Екозітрін

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Напівсинтетичний макролідних антибіотиків широкого спектру дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв`язується з 50S субодиницею мембрани рибосом мікробної клітини). Діє на поза- і внутрішньоклітинно розташованих збудників.

Активність кларитроміцину відносно більшості таких мікроорганізмів доведена in vitro і в клінічній практиці: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes- аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila- інші мікроорганізми - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae- мікобактерії - Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, що включає: Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellulare- Helicobacter pylori.

Бета-лактамази не впливають на активність кларитроміцину.

Активність кларитроміцину in vitro: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci груп C, F, G, Streptococci групи viridans- аеробні грамнегативні мікроорганізми - Neisseriа gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida- анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes- анаеробні грамнегативні мікроорганізми - Bacteroides melaninogenicus- спірохети - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum- мікобактерії - Mycobacterium leprae, Mуcobacterium chelonae, кампілобактерії - Campylobacter jejuni.

Мікробіологічно активний метаболіт кларитроміцину - 14-гідроксикларитроміцин вдвічі активніший, ніж вихідна сполука по відношенню до Haemophilus influenzae. Кларитроміцин і його метаболіт в поєднанні можуть надавати якадитивну, так і синергічну дію на Haemophilus influenzae in vitro і in vivo, в залежності від штаму бактерії.

Більшість штамів стафілококів, стійких до метициліну та оксациліну, резистентні до кларитроміцину.

Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину і інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину і кліндаміцину.

Лактулоза, що входить до складу Екозітріна® як бифидогенного фактора, є синтетичним дисахаридом, молекула якого складається із залишків галактози і фруктози. Лактулоза в шлунку і верхніх відділах кишечника не всмоктується і не гідролізується. Вивільняється з таблеток Екозітріна® лактулоза як субстрат ферментує нормальної мікрофлорою товстого кишечника, стимулюючи зростання біфідобактерій і лактобацил. В результаті гідролізу лактулози у товстому кишечнику утворюються органічні кислоти - молочна, оцтова і мурашина, що пригнічують зростання патогенних мікроорганізмів і зменшують внаслідок цього продукцію азотовмісних токсичних речовин.

Таким чином, лактулоза в складі Екозітріна® надає протективний дію на нормальну мікрофлору кишечника, зменшує явища інтоксикації і нівелює ризик розвитку побічних ефектів, пов`язаних з дисбіозу.

Показання до застосування

У дорослих і дітей:
- фарінгіт-
- тонзілліт-
- гострий гайморіт-
- позалікарняна пневмонія-
- неускладнені інфекції шкіри та підшкірної клітковини-
- диссеминированная інфекція, викликана Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellulare.

У дорослих додатково:

- захворювання, викликані Helicobacter pylori, включаючи виразкову хворобу дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії) -
- загострення хронічного бронхіту.

У дітей додатково:

- гострий середній отит.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-банку (баночка) полімерна 4, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-банку (баночка) полімерна 5, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-банку (баночка) полімерна 7, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-банку (баночка) полімерна 10, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-банку (баночка) полімерна 14, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-флакон (флакончик) полімерний 4, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-флакон (флакончик) полімерний 5, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-флакон (флакончик) полімерний 7, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-флакон (флакончик) полімерний 10, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-флакон (флакончик) полімерний 14, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-банку (баночка) полімерна 4, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-банку (баночка) полімерна 5, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-банку (баночка) полімерна 7, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-банку (баночка) полімерна 10, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-банку (баночка) полімерна 14, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-флакон (флакончик) полімерний 4, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-флакон (флакончик) полімерний 5, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-флакон (флакончик) полімерний 7, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-флакон (флакончик) полімерний 10, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-флакон (флакончик) полімерний 14, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 1

склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
кларитроміцин (в перерахунку на активну речовину) 250 мг, 500 мг.
допоміжні речовини: лактулоза (300 або 600 мг відповідно) - повідон-К25- магнію стеарат- кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - тальк- полакрилін калію
склад оболонки: гіпромеллоза- тальк- титану діоксід- макрогол-4000- барвник азорубін
в упаковках контурних чарункових по 4, 5, 7, 10 шт.- в пачці картонній 1 або 2 упаковки або в банках полімерних або флаконах пластикових по 4, 5, 7, 10, 14 шт.- в пачці картонній 1 банка або флакон.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Абсорбція висока. Їжа уповільнює всмоктування, суттєво не впливаючи на біодоступність. Біодоступність таблеток 250 мг - 50%. Зв`язування з білками плазми - 65% -75%. Після одноразового прийому реєструється два піки Cmax. Другий пік зумовлений здатністю препарату накопичуватися в жовчному міхурі з подальшим поступовим або швидким надходженням в кишечник і всмоктуванням. Tmax при прийомі всередину в дозі 250 мг - 2-3 год.

