Ритонавір-100

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Противірусний засіб. Володіє селективним спорідненістю до аспар-протеази ВІЛ і тому має слабку інгібуючу дію на відповідну протеазу людини.

У дослідженнях in vitro показано, що ритонавір має виражену інгібуючу дію на реплікацію як лабораторних, так і клінічних штамів ВІЛ.

Ритонавір майже повністю метаболізується в печінці.

Показання до застосування

Лікування інфекцій, викликаних ВІЛ.

Форма випуску

капсули 100 мг-банку (баночка) полімерна 60, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Ферментне розщеплення протеаз унеможливлює активацію білкового попередника і призводить до синтезу незрілих ВІЛ частинок, нездатних ініціювати подальший розвиток інфекції. Протеолиз поліпептидів ВІЛ зупиняє життєвий цикл його реплікації.

Пов`язує С2-симетричну частину активної зони ВІЛ протеази, має високий селективним спорідненістю до неї і має слабку інгібуючий дію на протеази людини.

Збільшує кількість CD4-клітин в крові і знижує концентрацію вірусної РНК. Призводить до збільшення загального числа клітин білої крові, лімфоцитів і тромбоцитів.

Фармакокінетика

Абсорбція - 60-80%, TCmax - 2-4 ч. Об`єм розподілу - 0,41 л / кг і відповідає об`ємному розподілу води в організмі. Біодоступність - 94%. Зв`язок з білками плазми - 98-99%. Метаболізується системою цитохрому P450 до гідроксильованих метаболітів з наступним їх глюкуронирование.

Головними ізоферментами, відповідальними за метаболізм, є CYP2B6 і CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором ферментів CYP2D6 і CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Куріння, маса тіла, вік, стать, CYP2D6-фенотип не впливають на кліренс препарату. T1 / 2 у дітей 2-14 років в 1,5 рази коротше, ніж у дорослих, в той же час значення Cmax однакові.

При багаторазовому прийомі однієї і тієї ж дози Cmin, AUC і T1 / 2 знижуються. Виводиться через кишечник (20-40% в незміненому вигляді).

Використання під час вагітності

З обережністю і в разі крайньої необхідності застосовувати при вагітності та в період лактації.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до ритонавіру.

Одночасне застосування з аміодароном, астемізолом, ітраконазолом, кетоконазолом, бепридилом, цизапридом, бупропіоном, клозапіном, дигідроерготаміном, ерготаміном, енкаїніду, флекаїнідом, меперидин, німозідом, піроксикамом, пропафеноном, пропоксифеном, хінідином, рифабутином, терфенадином, натрію клоразепат, флуразепама, диазепамом, естазоламом, мідазоламом, триазоламом, золпідемом, алпразоламом.

Побічна дія

З боку травної системи: часто - анорексія, нудота, блювання, діарея, сухість у роті, виразкові ураження слизової оболонки порожнини рота, відрижка, метеоризм, порушення функціональних проб печінки-збільшення печінкових і травних ферментів.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - страх, безсоння, парестезії навколо рота і на периферії, запаморочення, сонливість.

З боку дихальної системи: можливі ларингіт, кашель, фарингіт.

З боку системи кровотворення: зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, зниження числа еритроцитів, зниження числа лейкоцитів, зниження числа нейтрофілів, підвищення числа еозинофілів.

З боку обміну речовин: збільшення сечової кислоти, гіперліпідемія, втрата маси тіла, зменшення вмісту калію, збільшення тригліцеридів.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, підвищене потовиділення.

Інші: розширення периферичних судин, міалгії.

Спосіб застосування та дози

При прийомі всередину дорослим - по 600 мг 2 рази / добу. Для зменшення побічної дії в перший день можна застосовувати по 300 мг 2 з подальшим поступовим збільшенням дози на 100 мг до досягнення рекомендованої дози.

У дітей рекомендується застосовувати в комбінації з противірусними аналогами нуклеозидів. Рекомендована доза становить по 400 мг / м2 2 рази / добу. Для зменшення побічної дії можна починати прийом з дози 250 мг / м2, з подальшим збільшенням через кожні 2-3 дні на 50 мг / м2 на прийом до тих пір, поки не буде досягнута доза 400 мг / м2 2 рази / добу. Визначення дози для дітей рекомендується проводити за спеціальною таблицею-номограмме.

Передозування

Симптоми: парестезії, багаторазова блювота, діарея, дегідратація (зниження артеріального тиску, порушення функції нирок) - астенія.

Лікування: промивання шлунка і кишечника, діаліз з адсорбентом (активованим вугіллям) з наступним прийомом всередину.

Взаємодії з іншими препаратами

Ріфампін, рифабутин, а також куріння зменшують дію ритонавіру.

При одночасному застосуванні з ритонавіром потрібно зменшення доз таких препаратів (внаслідок зниження інтенсивності їх метаболізму): кларитроміцин у пацієнтів з нирковою недостатністю, дезипрамін, саквінавір.

При одночасному застосуванні з ритонавіром слід збільшити дози гормональних контрацептивів для прийому всередину, теофіліну.

Ритонавір збільшує середні значення AUC силденафілу в 11 разів, кларитроміцину та триметоприму на 77% і 20% відповідно-AUC рифабутину і його метаболіти зростає в 4 і 35 разів відповідно.

Ритонавір зменшує середні значення AUC зидовудину (26%), теофіліну (45%), етинілестрадіолу (41%), сульфаметоксазола (20%) - при цьому зазначені препарати не роблять істотного впливу на фармакокінетику ритонавіру.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки.

В період лікування необхідно регулярно контролювати показники функції печінки у пацієнтів з попереднім підвищенням рівня ферментів печінки і при гепатиті, а також при тривалому лікуванні і у пацієнтів літнього віку.

У пацієнтів з гемофілією A і B типів в окремих випадках підвищується ймовірність розвитку кровотечі (поява шкірних і суглобових гематом).

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 2-8 ° C.

Термін придатності

18 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J05 Противірусні препарати для системного застосування

J05A Противірусні препарати прямої дії

J05AE Інгібітори ВІЛ-протеази

J05AE03 Ритонавір

Увага, тільки СЬОГОДНІ!