клінічного ефекту (зникнення судомних нападів) до 20-30 мг / кг в день. Початкова доза при монотерапії - 5-15 мг / кг / сут, потім її поступово збільшують на 5-10 мг / кг на тиждень. Максимальна доза 30 мг / кг / добу (може бути збільшена при можливості організації контролю за концентрацією в плазмі до 60 мг / кг / добу).

Дітям з масою тіла 17-25 кг (таблетки), 7,5-25 кг (капсули, сироп, краплі): середня добова доза при монотерапії - 15-45 мг / кг, максимальна - 50 мг / кг. При комбінованої терапії - 30-100 мг / кг / сут.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м`язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома.

Лікування: промивання шлунка (не пізніш 10-12 год) з подальшим призначенням активованого вугілля, гемодіаліз. Форсований діурез, підтримку функції дихання і серцево-судинної системи.

Взаємодії з іншими препаратами

фармакодинамічна взаємодія

При одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти з етанолом та іншими препаратами, що пригнічують ЦНС, можливе посилення пригнічення ЦНС. Етанол та інші гепатотоксичні засоби збільшують ймовірність розвитку уражень печінки. Трициклічніантидепресанти, інгібітори МАО, нейролептики та інші препарати, що знижують поріг судомної активності, зменшують ефективність вальпроєвоїкислоти.

Конвулекс® підсилює ефекти, в т.ч. побічні, іншихпротиепілептичних препаратів (фенітоїн, ламотриджин), антидепресантів, нейролептиків, транквілізаторів, барбітуратів, інгібіторів МАО, етанолу. Додавання вальпроата до клоназепамом в одиничних випадках може призводити до посилення вираженості абсансная статусу.

фармакокінетична взаємодія

При одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти з барбітуратами або примидоном відзначається підвищення їх концентрації в плазмі крові. Збільшує T1 / 2 ламотриджину (пригнічує ферменти печінки, викликає уповільнення метаболізму ламотриджину, внаслідок чого T1 / 2 його подовжується до 70 год у дорослих і до 45-55 год - у дітей). Знижує кліренс зидовудину на 38%, при цьому його T1 / 2 не змінюється.

При поєднанні з саліцилатами спостерігається посилення ефектів вальпроєвої кислоти (витіснення із зв`язку з білками плазми). Конвулекс® підсилює ефект антиагрегантів (ацетилсаліцилова кислота) і непрямих антикоагулянтів.

При поєднанні з фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном, мефлохіном знижується вміст вальпроєвої кислоти в сироватці крові (прискорення метаболізму).

Фелбамат підвищує концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі на 35-50% (необхідна корекція дози).

Вальпроєва кислота не викликає індукції печінкових ферментів і не знижує ефективності пероральних контрацептивів.

Запобіжні заходи при прийомі

З особливою обережністю призначають при анамнестичних даних про захворювання печінки і підшлункової залози, ураженні кісткового мозку, порушеннях функції нирок, вроджених ензимопатіях, органічних ураженнях головного мозку, гіпопротеїнемії, у розумово відсталих дітей.

Особливі вказівки при прийомі

Під час лікування доцільний контроль активності "печінкових" трансаміназ, рівня білірубіну, картини периферичної крові, тромбоцитів крові, стану системи згортання крові, активності амілази кожні 3 міс (особливо при комбінації з іншими протиепілептичними засобами).

Пацієнтам, які отримують інші протиепілептичні засоби, переклад на прийом вальпроєвої кислоти слід проводити поступово, досягаючи клінічно ефективної дози через 2 тижні, потім можлива поступова відміна інших протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування іншими протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиждень.

Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений при проведенні комбінованої протисудомної терапії і у дітей.

В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Не допускається прийом напоїв, що містять етанол.

Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (в т.ч. числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми.

При виникненні на тлі лікування симптоматики «гострого» живота до початку оперативного втручання рекомендується визначити рівень амілази в крові для виключення гострого панкреатиту.

Під час лікування слід враховувати можливе спотворення результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетопродуктов), показників функції щитовидної залози.

При розвитку будь-яких гострих серйозних побічних ефектів необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування.

Для зниження ризику розвитку диспептичних явищ можливий прийом спазмолітиків і обволакивающих засобів.

Різке припинення прийому Конвулекса® може привести до почастішання епілептичних припадків.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-21 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: Епілепсія. Проблеми лікування. Відповідь на запитання

N03 Протиепілептичні препарати

N03A Протиепілептичні препарати

Відео: Анастасія - 7

N03AG Похідні жирних кислот

N03AG01 Valproic acid

Відео: Епілепсія лікування. Як лікувати епілепсію народними методами

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!