Після прийому всередину 20-30% від прийнятої дози швидко гідроксилюється в печінці ізоферментами цитохрому СYP3A4, СYP3А5 і СYP3А7 з утворенням основного метаболіту - 14-гідроксикларитроміцину, що володіє вираженою протимікробною активністю відносно Haemophillus influenzae. Є інгібітором ферментів СYP3A4, СYP3А5 і СYP3А7.

При регулярному прийомі по 250 мг / сут CSS незмінного препарату і його основного метаболіту - 1 і 0,6 мкг / мл відповідно-T1 / 2 - 3-4 і 5-6 годин відповідно. При збільшенні дози до 500 мг / сут CSS незмінного препарату і його метаболіти в плазмі - 2,7-2,9 і 0,83-0,88 мкг / мл відповідно-T1 / 2 - 4,8-5 і 6,9 -8,7 год відповідно. У терапевтичних концентраціях накопичується в легенях, шкірі і м`яких тканинах (в них концентрації в 10 разів перевищують рівень антибіотика в плазмі крові).

Виділяється нирками і кишечником (20% -30% - в незміненій формі-інше - у вигляді метаболітів). При одноразовому прийомі в дозах 250 мг і 1200 мг нирками виділяється 37,9% і 46%, кишечником - 40,2% і 29,1% відповідно.

При порушенні функції нирок відзначається збільшення Tmax, Cmax і AUC кларитроміцину і його метаболіти.

Лактулоза, що входить до складу Екозітріна®, не робить вплив на основні фармакокінетичні параметри, що характеризують біодоступність кларитроміцину.

Використання під час вагітності

Безпека застосування кларитроміцину в період вагітності не встановлена. При вагітності, особливо в I триместрі, рекомендується призначати кларитроміцин, якщо користь від його прийому перевищує потенційний ризик для плоду та / або відсутня більш безпечна терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настала під час прийому препарату, пацієнтку слід попередити про можливий ризик для плоду.

При необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про скасування грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

гіперчувствітельность-

порфірія-

період лактаціі-

одночасний прийом цизаприду, астемізолу, пімозиду, терфенадину, ерготаміну і інших алкалоїдів ріжків, пероральних лікарських форм мідазоламу, алпразоламу, тріазолама-

непереносимість лактози або недостатність лактази, а також глюкозо-галактозна мальабсорбція-

дитячий вік до 12 років (для даної лікарської форми).

З обережністю: ниркова та / або печінкова недостатність, myastenia gravis, одночасний прийом препаратів, які метаболізуються в печінці, одночасний прийом колхіцину.

Побічна дія

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, неспокій, безсоння, кошмарні сновидіння, судоми, депресія, дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація, сплутаність свідомості.

З боку травної системи: нудота, блювота, біль у шлунку, діарея, стоматит, глосит, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, зміна кольору язика і зубів, гострий панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатоцелюлярний і холестатичний гепатит, холестатична жовтяниця, рідко - псевдомембранозний коліт, печеночночная недостатність з летальним результатом, в основному на тлі важких супутніх захворювань і / або супутньої лікарської терапії.

Лактулоза, що входить до складу препарату Екозітрін®, нівелює ризик розвитку побічних ефектів, пов`язаних з негативним впливом антибіотика на кишковий мікробіоценоз.

З боку серцево-судинної системи: шлуночкова тахікардія, в т.ч. типу «пірует», тріпотіння і мерехтіння шлуночків, збільшення інтервалу QT на ЕКГ.

З боку органів чуття: шум, дзвін у вухах, зміна смаку (дисгевзія), в одиничних випадках - втрата слуху, що проходить після відміни препарату, порушення нюху.

З боку кістково-м`язової системи: біль у м`язах.

З боку органів кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, (незвичні кровотечі, крововиливи).

З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит.

Лабораторні показники: лейкопенія, гіперкреатинінемія, гіпоглікемія (у т.ч. при одночасному прийомі гіпоглікемічних препаратів).

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, гіперемія шкіри, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, анафілактичні реакції.

Інші: вторинні інфекції (розвиток стійкості мікроорганізмів).

