Депакін

Відео: Провокатори нападів. Частина 1

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Протиепілептичний препарат. Діє переважно на ЦНС, має протисудомну дію за рахунок зниження порога збудливості і рівня судомної готовності моторних зон головного мозку. Механізм протисудомної дії пов`язаний з накопиченням в мозку гамма-аміномасляної кислоти (GABA), тому що натрію вальпроат гальмує її биотрансформацию (пригнічує GABA-трансаміназ) і стимулює її синтез (активує фермент глутаматдекарбоксилази). Крім того, препарат блокує натрієві канали і в невеликому ступені кальцієві канали Т-типу.
Депакін знижує тривалість проміжної фази сну з одночасним збільшенням її повільно-хвильового компонента.
Має протисудомну дію при різних типах судом та епілепсії.

Показання до застосування

Препарат застосовується у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії з іншими протиепілептичними препаратами.
Для дорослих і дітей
- Лікування генералізованих нападів (клональні, тонічні, тоноклональние, міоклональние, атонічні, абсанси, синдром Леннокса-Гасто) -
- Лікування фокальної епілепсії (фокальні напади з вторинною генералізацією або без неї).
Для дітей
- Профілактика судом при лихоманці (при неефективності бензодіазепінів), коли така профілактика необхідна, або в присутності факторів ризику щодо рецидивів.

Форма випуску

ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 400 мг-флакон (флакончик) скляний 4 млс розчинником в ампулах, пачка картонна 4

ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 400 мг-флакон (флакончик) скляний 4 млс розчинником в ампулах, пачка картонна 4

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

всмоктування
Після прийому всередину біодоступність вальпроата близька до 100%. Для терапевтичного ефекту необхідна мінімальна концентрація в сироватці 40-50 мг / л, що коливається в межах 40-100 мг / л.
розподіл
Css в плазмі досягається за 3-4 дня. Vd переважно обмежений кров`ю та позаклітинної рідиною.
Зв`язується з білками плазми у високому ступені, зв`язування є дозозалежним і насичує.
Вальпроат проникає в спинномозкову рідину і в мозок.
метаболізм
Метаболізується шляхом глюкуронізації і бета-окислення.
виведення
T1 / 2 складає 15-17 ч. Виводиться переважно з сечею. Молекула вальпроату може диализированном, але виводиться тільки у вільній формі (приблизно 10%).
Вальпроат не індуцируется ізоферменти CYP: на відміну від більшості інших протиепілептичних препаратів вальпроат не підвищує ні власний метаболізм, ні метаболізм інших речовин, таких як естрогени, прогестагени та пероральні антикоагулянти.

Використання під час вагітності

Протипоказано в I триместрі вагітності. Можливо в II і III триместрі вагітності, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду.

Категорія дії на плід по FDA - D.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Використання при порушенням функції нирок

У пацієнтів з нирковою недостатністю може виникнути необхідність зменшення дози. Оскільки контроль концентрації препарату в плазмі може призвести до помилкового результату, дозу слід коригувати відповідно до клінічної відповіді.

Інші особливі випадки при прийомі

Заборонено застосування препарату при порфірії, гострому і хронічному гепатитах, випадкахважкого гепатиту (особливо викликаних лікарськими препаратами) в особистому або сімейному анамнезі пацієнта.
Рекомендується довести до відома пацієнта (або батьків дитини), що при появі таких клінічних симптомів, що передують жовтяниці, необхідно терміново звернутися до лікаря і негайно провести клінічне обстеження, включаючи дослідження функції печінки.
Протягом перших 6 місяців лікування необхідно періодично контролювати функцію печінки, оскільки може спостерігатися невелике ізольоване та тимчасове підвищення активності печінкових ферментів без будь-яких клінічних симптомів. В цьому випадку рекомендується провести більш повне лабораторне обстеження (зокрема, визначення протромбінового індексу), щоб переглянути дози та повторити аналізи відповідно до зміни параметрів.
До найбільш важливим відносяться тести, що відображають білково-синтетичну функцію печінки і особливо протромбіновий індекс. При виявленні значного зменшення рівня протромбіну, особливо що супроводжується значним зниженням рівня фібриногену та факторів згортання крові, підвищенням рівня білірубіну та трансаміназ, лікування Депакіном слід призупинити.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, в т.ч. «Сімейна» (смерть близьких родичів на тлі прийому вальпроєвої кислоти), захворювання печінки і підшлункової залози (у частині пацієнтів можливе значне зниження метаболізму в печінці), геморагічний діатез.

