Вірамун

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Запобіжні заходи при прийомі
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Невірапін є ненуклеозидні інгібітором зворотної транскриптази (ННІЗТ) ВІЛ-1. Невірапін безпосередньо з`єднується зі зворотним транскриптазой (Оt) і блокує РНК і ДНК-залежні реакції ДНК-полімерази, руйнуючи каталітичний центр ферменту.

Дія невірапіну не є конкурентною по відношенню до нуклеозидів і трифосфату нуклеозидов. Препарат не блокує зворотну транскриптазу ВІЛ-2 і ДНК-полімеразу еукаріотів (людська ДНК-полімераза альфа, бета, гамма або дельта).

Показання до застосування

Лікування і профілактика ВІЛ-1 інфекції. При призначенні препарату у вигляді монотерапії до нього швидко і практично завжди розвивається вірусна стійкість, тому він повинен завжди призначатися в комбінації принаймні з двома іншими антиретровірусними препаратами.

Форма випуску

таблетки 200 мг-блістер 10, пачка картонна 6

таблетки 200 мг-блістер 10, пачка картонна 10-

Фармакокінетика

Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, швидко розподіляється по тканинах і рідинах, долає гематоенцефалічний бар`єр, плацентарний бар`єр, проникає в грудне молоко. На всмоктування невірапіну не впливає прийом їжі, антацидів та інших лікарських засобів, що містять лужний буферний компонент (наприклад, диданозин).

Абсолютнабіодоступність після одноразового прийому - близько 93 ± 9% для таблеток 200 мг і 91 ± 8% для суспензії. Cmax після одноразового прийому 200 мг (2 ± 0,4 мкг / мл) досягається через 4 ч, при курсовому застосуванні спостерігається лінійне збільшення Cmax в діапазоні доз 200-400 мг / сут. Зв`язується з білками плазми приблизно на 60%.

Піддається біотрансформації в печінці за допомогою ферментів цитохрому P450 з утворенням декількох гідроксильованих метаболітів. Виводиться головним чином з сечею у вигляді метаболітів, кон`югованих із глюкуроновою кислотою (тільки менше 5% незміненого невірапіну визначається в сечі). T1 / 2 після одноразового прийому (200 мг) - 45 год, при курсовому застосуванні (200-400 мг / добу) зменшується до 25-30 год, що пов`язано зі здатністю невірапіну індукувати метаболічні ферменти цитохрому Р450.

Фармакокінетичніпараметри у дорослих приблизно не змінюються в залежності від віку (в інтервалі 19-68 років) чи етнічної належності у дітей вони змінюються в залежності від віку.

Використання під час вагітності

Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість.

Побічна дія

Шкірні реакції (включаючи зумовлені синдромом Стівенса-Джонсона і токсичним епідермальним некроліз), зміна показників функціонального стану печінки (підвищення активності АЛТ, АСТ, гамма-глутамінтрансферази, загального білірубіну і лужної фосфатази), жовтяниця, гепатит, нудота, підвищена стомлюваність, пропасниця, головний біль, сонливість, блювання, діарея, біль в животі, біль у м`язах, гранулоцитопенія (частіше у дітей), алергічні та інші реакції гіперчутливості (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив`янка, лімфаденопатія, еозинофілія та ін.).

Спосіб застосування та дози

Всередину.

Дорослим: по 200 мг 1 раз на добу протягом перших 14 днів, потім по 200 мг 2 рази на добу в комбінації, по крайней мере, з двома антиретровірусними засобами. При перерві понад 7 днів лікування відновлюють, починаючи з дози 200 мг / добу протягом перших 14 днів, потім дозу збільшують до 200 мг 2 рази на добу.

Дітям: від 2 місяців до 8 років - 4 мг / кг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, потім в добовій дозі 7 мг / кг в 2 прийому-від 8 років і старше - 4 мг / кг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, потім в дозі 4 мг / кг / добу в 2 прийоми. Добова доза у пацієнтів будь-якого віку не повинна перевищувати 400 мг.

Профілактика передачі ВІЛ від матері до дитини: одноразово матері під час пологів 200 мг, з наступним одноразовим пероральним введенням новонародженому протягом 72 годин після народження в дозі 2 мг / кг.

Передозування

Симптоми (спостерігалися при застосуванні в дозі 800-1800 мг / добу протягом до 15 днів): ангіоневротичний набряк, вузлувата еритема, підвищена стомлюваність, пропасниця, головний біль, безсоння, нудота, утворення інфільтрату в легенях, висип, запаморочення, блювота, зменшення маси тіла.