Спосіб застосування та дози

Всередину, ковтаючи цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дорослим і дітям старше 12 років, з масою тіла більше 33 кг:

- при фарингіті і тонзиліті, викликаних Streptococcus pyogenes, - по 250 мг кожні 12 год протягом 10 днів-

- при гострому гаймориті - по 500 мг кожні 12 год протягом 14 днів-

- при загостренні хронічного бронхіту, викликаному Haemophilus influenzae - по 500 мг кожні 12 годин протягом 7-14 днів-викликаному Haemophilus parainfluenzae - по 500 мг кожні 12 год протягом 7 днів-викликаному Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae - по 250 мг кожні 12 год протягом 7-14 днів-

- при пневмонії, викликаної Haemophilus influenzae - по 250 мг кожні 12 год протягом 7 днів-викликаної Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, - по 250 мг кожні 12 годин протягом 7-14 днів-

- при неускладнених інфекціях шкіри і підшкірної клітковини, викликаних Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, - по 250 мг кожні 12 годин протягом 7-14 днів-

- для лікування і профілактики інфекцій, викликаних Mycobacterium avium, - по 500 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 1000 мг. Тривалість лікування - 6 місяців і більше.

З метою ерадикації Helicobacter pylori:

Комбіноване лікування трьома препаратами: кларитроміцин - 500 мг 2 рази на добу, лансопразол - 30 мг 2 рази на добу і амоксицилін - 1000 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів-

кларитроміцин - 500 мг 2 рази на добу, омепразол - 20 мг 2 рази на добу і амоксицилін - 1000 мг 2 рази на добу протягом 10 днів.

Комбіноване лікування двома препаратами: кларитроміцин - 500 мг 3 рази на добу, омепразол - 40 мг / добу протягом 14 днів, з призначенням омепразолу протягом наступних 14 днів в дозі 20 мг / сут.

Для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю: (Cl креатиніну менше 30 мл / хв або концентрації сироваткового креатиніну більше 3,3 мг / 100 мл) дозу знижують в 2 рази, або в 2 рази збільшують інтервал між прийомами. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи - 14 днів.

Передозування

Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювота, діарея.

Лікування: промивання шлунка, підтримуюча терапія. Чи не видаляється при перитонеальному або гемодіалізі.

Взаємодії з іншими препаратами

При спільному прийомі кларитроміцину та ЛЗ, первинно метаболізуються ізоферментом СYP3A, можливо взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або подовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Протипоказаний спільний прийом з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином, ерготаміном і іншими алкалоїдами спориньі- алпразоламом, мідазоламом, триазоламом.

Призначають з обережністю з карбамазепіном, цілостазолом, циклоспорином, дізопірамідом, ловастатином, метилпреднізолоном, омепразолом, непрямими антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хінідином, рифабутином, силденафілом, симвастатином, такролімусом, вінбластином, а також фенітоїном, теофіліном і вальпроєвої кислотою ( метаболизируются через інші ізоферменти Р450).

При спільному застосуванні з цизапридом, пімозидом, терфенадином і астемізолом можливе збільшення концентрації останніх в крові, збільшення інтервалу QT, поява аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію, в т.ч. типу «пірует», і фібриляцію шлуночків. Необхідна корекція дози ЛЗ і контроль концентрації в крові.

При спільному застосуванні з ерготаміном і дигідроерготаміном можливий гостре отруєння препаратами групи ерготаміну (судинний спазм, ішемія кінцівок і інших тканин, включаючи центральну нервову систему).

Ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин (індуктори цитохрому Р450) знижують рівень кларитроміцину в плазмі і послаблюють терапевтичний ефект останнього, і в той же час, збільшують рівень 14-гідроксикларитроміцину.

При спільному прийомі флуконазолу в дозі 200 мг щодня і кларитроміцину в дозі 1 г / сут можливе збільшення CSS і AUC кларитроміцину на 33 і 18% відповідно. Корекція дози кларитроміцину не потрібна.

При спільному прийомі ритонавіру 600 мг / сут і кларитроміцину 1 г / сут можливе зниження метаболізму кларитроміцину (збільшення Cmax - на 31%, CSS - на 182% і AUC - на 77%), повне придушення освіти 14-гідроксикларитроміцину. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідна корекція дози: при Cl креатиніну 30-60 мл / хв доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%, lt; 30 мл / хв - на 75%. Ритонавір не слід приймати разом з кларитроміцином в дозі, що перевищує 1 г / сут.