Побічна дія

Нудота, блювота, діарея, біль в шлунку, анорексія або підвищення апетиту, порушення функцій печінки, сонливість, тремор, парестезії, сплутаність свідомості, периферичні набряки, кровотеча, лейкопенія, тромбоцитопенія. При тривалому прийомі - тимчасове випадання волосся.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають всередину. Початкова доза становить 10-15 мг / кг / с подальшим підвищенням до досягнення оптимальної дози.
Середня добова доза для дітей (в т.ч. грудних) становить 30 мг / кг маси тіла.
Середня добова доза для дорослих і підлітків становить 20-30 мг / кг маси тіла. Однак, якщо епілепсія не піддається контролю при таких дозах, їх можна збільшити до 50 мг / кг при ретельному спостереженні за хворим.
У пацієнтів похилого віку дозу слід встановлювати в залежності від клінічного стану.
Препарат рекомендується приймати під час їжі тільки за допомогою дозировочной ложки, розділивши добову дозу на 2 прийоми - у пацієнтів у віці до 1 року, на 3 прийоми - у пацієнтів у віці старше 1 року.
Тривалість лікування визначається індивідуально лікарем.
Депакін в формі сиропу рекомендується призначати, коли неможливо приймати препарат у формі таблеток.

Передозування

Симптоми: кома з гіпотонією м`язів, гіпорефлексія, міоз, порушення дихання, метаболічний ацидоз. Описані випадки внутрішньочерепної гіпертензії, пов`язаної з набряком мозку.
Лікування: промивання шлунка, підтримання ефективного діурезу, постійний моніторинг функцій серцево-судинної і дихальної систем. У дуже важких випадках проводять діаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

Слід ретельно розглядати можливість одночасного призначення препаратів, здатних викликати судоми, або препаратів, що знижують судомний поріг. До таких препаратів належить більшість антидепресантів (трициклічні антидепресанти, інгібітори селективного захоплення серотоніну), нейролептики (фенотіазини та бутирофенони), мефлохін, бупропіон, трамадол.
протипоказані комбінації
При одночасному застосуванні з мефлохіном зростає ризик розвитку епілептичних нападів у хворих на епілепсію у зв`язку з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти та конвульсантним ефектом мефлохіну.
Звіробій викликає небезпеку зниження концентрації в плазмі крові і терапевтичної ефективності вальпроєвоїкислоти.
Комбінації, які не рекомендуються
При спільному застосуванні вальпроат натрію може уповільнювати метаболізм ламотриджину в печінці, що підвищує ймовірність розвитку тяжких шкірних реакцій (токсичний епідермальний некроліз). При необхідності призначення потрібен ретельний контроль.
Комбінації, що вимагають особливих запобіжних заходів
При спільному застосуванні препарат Депакін підвищує концентрацію фенобарбіталу або примідону в плазмі крові (внаслідок гальмування процесів метаболізму в печінці) і підсилює побічні ефекти (сонливість, особливо у дітей). При необхідності одночасного застосування препарату Депакін і фенобарбіталу або примідону слід контролювати стан пацієнта протягом перших 15 днів терапії з негайним зниженням дози фенобарбіталу або примідону з появою седативного ефекту. При необхідності слід визначати концентрації фенобарбіталу або примідону в плазмі крові.
При одночасному застосуванні Депакина з фенітоїном спостерігається зменшення загальної концентрації фенітоїну зі збільшенням концентрації його вільної форми, яка може викликати появу симптомів передозування (вальпроєва кислота конкурентно зв`язується з білками плазми крові і зменшує метаболізм фенітоїну в печінці). При необхідності призначення даної комбінації слід контролювати концентрації цих препаратів в плазмі крові і коригувати режим дозування.
При одночасному застосуванні Депакина з топіраматом зростає ризик гіперамоніємії або енцефалопатії. Необхідне посилення клінічного і лабораторного контролю амоніємії протягом першого місяця лікування та в разі появи вказують на неї симптомів.
При одночасному застосуванні препарату Депакін з карбамазепіном підвищується ризик розвитку токсичних ефектів останнього. При необхідності призначення даної комбінації слід контролювати концентрації цих препаратів в плазмі крові і коригувати режим дозування.
При одночасному застосуванні препарату Депакін з фелбаматом підвищується концентрація вальпроєвої кислоти в сироватці крові, виникає небезпека передозування. Необхідний клінічний контроль, лабораторний контроль і, можливо, перегляд дозування Депакіну під час лікування фелбаматом і після його відміни.
При одночасному застосуванні препарату Депакін з антибактеріальними препаратами (карбапенеми, меропенем, паніпенем, азтреонам, іміпінем) відзначається зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі і зростає ризик виникнення судом. Тому при необхідності призначення даної комбінації слід контролювати концентрації цих препаратів в плазмі крові і коригувати режим дозування вальпроєвоїкислоти в ході лікування антибактеріальними препаратами та після їх відміни.
Комбінації, які слід брати до уваги
При одночасному застосуванні Депакина з німодипіном посилюється гіпотензивна дія останнього в зв`язку зі збільшенням його концентрації в плазмі крові.
Вальпроат не володіє фермент-індукують ефектом і тому не знижує ефективності пероральних контрацептивів.