Лікування: специфічного антидоту немає. Після відміни препарату відзначено зворотний розвиток всіх симптомів.

Взаємодії з іншими препаратами

Може зменшувати концентрацію в плазмі препаратів, активно метаболізуються за допомогою ферментів цитохрому Р450 (може знадобитися корекція дози).

Не вимагає обов`язкової зміни режиму дозування при використанні невірапіну в комбінації з аналогами нуклеозидів (зидовудин, диданозин, залцитабіном) - не встановлено клінічно значущої взаємодії з інгібіторами протеаз (саквінавір, ритонавір, індинавір).

Зменшує площу під кривою концентрація - час (AUC) і Cmax кетоконазолу, а кетоконазол збільшує концентрацію невірапіну в плазмі на 15-28% (не слід призначати одночасно, кетоконазол можна замінювати препаратами з нирковим шляхом виведення, наприклад флуконазолом).

Індуктори ізоферменту CYP Р450 рифампіцин і рифабутин зменшують Cmax невірапіну, однак в даний час є недостатньо даних для визначення необхідності зміни дози при їх одночасному застосуванні. Препарати звіробою зменшують концентрацію невірапіну та інших ННІЗТ в крові (навіть до рівня нижче терапевтичного), тому їх одночасне застосування не рекомендується (можливі втрата ефективності і розвиток стійкості вірусу).

Інгібітори ізоферменту CYP Р450, наприклад кларитроміцин, збільшують (взаємно) AUC і Cmax, проте передбачається, що при їх одночасному застосуванні немає необхідності змінювати режим дозування.

При одночасному застосуванні з циметидином збільшується мінімальна стійка концентрація невірапіну в плазмі.

Змінює фармакокінетичні параметри оральних контрацептивів (зменшує концентрацію в крові і прискорює виведення), тому існує ризик зменшення їх ефективності (при необхідності контрацепції рекомендується перехід на інші методи, наприклад, бар`єрний, а при використанні пероральних контрацептивів за іншими свідченнями слід постійно контролювати терапевтичну ефективність).

Кетоконазол та еритроміцин інгібують утворення гідроксильованих метаболітів невірапіну. Клінічних досліджень не проводилося.

Може зменшувати концентрацію метадону в плазмі за рахунок посилення його метаболізму в печінці, що призводить до розвитку наркотичної синдрому відміни (потрібні контроль лікування і при необхідності коригування дози).

Запобіжні заходи при прийомі

Прийом повинен бути негайно припинений, якщо у пацієнта з`являються виражені висипання, в т.ч. з ознаками генералізації процесу, при помірних або виражених змінах діяльності печінки (до нормалізації), повторному зміні її функціонального стану.

До і під час терапії необхідно контролювати стан печінки і шкірних покривів (особливо протягом перших 8 тижнів лікування).

Слід дотримуватися обережності при призначенні пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю. Прийом повинен проводитися щодня, відповідно до приписів, доза не повинна змінюватися без консультації з лікарем.

Якщо чергова доза була пропущена, сліди (подвоюючи) приймають якомога швидше. Призначений тільки для комбінованої терапії з антиретровірусними засобами (при монотерапії швидко розвивається стійкість вірусів), переважно такими, які раніше хворим не використовувалися.

Особливі вказівки при прийомі

У пацієнтів, які отримують невірапін або інші антиретровірусні препарати, можливо прогресування захворювань, включаючи опортуністичні інфекції, пов`язані з ВІЛ-1 інфекцією. У зв`язку з цим пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом лікарів, які мають досвід лікування захворювань, пов`язаних з ВІЛ-1 інфекцією.

Віддалені ефекти препарату в даний час невідомі.

Ризик зараження інших людей ВІЛ-1 інфекцією при терапії препаратом не зменшується.

Пацієнтам з порушенням функції нирок, які перебувають на діалізі, рекомендується додатковий прийом препарату в дозі 200 мг після кожної процедури діалізу (корекція дози не потрібна при Cl креатиніну 20 мл / хв).

При виникненні сонливості рекомендується відмовитися від керування транспортними засобами і машинним обладнанням.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

Відео: Франц Зінсбергер про роботу компанії Берінгер Інгельхайм в Україні

J05 Противірусні препарати для системного застосування

J05A Противірусні препарати прямої дії

J05AG Ненуклеозіди - інгібітори зворотної транскриптази

J05AG01 Nevirapine

Увага, тільки СЬОГОДНІ!