При спільному прийомі з хінідином і дизопірамідом можливе виникнення шлуночкової тахікардії типу «пірует». Необхідний контроль ЕКГ (збільшення інтервалу QT), сироваткових концентрацій цих ЛЗ.

Кларитроміцин збільшує концентрації інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (ловастатин, симвастатин). Можливий розвиток рабдоміолізу у пацієнтів, що приймають ці препарати разом.

При застосуванні кларитроміцину та омепразолу можливе збільшення Cmax, AUC і T1 / 2 омепразолу на 30, 89 і 34% відповідно. Середнє значення рН в шлунку протягом 24 год становило 5,2 - при прийомі тільки омепразолу і 5,7 - при прийомі омепразолу спільно з кларитроміцином.

При застосуванні кларитроміцину і непрямих антикоагулянтів можливе посилення дії останніх.

При застосуванні кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом (інгібітори фосфодіестерази-5) можливе збільшення ингибирующего на фосфодіестеразу. Може знадобитися зменшення дози силденафілу, тадалафілу і варденафілу.

При спільному применениии кларитроміцину з теофіліном і карбамазепіном можливе підвищення концентрації останніх в системному кровотоці.

При застосуванні кларитроміцину з толтеродином у пацієнтів з низьким рівнем метаболізму через CYP2D6 може знадобитися зниження дози толтеродину в присутності кларитроміцину (інгібітор СYP3А).

При спільному прийомі кларитроміцину (1 г / добу) з мідазоламом (перорально) можливе збільшення AUC мідазоламу в 7 разів. Необхідно уникати спільного перорального прийому кларитроміцину з мідазоламом і іншими бензодіазепінами, які метаболізуються СYP3А (триазолам і алпразолам). При застосуванні мідазоламу (в / в) і кларитроміцину може знадобитися коригування дози. Такі ж заходи безпеки слід застосовувати і до інших бензодиазепинам, які метаболізуються CYP3А. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від СYP3А (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином.

При спільному прийомі кларитроміцину з колхіцином можливе посилення дії колхіцину. Необхідний контроль можливого розвитку клінічних симптомів інтоксикації колхицином, особливо у літніх пацієнтів і пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (повідомлялося про випадки з летальним результатом).

При спільному прийомі кларитроміцину та дигоксину слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в сироватці (можливе підвищення його концентрації і розвиток потенційно летальних аритмій).

Одночасний прийом кларитроміцину і зидовудину дорослими ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження CSS зидовудину. Необхідний підбір доз кларитроміцину і зидовудину. Цей вид взаємодії не зустрічається у ВІЛ-інфікованих дітей, які отримують кларитроміцин у вигляді суспензії спільно з зидовудином.

При спільному прийомі кларитроміцину (l г / сут) і атазанавіру (400 мг / добу) можливе збільшення AUC атазанавіру на 28%, кларитроміцину в 2 рази і зменшення AUC 14-гідроксикларитроміцину на 70%. У пацієнтів з Cl креатиніну 30-60 мл / хв доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%. Кларитроміцин в дозах, що перевищують 1 г / сут, не можна призначати разом з інгібіторами протеаз.

При спільному прийомі кларитроміцину та інтраконазолу можливо обопільне збільшення концентрації препаратів в плазмі. За пацієнтами, одночасно приймають ітраконазол і кларитроміцин, необхідно ретельне спостереження через можливе посилення або подовження фармакологічних ефектів цих ЛЗ.

При одночасному прийомі кларитроміцину (l г / сут) і саквінавіру (в м`яких желатинових капсулах, 1200 мг 3 рази на день) можливе збільшення AUC і CSS саквінавіру на 177 і 187% відповідно, а кларитроміцину - на 40%. При спільному призначенні цих двох ЛЗ протягом обмеженого часу в дозах / лікарських формах, зазначених вище, коригування дози не потрібно.

При спільному прийомі з верапамілом можливе зниження артеріального тиску, брадиаритмия і молочнокислий ацидоз.

Особливі вказівки при прийомі

При наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль активності ферментів в сироватці крові.

З обережністю призначають на фоні ЛЗ, які метаболізуються в печінці (рекомендується вимірювати їх концентрацію в крові).

У разі спільного призначення з варфарином або іншими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ.

При розвитку вторинної інфекції повинна бути призначена адекватна терапія.

При виникненні під час або після лікування тяжкої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01F Макроліди і лінкозаміди

J01FA Макроліди

J01FA09 Кларитромицин

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!