Особливі вказівки при прийомі

Добова доза визначається залежно від віку та маси тіла хворого, проте слід брати до уваги широкий спектр індивідуальної чутливості до вальпроату.
початок лікування
Переведення пацієнта з прийому іншихпротиепілептичних препаратів на Депакін слід проводити поступово, приблизно протягом 2 тижнів, досягаючи оптимальної дози вальпроату. Доза попереднього препарату зменшується в міру того, як поліпшується стан хворого.
Для пацієнтів, які не приймали раніше інші протиепілептичні препарати, дозу слід збільшувати через 2-3 дня з метою досягнення оптимальної дози приблизно протягом тижня.
При необхідності комбінованої терапії з іншими протиепілептичними препаратами введення їх в схему слід проводити поступово.
Порушення функції печінки
При комплексної протисудомної терапії групу підвищеного ризику розвитку гепатиту становлять діти у віці до 3 років (в т.ч. грудні) з тяжкою епілепсією. У віці старше 3 років частота таких ускладнень значно зменшується. У переважній більшості випадків виражені реакції з боку печінки спостерігаються протягом перших 6 місяців лікування.
При появі таких клінічних симптомів необхідно терміново звернутися до лікаря і негайно провести клінічне обстеження, включаючи дослідження функції печінки.
панкреатит
Ризик розвитку панкреатиту особливо підвищений у дітей молодшої вікової групи і знижується зі збільшенням віку. При панкреатиті з порушеннями функції печінки підвищується ризик фатального результату.
спеціальні заходи
Слід уникати одночасного призначення дітям похідних саліцилової кислоти через можливий розвиток гепатотоксичності і кровотеч.
При підозрі на дефіцит ферментів карбамідного циклу слід провести метаболічні дослідження до початку лікування Депакіном через небезпеку виникнення гіперамоніємії.
У процесі лікування Депакіном порушення функції імунної системи зустрічаються виключно рідко, потенційну користь від його застосування необхідно порівняти з потенційним ризиком при призначенні препарату пацієнтам з ВКВ.
Хворих слід попередити про ризик збільшення маси тіла на початку лікування, і необхідно вжити заходів, в основному, дотримання дієти, для зведення до мінімуму цього явища. Збільшення маси тіла може бути фактором ризику розвитку синдрому полікістозу яєчників, тому рекомендується контроль за такими хворими.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнта слід попередити про ризик виникнення сонливості, особливо у разі комбінованої протисудомної терапії або комбінації Депакіну з бензодіазепінами.

Умови зберігання

Список Б .: У звичайних умовах, при кімнатній температурі. Інфузійний розчин зберігати при температурі 2-8 ° C (максимум протягом 24 год).

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: Приступ епілепсії у Егорки

N03 Протиепілептичні препарати

N03A Протиепілептичні препарати

Відео: Як кинути пити депакин

N03AG Похідні жирних кислот

N03AG01 Valproic acid

Відео: Микола Левашов викриває Епілепсію. Жах !!!

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!