Азатіоприн
Відео: Лікування розсіяного склерозу
зміст
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Показання до застосування
Профілактика реакції відторгнення трансплантата (у складі комбінованої терапії) -- ревматоїдний артрит-
- хронічний активний гепатит
- системна червона вовчанка-
- неспецифічний виразковий коліт-
- дерматоміозіт-
- міастенія-
- вузликовий періартерііт-
- вульгарна пузирчатка-
- аутоімунний гломерулонефріт-
- ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура-
- псоріаз.
Форма випуску
таблетки 50 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5.Фармакодинаміка
Будучи структурним аналогом аденіну, гипоксантина і гуаніну, що входять до складу нуклеїнових кислот, азатіоприн блокує клітинний розподіл і проліферацію тканин.Імунодепресивну дію азатиоприна направлено переважно на реакції сповільненої гіперчутливості і клітинну цитотоксичність. Пригнічує реакцію тканинної несумісності. У меншій мірі діє на синтез антитіл. У порівнянні з меркаптопурином володіє більш вираженим імунодепресивноюдією при меншій цитостатичної активності.
Фармакокінетика
Після прийому всередину азатіоприн добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зв`язування з білками низьке (~ 30%). В організмі метаболізується з утворенням 6-меркаптопурин і 6-тиоинозиновой кислоти (активні метаболіти). Активна речовина проникає в тканини в невеликій концентрації-найменшу кількість азатиоприна визначається в мозку. T1 / 2 для азатиоприна і його активних метаболітів - близько 5 год. Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому всередину. Виводиться практично повністю через печінку з жовчю, через нирки - не більше 1-2%.Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до азатіопріну і / або меркаптопуріну-Вагітність.
Побічна дія
Мієлодепресія (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), розвиток вторинних інфекцій, мегалобластний еритропоез і макроцитоз, нудота, блювота, анорексія, висипання на шкірі, артралгія, біль у м`язах, ерозивно-виразкові ураження порожнини рота і губ, лікарська алергія, холестатичний гепатит, токсичний гепатит. У реципієнтів трансплантатів можливі панкреатит, ерозивно-виразкові ураження і кровотеча з шлунково-кишкового тракту, некроз і перфорація кишечника. Є поодинокі повідомлення про розвиток гострої ниркової недостатності, гемолітичної анемії, гострих легеневих захворюваннях, менінгеальних реакцій. В експериментальних дослідженнях встановлено тератогенну, ембріотоксичну і канцерогенну дію. У хворих можливе виникнення злоякісних новоутворень.Спосіб застосування та дози
Всередину. Дозу встановлюють індивідуально з урахуванням показань, тяжкості перебігу захворювання, дозування одночасно призначених препаратів. Для профілактики реакції відторгнення трансплантата застосовують в комплексній терапії (як правило, спільно з циклоспорином і кортикостероїдами) ударну дозу до 5 мг / кг всередину в 2-3 прийоми протягом 1-2 міс. Потім призначають підтримуючу терапію від 1 до 4 мг / кг всередину протягом тривалого терміну (декількох років). При відміні препарату дозу необхідно знижувати поступово. У разі виникнення ознак відторгнення трансплантата добову дозу знову підвищують до 4 мг / кг.При інших захворюваннях - зазвичай по 1,5-2 мг / кг на добу в 3-4 прийоми. У разі необхідності добова доза може бути збільшена до 200-250 мг в 2-4 прийоми. Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально.
При ревматоїдному артриті - по 1-2,5 мг / кг / добу в 1-2 прийоми. Курс лікування - не менше 12 тижнів. Підтримуюча доза - 0,5 мг / кг 1 раз на добу.
При хронічному активному гепатиті добова доза - 1-15 мг / кг.
Передозування
Симптоми: диспепсичні явища, панцитопенія, порушення функції печінки (підвищення концентрації білірубіну і трансаміназ в плазмі крові), посилення інших побічних ефектів (див. «Побічні дії»).Лікування: симптоматичне, гемодіаліз.
При гемодіалізі азатіоприн виводиться в повному обсязі.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з алопуринолом посилюється токсична дія азатіопріна- з ко-тримоксазол - можливе посилення мієлотоксичного дії азатіопріна- з інгібіторами АПФ - можливий розвиток важкої лейкопеніі- з іншими імунодепресантами (кортикостероїди, циклоспорин, анти-СD3-антитіла і ін.) - Збільшується ризик розвитку інфекції і виникнення пухлин.Азатіоприн є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів.
При вакцинації живими вірусними вакцинами одночасно з прийомом азатіоприну можливе посилення реплікації вірусу, інактивованих вакцинами - пригнічення продукції антитіл.
Запобіжні заходи при прийомі
В період лікування жінки дітородного віку повинні використовувати надійні методи контрацепції.Особливі вказівки при прийомі
Протягом перших 8 тижнів лікування показаний щотижневий контроль картини периферичної крові (в подальшому - 1-2 рази на місяць), а також періодичний контроль активності сироваткових трансаміназ, ЛФ і рівня білірубіну.При порушеннях функції нирок і / або печінки, а також при одночасному прийомі алопуринолу азатіоприн слід застосовувати в нижчих дозах (1/4 від середньої дози). З обережністю (з урахуванням співвідношення користь / ризик) застосовують при вітряній віспі, оперізуючий герпес, недостатності ксантин-оксідази- радіаційної і цитотоксичної терапії.
Умови зберігання
Список А .: У захищеному від світла місці.Термін придатності
60 міс.Належність до ATX-класифікації
L Протипухлинні препарати та імуномодулятори
Відео: Активісти шукали пільгові ліки, які не пропадали
L04 Імунодепресанти
L04A Імуносупресанти
Відео: ВСЯ ПРАВДА ПРО МЕНЕ! Життя з розсіяним склерозом || Tatiana Romanova
L04AX Інші імунодепресанти
L04AX01 Азатіопрін
Поділися в соц мережах:
