Клабакс
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Антибіотик групи макролідів, є напівсинтетичним похідним еритроміцину А. Протимікробна дія кларитроміцину є результатом пригнічення синтезу білка чутливих мікроорганізмів шляхом зв`язування з 50S-субодиницею мембрани рибосом мікробної клітини.Кларитроміцин активний відносно аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) кларитроміцину зазвичай в 2 рази нижче МІК еритроміцину. Активний метаболіт кларитроміцину (14-гідроксикларитроміцин) також має протимікробну дію. МІК цього метаболіту дорівнює або в 2 рази вище, ніж МІК кларитроміцину. Винятком є Haemophilus influenzae, по відношенню до якого 14-гідроксикларитроміцин вдвічі активніше ніж кларитроміцин.
In vitro Клабакс активний відносно грампозитивних бактерій - Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну) - Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus viridans (альфа-гемолітичні стрептококи), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes - грамнегативнихбактерій - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori- Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida, Bacteroides melaninogenicus- щодо мікоплазм - Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum- інших мікроорганізмів - Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasaii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Chlamydia pneumoniae, Borrelia burgdorferi- відносно анаеробних мікроорганізмів - Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Кларитроміцин має бактерицидну дію відносно декількох штамів бактерій: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria honorrhoeae і Campylobacter spp.
Показання до застосування
Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:- Синусит, фарінгіт-
- Середній отіт-
- Інфекції нижнього відділу дихальних шляхів (пневмонія, гострий та хронічний бронхіт) -
- Дисеміновані мікобактеріальні інфекції, викликані Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare-
- Інфекції шкіри і м`яких тканин-
- Мікоплазмоз і уреаплазмоз-
- хламідіоз-
- Лепра (у складі комплексної терапії) -
- Токсоплазмоз (у складі комплексної терапії) -
- Для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки (у складі комплексної терапії).
Форма випуску
гранули для приготування суспензії для прийому всередину 125 мг / 5 мл-флакон (флакончик) 100 мл з мірним ковпачком, пачка картонна 1гранули для приготування суспензії для прийому всередину 125 мг / 5 мл-флакон (флакончик) 60 мл з мірним ковпачком, пачка картонна 1
гранули для приготування суспензії для прийому всередину 250 мг / 5 мл-флакон (флакончик) 100 мл з мірним ковпачком, пачка картонна 1
гранули для приготування суспензії для прийому всередину 250 мг / 5 мл-флакон (флакончик) 60 мл з мірним ковпачком, пачка картонна 1
Фармакодинаміка
Антибіотик групи макролідів, є напівсинтетичним похідним еритроміцину А. Протимікробна дія кларитроміцину є результатом пригнічення синтезу білка чутливих мікроорганізмів шляхом зв`язування з 50S-субодиницею мембрани рибосом мікробної клітини.Кларитроміцин активний відносно аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) кларитроміцину зазвичай в 2 рази нижче МІК еритроміцину. Активний метаболіт кларитроміцину (14-гідроксикларитроміцин) також має протимікробну дію. МІК цього метаболіту дорівнює або в 2 рази вище, ніж МІК кларитроміцину. Винятком є Haemophilus influenzae, по відношенню до якого 14-гідроксикларитроміцин вдвічі активніше ніж кларитроміцин.
In vitro Клабакс активний відносно грампозитивних бактерій - Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну) - Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus viridans (альфа-гемолітичні стрептококи), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes - грамнегативнихбактерій - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori- Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida, Bacteroides melaninogenicus- щодо мікоплазм - Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum- інших мікроорганізмів - Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasaii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Chlamydia pneumoniae, Borrelia burgdorferi- відносно анаеробних мікроорганізмів - Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Кларитроміцин має бактерицидну дію відносно декількох штамів бактерій: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria honorrhoeae і Campylobacter spp.
Фармакокінетика
всмоктуванняПісля вживання Cmax кларитроміцину в плазмі крові становить 1.5-2 ч. Біодоступність становить від 30% до 70%.
розподіл
Vd складає 243-266 л. Зв`язування з білками крові - 65-75%. Кларитроміцин і його активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин добре проникають в аденоїди і мигдалини, тканини і рідини середнього і внутрішнього уха- легеневу тканину, бронхи, бронхіальний секрет і мокроту, в плевральну, перитонеальну, синовіальну рідини, в шкіру. Проникає через плацентарний бар`єр. Час збереження терапевтичної концентрації в крові - 8-12 ч.
Метаболізм і виведення
Піддається метаболізму в печінці і виводиться з жовчю через кишечник в активній та неактивній формах відбувається. Із сечею виділяється всього лише 2-3%. T1 / 2 при нормальній функції нирок становить 10.5 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При порушенні функції нирок (КК менше 30 мл / хв) збільшується до 22 год.
Використання під час вагітності
При вагітності можливо тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду при відсутності альтернативної підходящої терапії (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проводили). Якщо вагітність настала в період лікування кларитроміцином, пацієнтка повинна бути попереджена про можливий ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (кларитроміцин і його активний метаболіт проникають в грудне молоко, безпеку застосування при годуванні груддю не встановлена).Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в т.ч. до еритроміцину та інших макролідів), порфірія, одночасний прийом цизаприду, пімозиду, астемізолу, терфенадину (див. «Взаємодія»).Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, тривожність, страх, інсомнія, нічні кошмари, шум у вухах, зміна вкуса- рідко - дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація, сплутаність свідомості-в одиничних випадках - втрата слуху, що проходить після скасування ЛС- є повідомлення про поодинокі випадки парестезії.З боку органів шлунково-кишкового тракту: порушення функцій шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота, біль у шлунку / дискомфорт у животі, діарея), стоматит, глосит, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична желтуха- рідко - псевдомембранозний ентероколіт- є повідомлення про поодинокі випадки розвитку гепатіта- у виняткових випадках спостерігалася печінкова недостатність.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): рідко - тромбоцитопенія (незвичні кровотечі, крововиливи), лейкопенія- вкрай рідко - подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, в т.ч. шлуночкова пароксизмальна тахікардія, тріпотіння / мерехтіння шлуночків.
З боку сечостатевої системи: є повідомлення про поодинокі випадки збільшення концентрації креатиніну в сироватці крові, розвитку інтерстиціального нефриту, ниркової недостатності.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса - Джонсона), анафілактоїдні реакції.
Інші: розвиток стійкості мікроорганізмів-в рідкісних випадках - гіпоглікемія (на тлі лікування пероральними гіпоглікемічними засобами і інсуліном).
Запобіжні заходи при прийомі
З обережністю призначають на фоні препаратів, які метаболізуються в печінці (рекомендується вимірювати їх концентрацію в крові).Кларитроміцин модифікованого вивільнення протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв), таким пацієнтам призначають кларитроміцин швидкого вивільнення в таблетках.
Необхідно враховувати можливість розвитку перехресної стійкості між кларитроміцином і іншими антибіотиками з групи макролідів, лінкоміцином і кліндаміцином. При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперінфекції (ріст нечутливих бактерій і грибів). У разі важкої, тривалої діареї, яка може вказувати на розвиток псевдомембранозного коліту, необхідно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
Відео: Клабакс
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01F Макроліди і лінкозаміди
Відео: Олександр Дугін про те, що зараз відбувається в Росії
J01FA Макроліди
J01FA09 Кларитромицин
Відео: Колобок рум`яний бік мультфільм казка дивитися онлайн «Ну, постривай!» - Популярний радянський і російський мультсеріал. Історія цього мультфільму
Поділися в соц мережах: