Консупрен
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Гальмує активацію Т-лімфоцитів та інгібує синтез цитокінів, особливо інтерлейкіну-2.Показання до застосування
Профілактика і лікування реакції відторгнення після трансплантації солідних органів і пересадки кісткового мозку, реакцій «трансплантат проти господаря», ревматоїдний артрит, ендогенний увеїт, нефротичний синдром, системний червоний вовчак, поліміозит (активні форми), псоріаз.Форма випуску
розчин для прийому всередину 10% - флакон (флакончик) 50 мл з дозувальним склянкою (стаканчиком), футляр 1склад
1 капсула містить циклоспорину 25, 50 або 100 мг-в блістері 10 шт., В коробці 5 блістерів.
1 мл концентрату для приготування розчину для прийому всередину - 100 мг-у флаконах по 50 мл у комплекті з дозуючої мензуркою, в футлярі з полістиролу 1 комплект.
Фармакодинаміка
Гальмує активацію Т-лімфоцитів та інгібує синтез цитокінів, особливо інтерлейкіну-2.Фармакокінетика
Капсули: повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Cmax в крові досягається через 1-6 год. Середня біодоступність - 30% (ефект «першого проходження»). Зв`язується з білками плазми (переважно липопротеидами) на 90%. Розподіляється в основному в жирових тканинах та підшлунковій залозі, виявляється в еритроцитах, гранулоцитах, лімфоцитах. Виводиться головним чином з жовчю.Розчин: після вживання Cmax досягається через 1-4 ч. Біодоступність - 30%. Розподіляється, головним чином, поза судинного русла, проникає в грудне молоко. 90% препарату зв`язується з ліпопротеїдами та протеидами плазми. Метаболізується в печінці і позапечінковими ферментними системами (окислення монооксигенази, кон`югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами). Виводиться з організму в основному з жовчю.
Використання під час вагітності
Не рекомендується.Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкі інфекційні захворювання, злоякісні новообразованія- для випадків, не пов`язаних з трансплантацією органів, - порушення функції нирок, печінки, неконтрольована артеріальна гіпертензія.Побічна дія
Головний біль, відчуття тяжкості в епігастрії, втрата апетиту, нудота, блювота, діарея, головний біль, порушення функції печінки, нирок, підвищення артеріального тиску, анемія, гіперкаліємія, гіперурикемія, набряк ясен, висип.Спосіб застосування та дози
Всередину, доза підбирається індивідуально. Дорослим і дітям старше 3 років (капсули) і дітям з 1 року (розчин пероральний) вибирають такі режими дозування. Розчин пероральний, попередньо відміряний мензуркою, додають в воду, фруктовий сік (крім цитрусового) або молоко в співвідношенні 1:20.Трансплантація органів: 10-15 мг / кг / добу в 2 прийоми з інтервалом 12 год, не пізніше ніж за 12 годин до початку операції і після неї протягом 1-2 тижнів, з подальшим зменшенням дози до - 2-6 мг / кг / добу (підтримуюча) в 2 прийоми.
Трансплантація кісткового мозку: за 1 добу до трансплантації - 12,5-15 мг / кг / добу в 2 прийоми з інтервалом 12 год і наступним переходом на підтримуючу терапію протягом 3-6 міс і поступовим зменшенням дози до повного закінчення лікування протягом 1 року.
Ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак, поліміозит: 3,5 мг / кг / добу в 2 прийоми з інтервалом 12 год (при недостатній ефективності - до 5 мг / кг / добу) протягом 12 тижнів.
Ендогенний увеїт: 5 мг / кг / добу в 2 прийоми з інтервалом в 12 годин до досягнення ремісії, далі - 0,5-1 мг / кг / сут.
Нефротичний синдром: 5 мг / кг / добу до досягнення ефекту, потім поступово дозу зменшують до мінімально ефективної, при порушенні функції нирок початкова доза - 2,5 мг / кг / добу протягом 3 міс.
Псоріаз: 2,5-5 мг / кг / добу протягом 6 тижнів.
Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює ефект хінідину, теофіліну, вальпроату натрію (і їх похідних), послаблює - примідону. Аміноглікозиди, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, деякі цефалоспорини, мелфалан, НПЗЗ підвищують нефротоксичність. Фенітоїн, карбамазепін, барбітурати, похідні бензодіазепіну, фенотиазина і бутирофенона, аминоглютетимид, естроген-гестагенні препарати, прогестерон, рифампіцин, ізоніазид, метамізол натрій - знижують концентрацію в плазмі, оральні контрацептиви, флуконазол, похідні імідазолу, глюкокортикоїди, макроліди, верапаміл, нікардипін - підвищують.Запобіжні заходи при прийомі
З обережністю призначають хворим літнього віку. Необхідно контролювати функції нирок і печінки, рівень калію в сироватці, АТ.Особливі вказівки при прийомі
В період лікування циклоспорином показаний систематичний контроль функціонального стану нирок і печінки, контроль АТ, визначення концентрації калію в плазмі (особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок), а також визначення концентрації ліпідів в сироватці (до початку лікування і після першого місяця лікування). Якщо підвищення концентрації сечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових ферментів в крові має стійкий характер, дозу циклоспорину слід зменшити. У разі розвитку артеріальної гіпертензії необхідно почати антигіпертензивну лікування. При підвищенні вмісту ліпідів в сироватці необхідно розглянути питання про зниження дози циклоспорину і / або використанні спеціальної дієти.Слід уникати надмірного придушення імунітету.
У процесі терапії не слід проводити вакцинацію живими ослабленими вакцинами проти епідемічного паротиту, кору, краснухи, поліомієліту.
При одночасному застосуванні з препаратами, які можуть змінювати концентрацію циклоспорину в плазмі крові, необхідно ретельне моніторування цієї концентрації і відповідна корекція режиму дозування.
Не рекомендується одночасне застосування гіполіпідемічних препаратів типу ловастатину і цитостатиків типу мелфалана.
Циклоспорин (в спеціальній лікарській формі) можна застосовувати місцево в поєднанні з препаратами, що містять штучну сльозу, між введеннями слід дотримуватися інтервалу 15 хв.
У пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки, з герпесвірусними кератит в анамнезі не вивчено місцеве застосування циклоспорину в офтальмології.
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 10-25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
L Протипухлинні препарати та імуномодулятори
L04 Імунодепресанти
L04A Імуносупресанти
L04AD Інгібітори кальційнеріна
L04AD01 Циклоспорин
Поділися в соц мережах:
